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高血压常用降压药物种类汇编

来源:用户分享 时间:2025/7/23 10:24:50 本文由loading 分享 下载这篇文档手机版
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糖尿病不是使用β受体阻滞剂的禁忌征,但它增加膜岛素抵抗,还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖症,使用时应加以注意,如果必须使用,应使用高度选择性β受体阻滞剂。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、房室传导及窦性心律均有抑制,加重气道阻力,急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞和外周血管病禁用。 3.钙通道阻滞剂

又称钙拮抗剂,根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者有维拉帕米和地尔硫O药物作用持续时间,钙拮抗剂又可分为短效和长效。长效钙拮抗剂包括长半衰期药物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平和乐卡地平;缓释或控释制剂;例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。降压作用主要通过阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,降低阻力血管的收缩反应性。钙拮抗剂还能减轻血管紧张素Ⅱ(AⅡ)和αl肾上腺素能受体的缩血管效应,减少肾小管钠重吸收。钙拮抗剂降压起效迅速而强力,降压疗效和降压幅度相对较强,短期治疗一般能降低血压10%~15%,剂量与疗效呈正相关关系,疗效的个体差异性较小,与其它类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有治疗禁忌证,对血脂、血糖等代谢无明显影响,长期控制血压的能力和服药依从性较好。相对于其他种类降压药物,钙拮抗剂还具有以下优势:在老年患者有较好的降压疗效;高钠摄入不影响降压疗效;非甾体类抗炎症药物不干扰降压作用;在嗜酒的患者也有显著降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;长期治疗时还具有抗动脉粥样硬化作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强,尤其使用短效制剂。引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等。非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性和传导性,不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。 4.血管紧张素转换酶抑制剂

根据化学结构分为O基、羧基和磷酰基三类。常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。降压作用主要通过抑制周围和组织的ACE,使血管紧张素Ⅱ生成减少,同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。降压起效缓慢,逐渐增强,在3~4周时达最大作用,限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。ACE抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效,特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应主要是刺激性干咳和血管性水肿,干咳发生率约10%~20%,可能与体内缓激肽增多有关,停用后可消失。高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。血肌酐超过3mg患者使用时需谨慎。 5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

常用的有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。降压作用主要通过阻滞组织的血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1,更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留、血管收缩与组织重构作用。近年来,注意到阻滞ATl负反馈引起的血管紧张素Ⅱ增加,可激活另一受体亚型AT2,能进一步拮抗ATI的生物学效应。降压作用起效缓慢,但持久而平稳,一般在6~8周时才达最大作用,作用持续时间能达到24小时以上。低盐饮食或与利尿剂联合使用能

明显增强疗效。多数ARB随剂量增大降压作用增强,治疗剂量窗较宽。最大的特点是直接与药物有关的不良反应很少,不引起刺激性干咳,持续治疗的依从性高。ARB在治疗对象和禁忌证方面与ACEI相同,不仅是ACEI不良反应的替换药,更具有自身疗效特点。

除了上述五大类主要的降压药物外,在降压药发展历史中还有一些药物,包括交感神经抑制剂,例如利血平 (reserpine) 、可乐定 (clonidine) ;直接血管扩张剂,例如肼屈嗪(hydrazine);α1受体阻滞剂,例如哌唑嗪 (prazosin) 、特拉唑嗪 (terazosin) 、多沙唑嗪(doxazosin),曾多年用于临床并有一定的降压疗效,但因副作用较多,目前不主张单独使用,但是在复方制剂或联合治疗时还仍在使用。 (三) 降压治疗方案

大多数无并发症或合并症患者可以单独或者联合使用唑嗪类利尿剂、β受体阻滞剂、CCB、ACEI和ARB,治疗应从小剂量开始,逐步递增剂量。临床实际使用时,患者心血管危险因素状况、靶器官损害、并发症、合并症、降压疗效、不良反应以及药物费用等,都可能影响降压药的具体选择。现在认为,2级高血压(≥160/100mmHg)患者在开始时就可以采用两种降压药物联合治疗,处方联合或者固定剂量联合,有利于血压在相对较短时期内达到目标值。

联合治疗应采用不同降压机制的药物。比较合理的两种降压药联合治疗方案是:利尿剂与β受体阻滞剂;利尿剂与ACEI或ARB;二氢吡啶类钙拮抗剂与β受体阻滞剂;钙拮抗剂与ACEI或ARB。三种降压药合理的联合治疗方案除有禁忌证外必须包含利尿剂。采用合理的治疗方案和良好的治疗依从,一般可使患者在治疗后3~6个月内达到血压控制目标值。对于有并发症或合并症患者,降压药和治疗方案选择应该个体化,具体内容见下文。

因为降压治疗的益处是通过长期控制血压达到的,所以高血压患者需要长期降压治疗,尤其是高危和极高危患者。在每个患者确立有效治疗方案并获得血压控制后,仍应继续治疗,不要随意停止治疗或频繁改变治疗方案,停服降压药后多数患者在半年内又回复到原来的高血压水平,这是治疗是否有成效的关键!在血压平稳控制1~2年后,可以根据需要逐渐减少降压药品种与剂量。由于高血压治疗的长期性,患者的治疗依从性十分重要。采取以下措施可以提高患者治疗依从性:医师与患者之间保持经常性的良好沟通;让患者和家属参与制定治疗计划;鼓励患者家中自测血压。

第三章 降压药分类及选择

目前治疗高血压药物,分为五大类,具有不同的作用机制,副反应也不同。应用也应根据病人的具体情况选择,这样降压治疗才能达标。

钙离子拮抗剂,代表药物为硝苯地平,对轻、中、重度高血压均有明显的降压作用,血压越高,效果越明显,但不降低正常血压。因为可以扩张血管,所以尤其适用于有动脉硬化的患者。不良反应包括,由扩张血管引起的头痛、面红和踝部水肿;还可出现乏力和胃肠反应,故应从小剂量开始,逐渐加量。

利尿剂,常与其他降压药合用,以治疗中、重度高血压,尤其适合于血容量高的患者。噻嗪类利尿剂使用最多,其不良反应主要有:高尿酸血症,故痛风者禁用;肾功能不全者不宜应用。长期大量应用,可使血糖升高、糖耐量降低,并增加胰岛素抵抗;血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。

β—受体阻滞剂,代表药物为美托洛尔。既可防治高血压,又可治疗心绞痛,特别是心肌梗死患者,可预防再梗死;青年人高血压,心率快、心输出量大,用药后可明显减慢心率、

降低血压;对舒张压的降低比收缩压更明显,因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人,或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。不良反应包括,心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘;还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率,使用时应严密监测,保证心率大于60次/分。

血管紧张素转换酶抑制剂,代表药物为卡托普利。可明显降低轻、中度高血压;与其他药物联合使用,对重度高血压也有较好的降压疗效,尤其适用于血管狭窄的患者。常见的不良反应为刺激性干咳,发生率达5%—20%,可能与肺血管里某些物质增多,刺激咳嗽反射有关。

血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂,代表药物为氯沙坦,适合症与血管紧张素转换酶抑制剂相同,其突出的优点是,咳嗽的不良反应较少,药物耐受性好。

不同的降压药物,适合人群不同,选择时要根据患者的具体情况,在医生指导下应用。 安博诺 属于正规复方降压药物(厄贝沙坦/氢氯噻嗪 / 血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂/利尿剂)适合长期终身服用。只是要排除严重肾功能不全、高血钾和肾动脉狭窄等情况,注意定期复查血钾和肾功能,因为氢氯噻嗪是利尿剂,有诱发痛风危险需注意

第四章 老年人选用降压药的原则和用药注意事项

理想的降血压药物,应符合下列条件:(1)降压效果好,副作用轻,血压降低的谷/峰比值要大于50%;(2)能防止或逆转患者生命重要器官的损害;(3)对血脂、血糖、尿酸的代谢无不良影响,能改善胰岛素的抵抗,不引起低血钾;(4)药物作用时间长(半衰期长),每天只需服药一次。

由于老年高血压患者常伴有冠心病、糖尿病、高脂血症等,故使用降血压药物需因人而异,并在选择药物上多加注意。

1、宜以降压作用温和、持久、效果好且副作用轻的药作为基础用药。对血压降低的要求不宜过猛、过速,一般要先用小剂量,然后视血压情况,逐渐适当增加剂量,或联合两种以上降压药同用,务使血压降到较安全水平(<140/80),糖尿病者还应适当低于此值。

2、目前老年人高血压病的治疗,多主张联合用药。据统计,单一种药对血压的有效控制率为45~55%,而联合二种药应用则为75~80%。联合用药既可减少单味药物使用的剂量,且可协同有效地干扰多种升压机制,延长作用时间和相互抵消或减少某些不良的副作用,更好地保护心、脑、肾等脏器。

3、降压药物应坚持长期服用。即使服后降压效果满意且血压相对稳定,也只能相应调整剂量,不能轻易或突然停药。否则,易发生撤药综合征,血压可迅速反弹甚或更高,还可导致焦虑、心律失常、心绞痛等。

4、老年人由于调节血压的压力感受器敏感性减低,血压易有较大幅度的波动,也易并发心脑血管事件,故对降压疗效的评定,不宜凭一时或一次的血压水平而定,而应系统地多次测定观察,即使血压有所波动也应保持在相对较安全的范围内。

5、老年人服降压药应个体化,结合患者病情组合用药。当前多倾向以钙拮抗剂(CCB)和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)为首选,如服用后降压效果仍不够理想,可适当增加小剂量的利尿剂。

6、对心跳快、有交感神经兴奋的易激动的高血压患者,或合并有冠心病、心绞痛、心脏早搏者,可在首选药用基础上,加服?茁-受体阻滞剂(如倍他乐克等)。但此类药对高

脂血症、高血糖者不宜选用,且对心跳过慢,有气喘病、心脏房室传导阻滞者忌用。

7、小剂量的噻嗪类利尿剂??双氢克尿塞和任何一种降压药合用,都有较好的协同降血压效果。但本药较大剂量长期应用对糖尿病、高脂血症和肾功能不全者是不宜的,也可招致低血钾。

8、降血压药应尽可能不要在夜间服用。当然对有晨间高血压者可视情另作别论。

第五章 降压药的选择和使用方法 【中药讨论专版】

高血压病的治疗通常临床上是在对各病例高血压的严重程度、相关脏器受损程度等作出综合评价的基础上进行的。一般先进行非药物治疗。非药物治疗包括戒烟,低脂,减肥,限制食盐,适当增加食物性K+、Ca2+、Mg2+,蔬菜及水果的摄取。高血压病治疗首先应积极治疗原发病,如对糖尿病进行降糖治疗等 摘自: 医 学教 育网www.med66.com 。在选择降压药时,还应考虑到患者的生活情况、工作性质、即往病史及治疗经过,有无并发症,肝、肾机能状况等。本文拟就降压药的选择、有代表性的联合药方案、典型处方等进行综合评述。

1 降压药的选择和使用原则 医学教 育网收集整理

在高血压的治疗过程中,让患者充分理解治疗目的、原则,改进生活方式的重要性,克服不良习惯等,以便积极的配合。在进行药物治疗时,早期应选择利尿药,β受体阻断药、钙拮抗药、ACE抑制药、α受体阻断药、血管紧张素受体阻断药等。一般情况下,中枢性降压药、肼苯哒嗪和长压定等因副作用较多,不宜做一线药物使用。具体讲:(1)要考虑是否为药物降压的适应症;(2)要确认患者为非禁忌症:表1列举了国际高血压协会(WHO/ISH)关于高血压管理的原则(1999)及美国预防、检测、评估与治疗高血压全国联合委员会第6次报告(JNC Ⅳ)提议的关于降压药选择的原则以及药物的禁忌症;(3)有合并症时,要选择对合并症无不良影响的降压药。若有数个并发症时,应先考虑重症;(4)降压药应尽量从小剂量开始应用,无效时,应尽量采用联合用药,应避免随意加大单味药的剂量的做法。例如,小剂量利尿药对代谢的不良影响较少,即使有糖尿合并症也可应用,而大剂量利尿药则可诱发或加重糖尿病;(5)在使用长效降压药时,应注意有些钙拮抗剂、ACE抑制药虽注明1日服用1次,但实际药效和持续时间也不足24小时,常常需要以小剂量分早、晚2次服用;(6)要注意与治疗合并症药物之间的相互作用。例如,和非类固醇类抗炎药联合用药时,除钙拮抗药外,均可使降压效果减弱;(7)应该将所用药物的种类和商品名告知患者,说明药物的主要作用、副作用及服用时的注意事项。例如,ACE抑制药易引起咳嗽、β受体阻断药易引起心动过缓,若患者腹泻应暂时停用利尿药等;(8)在选择降压药时,还应考虑药物是否会影响患者的日常生活,否则会不利于患者的积极配合治疗。例如,爱好运动者,若服用β受体阻断药会使运动耐量下降,这时应选择对运动耐量影响较小的血管舒张药物。 表1 WHO/ISH(1999)及JNCⅥ(1997)中关于降压药选择的标准 摘自: 医 学教 育网www.med66.com

摘自: 医 学教 育网www.med66.com 适应症

禁忌/慎用

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