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CN109731101A一种光敏药物贴剂及制备方法[专利]

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(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 CN 109731101 A(43)申请公布日 2019.05.10

(21)申请号 201910187795.4(22)申请日 2019.03.13

(71)申请人 中国科学院化学研究所

地址 100080 北京市海淀区中关村北一街2

号(72)发明人 李峻柏 赵洁 

(74)专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限

公司 11245

代理人 赵静(51)Int.Cl.

A61K 41/00(2006.01)A61K 9/70(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61P 17/00(2006.01)

权利要求书2页 说明书8页 附图4页

A61P 31/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01)

CN 109731101 A(54)发明名称

一种光敏药物贴剂及制备方法(57)摘要

本发明公开了一种光敏药物贴剂及其制备方法。该光敏药物贴剂依次由温敏层、药物层、背衬层,黏胶层和防黏层组成。所述光敏贴剂的制备方法包括如下步骤:1)配置合适浓度的凝胶或压敏胶基质;2)依次向基质中加入辅料(保湿剂,乳化剂,透皮吸收促进剂,酸度调节剂),混合均匀;3)向已添加辅料的基质中加入适当浓度的目标光敏剂,混合均匀;4)按照需要组装微储库型或黏胶分散型光敏药物贴剂。本发明贴剂使用方便,可避免临床上药物需要新鲜配制,用量难以掌握等缺陷,同时能够最大限度的保护患者隐私;此外,贴剂可加快药物进入目标组织的速度,提高组织对药物的摄取量,减少治疗次数,具有极大的临床应用前景。

CN 109731101 A

权 利 要 求 书

1/2页

1.一种光敏药物贴剂,包括药芯、隔光保护背衬层和防黏层;其中,所述药芯为含有光敏剂的药物储库层或药物骨架层;所述药物储库层以凝胶为基质;所述药物骨架层以压敏胶为基质。

2.根据权利要求1所述的光敏药物贴剂,其特征在于:所述光敏药物贴剂还包括黏胶层。

3.根据权利要求1或2所述的光敏药物贴剂,其特征在于:所述光敏剂为脂溶性或水溶性,具体选自下述至少一种:5-氨基酮戊酸、竹红菌素、卟啉及衍生物;

所述凝胶选自下述至少一种:卡波姆凝胶、纤维素及其衍生物凝胶、琼脂凝胶、壳聚糖凝胶、海藻酸钙凝胶;

所述压敏胶选自下述至少一种:有机硅压敏胶、聚丙烯酸酯压敏胶、聚氨酯压敏胶。4.根据权利要求1-3中任一项所述的光敏药物贴剂,其特征在于:所述药芯中还含有药物辅料,所述药物辅料包括下述至少一种:保湿剂、乳化剂、透皮吸收促进剂、pH调节剂。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的光敏药物贴剂,其特征在于:所述光敏药物贴剂还包括温敏层,所述温敏层位于所述药芯和隔光保护背衬层之间;所述温敏层由压敏胶或水凝胶材料组成。

6.权利要求1-5中任一项所述光敏药物贴剂的制备方法,包括如下步骤:1)配制凝胶基质或压敏胶基质;2)向所述基质中加入光敏剂,混合均匀,得到药芯;3)组装得到微储库型或黏胶分散型光敏药物贴剂;所述储库型光敏药物贴剂以凝胶为基质;所述黏胶分散型光敏药物贴剂以压敏胶为基质。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述步骤1)中,所述凝胶基质为水凝胶或含醇凝胶,其中的凝胶占药芯总质量的0.5-10%;所述压敏胶基质为压敏胶溶液,其中压敏胶占药芯总质量的50-90%。

8.根据权利要求6或7所述的制备方法,其特征在于:在所述步骤2)前,还包括向步骤1)制备的基质中加入药物辅料的步骤,所述药物辅料包括下述一种或几种:保湿剂、乳化剂、透皮吸收促进剂、pH调节剂;

所述保湿剂选自下述至少一种:多元醇、透明质酸、硫酸软骨素、凡士林,所述保湿剂占药芯总质量的百分比为0-30%;

所述乳化剂选自下述至少一种:吐温、司盘、十二烷基硫酸钠、曲拉通,所述乳化剂占药芯总质量的百分比为0-10%;

所述透皮吸收促进剂选自下述至少一种:氮酮及同系物、有机酸、脂肪酸、角质保湿与软化剂、羊毛脂、冰片、甘油三醋酸酯、薄荷醇,所述透皮吸收促进剂占药芯总质量的百分比为0.1-10%;

所述pH调节剂选自下述至少一种:三乙醇胺、氢氧化钠、水杨酸、烷基三甲基铵氯化物、硼酸,加入以保持基质的pH值在4-10之间。

9.根据权利要求6-8中任一项所述的制备方法,其特征在于:所述步骤2)中,所述光敏剂占药芯总质量的百分比为0.05-30%。

10.权利要求1-5中任一项所述的光敏药物贴剂在下述1)-4)中至少一方面的应用:1)

2

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