9-31、抗菌药物
9-33、抑制二氢叶酸还原酶 9-35、能进入血脑屏障 [9-36~9-40] A. 利福平 C. 两者均是 9-36、半合成抗生素 9-38、抗结核作用
9-40、被称为大环内酰胺类抗生素 [9-41~9-45] A. 环丙沙星 C. 两者均是
9-41、喹诺酮类抗菌药 9-43、不具有旋光性 9-45、作用于RNA聚合酶
9-32、抗病毒药物 9-34、抑制二氢叶酸合成酶
B. 罗红霉素 D. 两者均不是 9-37、天然抗生素
9-39、被称为大环内酯类抗生素
B. 左氟沙星 D. 两者均不是 9-42、具有旋光性 9-44、作用于DNA回旋酶
四、多项选择题
9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 A. 萘啶酸类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 E. 苯并咪唑类
9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的 A. 旋转酶 C. P-450
E. 二氢叶酸还原酶
9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
37
B. 噌啉羧酸类 D. 喹啉羧酸类
B. 拓扑异构酶IV D. 二氢叶酸合成酶
B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
、胃肠道反应和心脏毒性 D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）
E. 过敏反应
9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性
9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A. Quinine C. Chloroquine E. Dihydroartemisinin
9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
OA. B.
HNH2NNNNOHHOOHHNH2NNONNHHOOHB. Artemisinin D. Arteether
C.
NH2NNNNHOOOO D.
NONH2
OOOHPOHOHNE.
HNH2NONNNOONH2O
六、问答题：
9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？ 9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
10-1、?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
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A. 增加胰岛素分泌 C. 增加胰岛素敏感性 速度
E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
B. 减少胰岛素清除
D. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制?-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 A. Tolbutamide C. Glibenclamide E. Rosiglitazone
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 C. 可促进胰岛素分泌
E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A. 氨苯蝶啶 C. 速尿 E. 乙酰唑胺
10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： A. Acetazolamide C. Tolbutamide
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B. Nateglinide D. Metformin
B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
B. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪
B. Spironolactone D. Glibenclamide
E. Metformin hydrochloride
10-8．分子中含有?、?-不饱和酮结构的利尿药是： A. 氨苯蝶啶 C. 吉非罗齐 E. 依他尼酸
10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压 C. 尿路感染 E. 心力衰竭性水肿
10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 结构
A. 10位甲基 C. 7位乙酰巯基 E. 21羧酸
二、配比选择题 [10-11－10-15]
A. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 B. （-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸 C. 4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺
D. 5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮 E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐 10-11、Tolbutamide
10-13、Metformin hydrochloride 10-15、Rosiglitazone
[10-16－10-20]
A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-16、Tolbutamide
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B. 洛伐他汀 D. 氢氯噻嗪
B. 青光眼 D. 脑水肿
B. 3位氧代 D. 17位螺原子
10-12、Glibenclamide 10-14、Nateglinide
10-17. Furosemide
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