第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and

Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

思考 为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同 一章里学习？ 解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区 别是什么？

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

学习重点 解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用靶点，并在此基础 上区别解热镇痛药与镇痛药，甾体抗炎药与非甾体抗 炎药。 非甾体抗炎药的概念，分类

识别阿司匹林，对乙酰氨基酚，贝诺酯，羟布宗，吲 哚美辛，布洛芬

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第一节 解热镇痛药Antipyretic analgesics

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概念：解热镇痛药：能使发热病人的体温降至正常，并能 缓解中等程度疼痛的药物。其中多数还兼有抗炎和 抗风湿的作用。

作用机制：选择性地抑制花生四烯酸环氧化酶的活性，阻 断或减少前列腺素的生物合成，而达到消炎、解热、 镇痛作用。

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解热镇痛药的解热作用机制 ：中枢神经系统

疼痛

痛觉增敏

发热、产 生炎症

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甾体抗炎药细胞膜磷脂磷脂酶O OH

5-脂氧酶

白三烯(LTs)

花 生 四 烯 酸 AA

解热镇痛药

环氧化酶O O OH O OH

PGH2O OH

NSAIDs

TX合成酶O O OH OH

PG合 成 酶O

PGI2

TXA2O O O

O OH OH

OH O HO OH

O OH

TXB2

6-keto PGF1a

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解热镇痛药与镇痛药比较：作用部位：解热镇痛药——主要在外周 镇痛药——中枢 作用靶点：解热镇痛药——环氧化酶 镇痛药——阿片受体-解热镇痛药不能代替吗啡类使用 -它只对慢性钝痛有良好作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等 -无成隐性

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分类：(按结构分)水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：对乙酰氨基酚

吡唑酮类：安乃近

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一、阿司匹林 结构 发现 理化性质 合成

作用机制 临床应用 代谢途径

不良反应 药物改造 构效关系

乙酰水杨酸

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结构

羧基

2-(乙酰氧基)苯甲酸

乙酰氧基

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发现：

咀嚼柳树皮可减轻牙痛 植物中提取得水杨苷 合成水杨酸

乙酰水杨酸

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水杨苷

水杨酸

乙酰水杨酸

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理化性质：1、物理性质 白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带乙酸臭， 味微酸。易溶于乙醇，溶于氯仿或乙醚，微溶于

水或无水乙醚。熔点为135~140℃。溶液显酸性，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分

解。

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2、化学性质 (1)水解性Na2CO3 △

(2)水解后遇空气易氧化变色

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(3)鉴别a、水解后用硫酸酸化可析出白色水杨酸沉淀。

b、水解后加入FeCl3显紫色。

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合成：

副反应：

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主要杂质：与 铁 盐 成 紫 色

不溶于碳酸钠溶液

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作用机制：为不可逆的花生四烯酸 环氧酶抑制剂 抑制血小板中血栓素A2 (TXA2)的合成，具有强 效的抗血小板凝聚作用

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