1．试述受体调节的基本内容及意义。
2.竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么？
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第三章 药动学
一、选择题 A型题
（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）
1． 药物经生物转化后，
A 极性增加，利于消除 B 活性增大 C毒性减弱或消失 D 活性减弱或消失 E 以上都有可能
2．药物或其代谢物排泄的主要途径是
A 肾 B 胆汁 C 乳汁 D 汗腺 E 呼吸道
3．肝微粒体混合功能氧化酶中，最重要的酶是
A 细胞色素 P450 B细胞色素b5 C 单胺氧化酶 D 葡萄糖醛酸转移酶 E 胆碱酯酶
4．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为
A 10小时左右 B 2天左右 C 1天左右 D 20小时左右 E 5天左右
5．吸收，分布，代谢，排泄过程称
A体内过程 B消除过程 C作用过程 D转运过程 Ｅ 扩散过程
6．大多数药物的跨膜转运方式是
A主动转运 B 简单扩散 C 易化扩散 D 滤过 E 胞饮
7．主动转运的特点是
A 顺浓度差，不耗能，需载体 B 顺浓度差，耗能，需载体 C 逆浓度差，耗能，无竞争现象 D 逆浓度差，耗能，有饱和现象 E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象
8．一级消除动力学的特点是
A 恒比消除，tl/2不定 B 恒量消除， tl/2恒定 C 恒量消除，tl/2不定 D恒比消除， tl/2恒定 E tl/2随血药浓度变化而变化
9．某药一次给药后的血浆药物浓度为32mg/l。该药t1/2=1.5小时，按一级动力学消除，经450分钟后血浆药物浓度应为
A 2mg/l B 4mg/l C 0.5mg/l D 8mg/l E 1mg/l
10．关于药物吸收和分布的叙述正确的是
A 弱酸性药物在胃中难以吸收 B 解离型药物，才易透过血脑屏障
C 血浆蛋白结合率与药物分布无关 D 体内大多数药物分布是以主动转运形式 E 小肠是药物吸收的主要部位
11．氯霉素与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠血药浓度升高，是因为氯霉素能 A 增加吸收 B竞争血浆蛋白结合部位 C提高生物利用度 D抑制肝药酶 E减少尿中排泄
12．下列药物中哪种是药酶诱导剂
A 异烟肼 B 苯巴比妥 C 西米替丁 D 氯霉素 E 双香豆素
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13．下列哪些药物经肾排泄，当尿液显酸性时，可增加其排泄
A 弱碱性药物 B弱酸性药物 C与血浆蛋白结率高的药物 D 表观分布容积小的药物 E 肾清除率高的药物
14．苯巴比妥过量中毒, 为了促使其加速排泄, 应
A 碱化尿液, 使解离度增大, 增加肾小管再吸收 B 碱化尿液, 使解离度增小, 增加肾小管再吸收 C 碱化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收 D 酸化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收 E 以上均不对
15．某药按一级动力学消除，这意味着
A 药物消除速度恒定 B 血浆半衰期恒定 C 机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和
D 增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E 消除速率常数随血药浓度高低而变
16．药物的血浆半衰期是
A 50%药物从体内排出所需要的时间 B 50%药物进行了生物转化
C 药物从血浆中消失所需要的时间的一半 D 血浆浓度下降一半所需要的时间 E 药物作用强度减弱一半所需要的时间
17．药物首过消除主要发生于
A 静脉注射 B 皮下注射 C 肌肉注射 D口服给药 E 吸入给药
18．以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血药浓度，则应将首剂增加 A 0.5倍 B 1倍 C 2倍 D 3倍 E 不必增加
19．某催眠药t1/2为1小时，给药后体内含药100mg，病人在体内药物只剩下12.5mg时便清醒 过来。病人睡了
A 2小时 B 3小时 C 4小时 D 5小时 E 8小时
20．在等剂量时Vd大的药物
A 血浆浓度较小 B 血浆蛋白结合较多 C 组织内药物浓度较小 D 生物可用度较小 E 能达到的稳态血药浓度较小
21．华法林与苯巴比妥合用会产生怎样的相互作用 A 产生协同作用
B 与其竞争结合血浆蛋白
C 诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 D 竞争性对抗 E 减少吸收
22.华法林与保泰松合用会产生怎样的相互作用 A 产生协同作用
B 与其竞争结合血浆蛋白，被置换出来，作用加强甚至中毒 C 诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 D 竞争性对抗 E 减少吸收
23.被动转运的特点是
A.不耗能的顺浓度差转运 B. 耗能的顺浓度差转运 C.不耗能的逆浓度差转运
6
D.耗能的逆浓度差转运 E. 需载体、耗能的逆浓度差转运
n
24. ．dC/dt = —kC是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是 A．当n=0时为一级动力学过程 B．当n=1时为零级动力学过程
C．当n=1时为一级动力学过程 D．当n=0时为一室模型 E．当n=1时为一室模型
25. 药物的生物利用度是指
A.药物经胃肠道进入肝门脉循环的量 B.药物能吸收进入体循环的分量 C.药物吸收到达作用点的分量 D.药物吸收进入体内的相对速度
E.药物吸收进入体循环的分量和速度 26. 哪种给药方式可能有明显的首关清除
A口服 B舌下 C皮下 D静脉 E肌肉
27. 半衰期是指
A 药效下降一半所需时间 B血药浓度下降一半所需时间 C 组织药物下降一半所需时间 D 药物排泄一半所需时间 E 药物效应降低一半所需时间
Ｘ型题（ 选出二至五个正确答案）
28．下列关于药物的离子化程度的论述，正确的是
A 与药物的性质有关 B 与所在溶液的PＨ有关 C 与溶液的渗透压有关 D 与药物的溶解度成反比 E 当溶液的pＨ＝pKa时，50％药物离子化
29． 下面描述正确的是
A 药物的首过消除, 主要发生在静脉给药
B 与血浆蛋白结合的药物, 暂不能跨膜转运代谢排泄, 也暂无药理作用 C 弱酸性药物, 在碱性环境下, 解离多, 脂溶性小, 不易吸收
D 弱酸性药物, 在酸性尿液下, 解离少, 脂溶性大, 容易重吸收, 不易排泄 E药物的脂溶性越大, 越容易吸收, 起效越快
30． 哪些属于药物生物转化的范畴
A 有活性的转化后仍有活性 B 有活性的转化后为无活性 C 无极性的变为有极性 D 无活性转化为有活性 E 无毒性或毒性小的转化为毒性大的
二、填空题
1.药物消除的主要器官是_______、________。
2.影响药物体内分布的因素有：______、_______、______、_______、___________。 3.药物简单扩散的特点是________、________。
三、名词解释 1. 肝肠循环 2. 首过效应 3. 负荷量 4. 生物利用度 5.表观分布容积
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