肾素—血管紧张素系统药理 基本药理作用 1、抑制ACE,减少ATII 生成 4、抗心肌缺血、心肌保护 2、保存缓激肽活性 5、增敏胰岛素受体 3、保护血管内皮C、抗A硬化 6、阻止心血管病理性重构 1、 高血压可单用,加利尿药增效,肾血管性特别有效;对心、肾、脑等器官有保护作用; 伴心衰、糖尿病、肾病—首选;降压不伴反射性心率增快;阻止或逆转心血管重构 3、治糖尿病性肾病和其他肾病; I型、II型糖尿病性肾病(阻止肾功恶化);高血压、肾小球肾病、间质性肾炎有效(机制:舒张出球小A) 1、首剂低血压:卡托普利多见 2、咳嗽:缓激肽、PG、P物肺内蓄积—吸入色甘酸二钠可缓解(福辛-低) 依那普利、赖诺普利高 福辛普利低 3、高血钾 4、低血糖 不良反应 5、肾功能损伤(血肌酐↑→氮质血症),肾A阻塞或肾A硬化造成的双侧肾血管病,ACEI抑制药能加重肾功能损伤 6、妊娠与哺乳:不用 7、血管神经性水肿(多发生于用药第一个月) 包括 8、含-SH:过敏反应、味觉障碍 药理作用 临床应用 不良反应 临床应用 2、充血性心力衰竭与心肌梗死 常用ACE抑制药 1、高血压 1、对心血管作用(对ACE抑制作毒性小,耐受性良好 卡托普利2、充血性心力衰竭 用、-SH 有自由基清除作用) 咳嗽等过敏反应:皮疹、嗜酸(甲巯丙脯3、心肌梗死 2、对肾脏作用 粒细胞增多等 酸) 4、糖尿病性肾病(FDA唯3、对缺血再灌注损伤有防治作 味觉障碍:异常或丧失 一批准) 不良反应发生率低,轻、短;干咳、低血压、高血钾;因不含-SH,wbc减少、蛋白尿、 味依那普利 觉障碍等不良反应少见 血管紧张素II受体(AT1受体)拮抗药 AT1(-)药无缓激肽—咳嗽;AT1阻滞Ang完全,但缺乏的缓激肽-NO心血管保护作用,无胰岛素增敏 无降低血浆纤维蛋白原 1、↑肾脏血流;↑尿酸排泄 不咳嗽,少数眩晕 氯沙坦 高血压 2、扩血管 孕乳妇不用 长期用药能逆转左室肥厚、 缬沙坦 用于高血压 不良反应少 血管壁增厚
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