药物化学章节习题及答案（完整完美版）1

E.

5-6、西咪替丁 5-8、法莫替丁 5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15]

A. 地芬尼多 C. 西咪替丁 E. 多潘立酮

5-11、5-HT3受体拮抗剂 5-13、多巴胺受体拮抗剂 5-15、H2组胺受体拮抗剂 [5-16-5-20]

A. 治疗消化不良 C. 保肝 E. 利胆

5-16、多潘立酮 5-18、联苯双酯 5-20、熊去氧胆酸 三、比较选择题 [5-21-5-25]

A. 水飞蓟宾 C. 二者皆有 5-21、从植物中提取 5-23、黄酮类药物 5-25、是新药双环醇的先导化合物[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁 C. 二者皆有 5-26、H1受体拮抗剂 5-28、具几何活性体

5-7、雷尼替丁 5-9、尼扎替丁

B. 硫乙拉嗪 D. 格拉司琼

5-12、H1组胺受体拮抗剂 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂B. 治疗胃酸过多 D. 止吐

5-17、兰索拉唑 5-19、地芬尼多

B. 联苯双酯 D. 二者皆无 5-22、全合成产物 5-24、现用滴丸

B. 奥美拉唑 D. 二者皆无 5-27、质子泵拮抗剂 5-29、不宜长期服用

5-30、具雌激素样作用 [5-31-5-35]

A. 多潘立酮 C. 二者皆是 5-31、促动力药

5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来

B. 西沙比利 D. 二者皆不是

5-32、有严重的锥体外系的不良反应 5-34、口服生物利用度较低

5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应 四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A. 含有咪唑环 C. 含有噻唑环 E. 含有氮酸结构的优势构象 5-37、属于H2受体拮抗剂有

A. 西咪替丁 C. 西沙必利 E. 罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A. 联苯双酯 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有

A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有

A. 取代的苯甲酰胺类 C. 二苯甲醇类 E. 吡啶甲基亚砜类

5-41、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是

A. 西咪替丁

B. 雷尼替丁 B. 三环类 D. 吲哚甲酰胺类 B. 多潘立酮 D. 熊去氧胆酸 B. 法莫替丁 D. 昂丹司琼 B. 苯海拉明 D. 法莫替丁 B. 含有呋喃环 D. 含有硝基

C. 乙溴替丁 E. 拉呋替丁 5-42可用作镇吐的药物有

A. 5-HT3拮抗剂 C. 多巴胺受体拮抗剂 E. M胆碱受体拮抗剂

D. 法莫替丁

B. 选择性5-HT重摄取抑制剂 D. H2受体拮抗剂

五、问答题

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。 5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。

5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。

OO2N1NHCH3NNS2SCH3NH2NNSS3NNH2NO2

NNSS4

NO2NNS

HNOOH

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第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮

6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 酮洛芬

6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松

6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性

A. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林

6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物

6-10、下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题

[6-11~6-15]

A.

HOOOO B.

HOHNO

C.

ONNO

OHD.

OHONONHN

OSE.

OOHHN