A. 具有5?-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性
5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化
6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基
7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体
8) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则 R3 R2( )Y nNZA. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 R1B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于2~3为好
D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降 10) Procaine具有如下性质 A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 五、问答题
1) 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
2) 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。
3) 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ 4) 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的?碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。 5) 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
6) 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
7) 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
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第四章 循环系统药物 一、单项选择题
1) 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是
HO NA. B.
NNOOHNOONO2
C.
HSHOONOH D.
OOOH
E.
OOIOIN
3) Warfarin Sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4) 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
5) 属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
9) 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
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A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 1)
A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明
1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰 2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 2)
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为?-羟基酸衍生物才具活性 1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan
三、比较选择题 1)
A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是 1. 用于心力衰竭的治疗 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4. 分子中含硝基 5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 2)
A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride C.两者均是 D. 两者均不是 1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4. 应避光保存 5. 为钙通道阻滞剂
四、多项选择题
1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 D. 4-位取代基与活性关系（增加）
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 2) 属于选择性β1受体阻滞剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔
3) Quinidine的体内代谢途径包括：
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A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化 E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4) NO供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂
5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A. O2NOOHHO
ONO2B.
ClO
OOOC.
HOOOHHOHO D.
NOOH
E. HOOOO
6) 硝苯地平的合成原料有： A. ?-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯
7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物 E. S-氧化
8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP受体拮抗剂
9) 作用于神经末梢的降压药有 A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明
10) 关于地高辛的说法，错误的是 A. 结构中含三个?-D-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性 五、问答题
1) 以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类?-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 2) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。 3) 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 4) 简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。
5) Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
6) 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺 点，对其进行结构改造的方法。 7) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类
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