2016年药物化学章节习题及答案

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2016年药物化学章节习题及答案

7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作

用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为

NH2NOHOOHONC.

7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星

HNOHONHOHOHONHNHOH7-8 化学结构如下的药物的名称为 C. 米托蒽醌

7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀

7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解

聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇

二、配比选择题

[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C 7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E

[7-16~7-20]

7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A

2016年药物化学章节习题及答案

7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B

7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C [7-21~7-25]

A．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基

7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安 E 三、比较选择题 [7-26~7-30]

A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C．两者均是 D．两者均不是 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A

7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B 7-28 主要用于治疗急性白血病 C 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D 7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A [7-31~7-35]

A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是

7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B 7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B 四、多项选择题

7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A．结构中含有双β-氯乙基氨基 C．水溶液不稳定，遇热更易水解 D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 7-37 以下哪些性质与顺铂相符

A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大

7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂C．卡莫司汀 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D．异环磷酰胺 7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质

2016年药物化学章节习题及答案

ONH2NH2NNNNNOHNHOHOOHA．为橙黄色结晶性粉末 B．为二氢叶酸还原酶抑制剂 C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救

7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的

代谢产物有 B．丙烯醛 C．去甲氮芥 E. 磷酰氮芥

7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质 B．临床可用于治疗急性白血病D．为抗代谢抗肿瘤药

7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 A拓扑替康 B．紫杉特尔C．长春瑞滨 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE

7-45 下列哪些说法是正确的

B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题

1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。

3 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。 4 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

5 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

第八章抗生素

一、单项选择题

8-1．化学结构如下的药物是

ONHHNH2NOOOHHHS. H2O A.头孢氨苄 8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 D.发生分子内重排生成青霉二酸

2016年药物化学章节习题及答案

8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D.阿齐霉素

8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： C．氨基糖苷类抗生素 8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 B.氯霉素 8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素B.氨曲南二、配比选择题

[8-16~8-20] A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素

8-16．为氨基糖苷类抗生素D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为?-内酰胺抗生素B 8-19．为大环内酯类抗生素 A 8-20．为氯霉素类抗生素 C

[8-21~8-25] A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸

8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A 三、比较选择题

[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是

8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C 8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A

8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B [8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是

8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环内酯类抗生素A 8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C 8-35．具有心脏毒性B 四、多选题

8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物A.阿齐霉素 B.克拉霉素D.泰利霉素 8-37．下列药物中,哪些可以口服给药 A.琥乙红霉素 C.阿莫西林 E.头孢克洛 8-38．氯霉素具有下列哪些性质

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血 8-39．下列哪些说法不正确

A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素C.结构中有五个羟基 E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 A.青霉素钠 C.头孢羟氨苄 E.氨曲南 8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：

A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 D．含有２-氨基噻唑的结构 8-43．青霉素钠具有下列哪些性质

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