答案--中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题答案

中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题答案

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）V 1. 在碱性尿液中弱碱性药物：() A. 解离少,再吸收少,排泄快 B. 解离多,再吸收少,排泄慢 C. 解离少,再吸收多,排泄慢 D. 排泄速度不变

E. 解离多,再吸收多,排泄慢 正确答案：C

2. 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种？() 2016国考试题答案 A. 大鼠 B. 小鼠 C. 豚鼠 D. 家兔 E. 犬

正确答案：D

3. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致

C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致

D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D

4. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D

5. 某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：() A. 1000倍 B. 91倍 C. 10倍 D. 1/10倍 E. 1/100倍 正确答案：B

6. 药物经肝脏代谢转化后均：() A. 分子变小

B. 化学结构发性改变

C. 活性消失 D. 经胆汁排泄

E. 脂/水分布系数增大 正确答案：B

7. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：() A. 有效血浓度 B. 稳态血浓度 C. 致死血浓度 D. 中毒血浓度 E. 以上都不是 正确答案：B

8. 药物按零级动力学消除是指：() A. 吸收与代谢平衡

B. 单位时间内消除恒定比例的药物 C. 单位时间内消除恒定量的药物 D. 血浆浓度达到稳定水平 E. 药物完全消除 正确答案：C

9. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法

B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A

10. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D

11. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为：（） A. AUC0→n+cn/λ B. MRTiv+t/2 C. MRTiv-t/2 D. MRTiv+t E. 1/k

正确答案：B

12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书

E. 一般选择适应证患者进行 正确答案：E

13. 在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线？() A. 4 B. 5 C. 6 D. 7 E. 3

正确答案：C

14. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为：()

A. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加

B. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度

C. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加 D. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加 正确答案：D

15. 促进药物生物转化的主要酶系统是：() A. 葡糖醛酸转移酶 B. 单胺氧化酶

C. 肝微粒体混合功能酶系统 D. 辅酶Ⅱ E. 水解酶 正确答案：C

16. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？() A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6

正确答案：C

17. 某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净 A. 2d B. 1d C. 0．5d D. 5d E. 3d

正确答案：D

18. 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？() A. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式

B. 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C. 肝药酶的专一性很低

D. 有些药物可抑制肝药酶合成

E. 肝药酶数量和活性的个体差异较大 正确答案：A

19. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A

20. 肝药酶的特征为：()

A. 专一性高,活性高,个体差异小 B. 专一性高,活性高,个体差异大 C. 专一性高,活性有限,个体差异大 D. 专一性低,活性有限,个体差异小 E. 专一性低,活性有限,个体差异大 正确答案：E

二、名词解释（共 5 道试题，共 20 分。）V 1. 峰浓度

答案：指给药后达到的最高血药浓度称血药峰浓度(简称峰浓度),它与给药剂量、给药途径、给药次数及达到时间有关。 4 分

2. 酶诱导作用

答案：是指细胞在底物影响下进行特定酶合成的作用。酶的诱导可以解释某些药物的相互作用，这种相互作用的结果主要决定药物转化后的代谢产物活性。 4 分 3. 非线性动力学

答案：临床上某些药物存在非线性的吸收或分布（如抗坏血酸，甲氧萘丙酸）；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性（dose dependent）,此时药物的消除呈现非一级过程,一些药动学参数如药物半衰期、清除率等不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。上述这些情况在药动学上被称之为非线性动力学。 4 分 4. Ⅱ相反应 答案：Ⅱ相反应又称为结合反应，是外源化学物经过Ⅰ相反应代谢后产生或暴露出来的羟基、氨基、羧基、巯基、羰基和环氧基等极性基团，与内源性化合物或基团（内源性辅因子）之间发生的生物合成反应 4 分

5. 表观分布容积

答案：是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。 4 分

三、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）V

1. 零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。() A. 错误 正确答案：B

2. Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()