OIONOIE.
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光: A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是: A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 [4-11~4-15] A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明
4-11. 专一性?1受体拮抗剂,用于充血性心衰 4-12. 兴奋中枢?2受体和咪唑啉受体,扩血管 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4-14. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢?2受体,扩血管 4-15. 作用于交感神经末梢,抗高血压
[4-16~4-20]
A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯,为一前药
E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为??--羟基酸衍生物才具活性 4-16. Lovastatin 4-17. Captopril 4-18. Diltiazem 4-19. Enalapril 4-20. Losartan
三、比较选择题 [4-21~4-25]
A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平C. 两者均是 D. 两者均不是
4-21. 用于心力衰竭的治疗 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4-24. 分子中含硝基 4-25. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状
[4-26~4-30]
A. Propranolol hydrochloride B. Amiodarone hydrochloride C. 两者均是 D. 两者均不是 4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿 4-27. 易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水 4-28. 吸收慢,起效极慢,半衰期长 4-29. 应避光保存 4-30. 为钙通道阻滞剂
四、多项选择题
4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是: A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 4-32. 属于选择性?1受体拮抗剂有: A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔
4-33. Quinidine的体内代谢途径包括: A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于: A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂
4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: A. O2NOOHHO
ONO2B.
ClO
OOOC.
HOOOHHOHO D.
NOOH
HOOOOE.
4-36. 硝苯地平的合成原料有: A. ?β-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯
4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是: A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物 E. S-氧化
4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是: A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP受体拮抗剂
4-39. 作用于神经末梢的降压药有: A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明
4-40. 关于地高辛的说法,错误的是: A. 结构中含三个?-d-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性
五、问答题
4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。 4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4-44. 以captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的
缺点及对其进行结构改造的方法。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.
4-48. 根据高血脂症的定义,简述调血脂药物的分类,并说明每类药物的作用机制。
第 五 章 消化系统药物一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑 C. 西咪替丁 E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁 C. 甲咪硫脲 E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中,具有光学活性的是
A. 西咪替丁 C. 双环醇 E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子 C. 五加皮 E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同 C. 20位取代的光学活性不同 E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10]
A. NNHB.唑吡坦
D. 盐酸丙咪嗪
B. 罗沙替丁 D. 乙溴替丁
B. 多潘立酮 D. 昂丹司琼
B. 五味子 D. 五灵酯
B. 11位取代不同
D. 七位取代基不同
SHNNHNCN B.
ONHNOOO
C.
NNSSHNNH
NO2D.
NNH2NSNH2NH2NSONH2O
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