C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 34) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
35) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
36) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 37) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程
38) 最早发现的磺胺类抗菌药为 A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺
39) 能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺
40) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
41) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 42) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑
43) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成
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E. 增强吞噬细胞的功能
44) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
A. O HNNH2NNNOOHC. O
HNNHOH2NNNOHHE.
NH2
NONOOPOHOHOH45) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶 C. 伯氨喹 E. 甲氟喹
二、配比选择题 1)
A. OO
HNNOHNNNC.
OO
FHNOHNNE.
NH
F2OOOHNNHNF1. Sparfloxacin
3. Levofloxacin 5. Pipemidic Acid 2)
A. 抑制二氢叶酸还原酶 C. 抑制DNA回旋酶
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶 1. 磺胺甲噁唑 3. 利福平 5. 环丙沙星 3)
A. Chloroquine C. Rifampin
E. Econazole nitrate 1. 抗病毒药物 3. 抗真菌药物
B. OHNNHOH2NNNOOHD. H
NNOOOH2NNNOHB. 氯喹
D. 奎宁
B.
OOFHNOHNND.
OOFNOHNNO2. Ciprofloxacin 4. Norfloxacin
B. 抑制二氢叶酸合成酶 D. 抑制蛋白质合成 2. 甲氧苄啶 4. 链霉素
B. Ciprofloxacin D. Zidovudine 2. 抗菌药物 4. 抗疟药物
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5. 抗结核药物
三、比较选择题 1)
A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 抗菌药物 2. 抗病毒药物 3. 抑制二氢叶酸还原酶 4. 抑制二氢叶酸合成酶 5. 能进入血脑屏障 2)
A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 半合成抗生素 2. 天然抗生素 3. 抗结核作用 4. 被称为大环内酯类抗生素 5. 被称为大环内酰胺类抗生素 3)
A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 喹诺酮类抗菌药 2. 具有旋光性 3. 不具有旋光性 4. 作用于DNA回旋酶 5. 作用于RNA聚合酶
四、多项选择题
1) 从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类 E. 苯并咪唑类
2) 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的 A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶
3) 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 4) 喹诺酮类药物通常的毒性为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
、胃肠道反应和心脏毒性 D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）
E. 过敏反应
5) 通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A. 在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
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C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性
6) 下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. Arteether E. Dihydroartemisinin
7) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
OOA. B.
HNH2NNNNOHHOOHHNH2NNNNHHOOH
C.
NH2NNNNHOOOO D.
NONH2
OOOHPOHOHNE.
HNH2NONNNOONH2O
五、问答题：
1) 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
2) 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
3) 查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？ 4) 磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献
5) 试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
6) 为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何 进一步提高抗病毒药物研究的速度
7) 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？ 第十章 利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
8) ?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 9) 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制?-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10) 下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是
A. Tolbutamide B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide 11) 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性
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