气雾剂综述

度为 34%, 如果加6%的乙醇 ,则可与水混溶, 它对各种树脂也有极高的溶解能力;(3)毒性很微弱, 除了典型的麻醉作用外, 无明显毒性 ;(4)可用水或氟制剂作阻燃剂。

3.4氢氟烷烃

HFA是公认的最有前景的替代物, 目前正迅速进入市场的主要替代抛射剂有 HFA-134a和 HFA-227ea。 1995年欧盟批准了这两种 HFA替代 CFC用于药用气雾剂的开发。 1996年 , FDA也批准了HFA-134a应用于吸入制剂。第 1个 HFA-MDI产品(商品名为 Airomir, 活性成分为沙丁胺醇) 分别于 1994年、1996年在英美上市。在国际药用气雾剂联盟 (IPAC)和众多企业的联合努力下 ,国外至今至少已有 20个 HFA-MDI产品成功上市 ,以沙丁胺醇和丙酸倍氯米松为主药的单方或复方 HFA-MDI就各有 7个产品。

2005年, 全球大约 6亿罐的MDI使用了 8500吨抛射剂 , 其中 4 000吨已用HFA-134a或 HFA-227ea取代 。HFA在常温常压下能溶解许多化合物。超细小颗粒 HFA溶液系统可以在肺部小气管深部渗透。 有文献报道称药剂中常用的 15种表面活性剂在无潜溶剂(如乙醇 )情况下于HFA中的溶解度 ,发现水溶性表面活性剂, 如聚乙二醇 -300,吐温-20和苄泽-30在 HFA中的溶解度,随着其亲水亲油平衡值增加而增大 , 并因此可形成单相气雾剂系统。

但是由于 HFA与 CFC的理化性质不同, 将 HFA替代 CFC作为抛射剂制成气雾剂后, 需对新制剂在体内的分布 、代谢 、安全和有效性进行重新评估，不是简单的替代 。经过目前学者的研究表明 HFA与目前常用的 CFC 一样安全 。另外 , HFA替代 CFC后 MDI的疗效有时还会增强。有研究表明, HFA成人每天给药量仅为CFC的 50%, 就可达到同样的疗效 , 无症状天数甚至显著高于 CFC。

应用 HFA的 MDI体系中 , 通常认为加入的表面活性剂应溶解在抛射剂中 。然而由于现有表面活性剂在 HFA中的溶解度问题, 使 HFA的应用受到了限制 。这促使研究人员不断尝试开发可用于HFA-MDI的新型辅料HFA作为一种新型抛射剂对许多化合物具有很好的溶解性 。

结语

综上所述, 药物气雾剂具有剂量小, 分布均匀, 奏效快, 作用好, 使用方便等优点, 吸入时可减少胃肠道副作用, 外用则避免对创面的刺激性, 并可用定量阀门控制剂量, 具有速效和定位作用。适用于治疗上呼吸道疾病、各种腔道疾病及全身疾病, 有较好的临床疗效, 取得了较好的经济效益和社会效益。在诸多类型的气雾剂中, 定量气雾剂 (MDI) 是最方便使用的吸入装置之一, 并且限于国内经济发展水平, 医疗消费能力较低, 估计在很长一段时期内 MDI仍将是被使用的主要吸入装置。

使用抛射剂的吸入气雾剂尚存在着某些问题:首先是氟利昂(CFC)已禁用。 新型抛射剂氢氟代烷烃(HFA)被认为是最有前景的新型抛射剂, 不破坏大气臭氧层, 在人体内残留少, 毒性小, 对许多化合物具有良好的相容性, 是一种溶解性新型抛射剂, 也是目前公认的最有前景的替代物。

其次是耐压容器和阀门系统可进一步改进阀门和增加呼吸促动装置、增加贮雾器装置。 再次, 吸入型气雾剂使用方法不当影响治疗效果。患者操作方法若不够协调, 会影响药物在肺部的沉积和治疗效果。