6-11、阿司匹林 6-12、 吡罗昔康 6-13、甲芬那酸 6-14、对乙酰氨基酚 6-15、羟布宗 [6-16~6-20]
A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino] benzoic acid
C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid
D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide
（4-[5-（4-Methylphenyl）（trifluoromethyl）E. 4-[5--3--1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
6-16、甲芬那酸的化学名 6-17、羟布宗的化学名 6-18、吡罗昔康的化学名 6-19、吲哚美辛的化学名 6-20、塞来昔布的化学名 [6-21~6-25]
OOA. B. OHOH2NSNNFFNSOONHNFC.
NHClOONa D.
OHOHO
ClE.
OOH
6-21、Ibuprofen 6-22、Naproxen 6-23、Diclofenac sodium 6-24、Piroxicam 6-25、Celecoxib 三、比较选择题 [6-26~6-30]
A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 6-26、非甾体抗炎作用 6-27、COX酶抑制剂 6-28、COX-2酶选择性抑制剂 6-29、电解质代谢作用 6-30、可增加胃酸的分泌 [6-31~6-35]
A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 6-31、COX酶抑制剂 6-32、COX-2酶选择性抑制剂 6-33、具有手性碳原子 6-34、两种异构体的抗炎作用相同 6-35、临床用外消旋体 四、多项选择题
6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A.
OOHONONHN B.
OOHNH
SC.
ONNO
OHD.
OFHO
E.
OOSH2NNN
FFF6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A.
OOOOH3NOONH3 B.
OOOOHNO
C.
OOHOFOOOHOHFF D.
OOH3NNHNHOONH3
OOE.
五、问答题
6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？ 6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？
6-43、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？
第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题
13-1、下列哪个说法不正确
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系
A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 强
C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 E. 合适的解离度，有最大活性 13-3、lg P用来表示哪一个结构参数
A. 化合物的疏水参数 C. 取代基的立体参数 E. 取代基的疏水参数 13-4、下列不正确的说法是
A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被代谢和排泄的药物
D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 13-5、通常前药设计不用于
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、配比选择题 [13-6~13-10]
A. Hansch分析
C. MolecularShapeAnalysis方法
E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法 13-6、距离几何学方法 13-7、比较分子力场分析
13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数 13-9、分子形状分析法
B. Kier方法
D. DistanceGeometry方法 B. 取代基的电性参数 D. 指示变量
D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增
13-10、线性自由能相关模型 三、比较选择题 [13-11~13-15]
A. Hansch分析 C. 两者均是
13-11、计算机辅助药物设计的方法
B. CoMFA方法 D. 两者均不是
13-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法 13-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法 13-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系 13-15、从研究药物的优势构象的能量出发 四、多项选择题
13-16、以下哪些说法是正确的
A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 C. 离子状态的药物容易透过生物膜
B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关
E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关 13-17、在Hansch方程中，常用的参数有
A. lg P C. pKa E. σ
13-18、先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C. 天然生物活性物质的合成中间体 E. 偶然事件 13-19、前药的特征有
A. 原药与载体一般以共价键连接
B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 C. 前药应无活性或活性低于原药 D. 载体分子应无活性
E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢 13-20、下列叙述正确的是
D. 具有多重作用的临床现有药物 B. mp D. MR
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 C. 前药是药物合成前体 E. 前药的体外活性低于原药
B. 原药可用做先导化合物
D. 孪药的分子中含有两个相同的结构
相关推荐：
loading