木瓜的化学成分与其药理作用的研究进展
江西师范大学 生命科学学院08生物工程
摘要:综述有关中药野木瓜的化学成分、药理作用及临床应用 方面的研究进展。对近年来国内外期刊中有关文献进行检索和 综述。木瓜含有多种化学成分,主要有去甲五环三萜皂苷类化 合物、木脂素苷类化合物、黄酮类和酚性成分等;药理作用方 面,木瓜具有镇痛抗炎、阻滞神经传导、放射增敏、抑制胃肠 道平滑肌等药理活性。临床应用方面,木瓜主要用于治疗腰椎 问盘突出症、腰椎骨质增生、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经 性头痛、风湿关节痛等疾病。中药野木瓜资源丰富,具有多种 生物活性,特别是镇痛抗炎活性显著,开发应用前景广阔。 关键字:木瓜 化学成分 药理作用 综述
木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属(Chaenomeles)落叶灌木植物贴梗海棠Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai的干燥成熟果实,但木瓜属的毛叶木瓜、西藏木瓜、光皮木瓜、日本木瓜等均入药。木瓜(Fructus Chaenomelis)主产于安徽、山东、湖北、贵州、西藏等地,以宣城出产的为最佳,明朝李时珍《本草纲目》记载有“木瓜处处有,而宣城者为佳”。木瓜树木的形状像柰,春末开深红色的花,果实大的如瓜,小的似拳,皮黄色似着脂粉。近年来有学者对木瓜的化学成分进行了较深入、系统的研究,发现木瓜植物的叶和花均含有野樱苷,种子中含有苦杏仁苷,果实含有丰富的有机酸、皂苷、三萜、黄酮、蔗糖、木瓜酚、氨基酸、VitC、酒石酸,反丁烯二酸等。作为中药其味酸、温、无毒。药理作用主治肌肤麻木,关节肿痛,脚气,霍乱大吐下转筋不止,另外当饮料喝还可以止呕,心膈痰唾,消食,治水痢后口渴不止,治水肿冷热痢疾,心腹痛,助谷气,调营卫,去湿和胃,
滋脾益肺,治腹胀,心下气胀不舒。除药用外,木瓜亦可以作为一种可食瓜果,还可栽培供观赏,近年又被用于化妆品和保健品领域。鉴于木瓜独特的临床效果、重要的经济价值和广泛的应用前景,现将对木瓜的化学成分和药理作用作一概述。
一、 化学成分 1.1 糖类
利用石油醚等有机溶剂从木瓜中提取多糖,然后采用苯酚-硫酸光度法测定其含量,其平均含糖量为10.49%【37】。采用改进后的裴林氏液容量滴定法测定木瓜中总糖的动态变化,木瓜总糖在每年3月下旬
开始迅速增加,到4月下旬达到最大值,以后呈缓慢下降的趋势【38】。 1.2 萜类
早在1983年,罗氏【36】就从木瓜中分离到五环三萜类化合物齐墩果酸(Oleanolic acid)。郭氏等【23】采用80%乙醇冷浸然后减压浓缩,硅胶柱层析或薄层层析分离,从木瓜中分离得到了乙酰熊果酸(3-O-acetyl ursolic acid)、3-O-乙酰坡模醇酸( 3-O-acetyl pomolic acid)、桦木酸(Betulinic acid)3个五环三萜类化合物。陈氏等【24】用95%乙醇室温浸提,石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取,反复正反相硅胶柱色谱分离,首次从木瓜中分离得到乌苏酸(Ursolic
acid)。2007年宋氏等从天木瓜果实乙醇乙脂可溶部分经发发硅胶柱层析和Sephadex LH-20纯化得到4个化合物,借助波普技术分别鉴定为:对二苯酚(1)、3-4二羟基苯甲酸,槲皮素及3-羟基丁二酸甲酯。前三种化合物具有抗氧化活性,其结构如下
1.3 挥发油
史氏等【25】]采用水蒸气蒸馏法提取光皮木瓜挥发油,经GC-MS分离与分析,共分离出76个组分,鉴定出其中46种化合物,占挥发油总量的70.17%,其主要成分为4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔)-苯甲酸甲酯、γ-癸内酯、正己醇、α-杜松醇、顺-11-十六烯酸、辛酸己酯等,涉及内酯类、酯类、酸类、醇类、酚醚类等化合物,另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。内酯及酯类共计20个组分,含量合计40%以上,为光皮木瓜挥发油主要组成部分。 1.4 氨基酸
王氏等【22】采用氨基酸自动分析仪分析了木瓜中氨基酸的种类和含量,发现木瓜中含16种氨基酸,其中具有除蛋氨酸外的人体内必须的7种氨基酸,而且它们的含量丰富,达41%以上,其中天门冬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酸的含量较高。陈氏等[9]则在木瓜中检测到19中氨基酸,他们还比较了木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜、皱皮木瓜中蛋白质的含量,每100 g皱皮木瓜中蛋白质的含量最高,为6.16 g,而其余3种均为3~4 g。 1.5蛋白酶类
木瓜蛋白酶是经木瓜乳汁干燥而得的,至少含有4种主要酶类。木瓜蛋白酶[EC 3.4.22.2](papain)、木瓜凝乳蛋白酶[EC 3.4.22.6](chymopapain)、木瓜蛋白酶Ω[EC 3.4.22.30] (papaya proteinaseΩ,也称papaya peptidase A、papaya proteinase Ⅲ、caricain)、木瓜凝乳蛋白酶M[EC 3.4.22.25] (chymopapain M,也称glycyl endopeptidase、papaya proteinase Ⅳ、
ProteinaseGly-C)[10]。。以及对四种蛋白酶氨基酸的数目和同源性进行了比较,如下:
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