第一章:
一、药理学的性质与任务: 1、药物的概念 2、药理学
药物效应动力学(概念) 药物代谢动力学(概念) 3、药理学的任务: a、阐明药物作用机制
b、为临床合理用药提供理论依据 c、开发新药和老药新用途
d、探索生命现象的本质和揭示疾病发生、发展的规律 二、药物与药理学的发展史(了解) 三、新药的开发与研究(了解) 第二章: 第一节:
一、药物通过细胞膜的方式: 1、滤过
2、简单扩散(绝大多数)
体液PH值对弱酸或弱碱性药物扩散的影响 3、载体转运
主动转运(耗能) 易化扩散(不耗能) 第二节:
一、吸收(概念) 1、口服(最常用)
a有些药为什么不能口服?(如青霉素类抗菌素、胰岛素等) b首过消除的概念
c避免首过消除的给药方法 2、吸入(在什么情况下使用) 3、局部用药(目的) 4、舌下给药(好处) 5、注射给药:
静脉注射 肌内注射 皮下注射 备注:熟悉各种给药方法的优点及缺点 >> > > > 二、分布(概念) 1、血浆蛋白的结合率 结合型与游离型药物
药物与血浆蛋白的结合对体内药物有何影响? 竞争性置换(怎么回事?)
2、器官血流量:先分布到血流量大的器官:脑、心,肾等。 3、组织细胞结合:原因:亲和力 4、体液的PH和药物的离解度 细胞内外液药物浓度比较:
> 皮肤
弱碱性药物:外液>内液 弱酸性药物:外液<内液 5、体内屏障
血脑屏障 胎盘屏障 血眼屏障 三、代谢:
1、药物代谢的作用:a、体内消除作用b、药物作用或毒性反高(如乙酰氨基酚) 2、药物代谢部位:
肝脏(最主要) 胃肠道 、肺、 皮肤、 肾等也可 3、药物代谢步骤(了解) 4、细胞色素P450单氧化酶系
5、药物代谢酶的诱导和抑制(理解) 自身诱导的概念 四、排泄
1、肾脏排泄(最重要)
a、肾小球滤过(主要是游离型药物及其代谢物) b、肾小管分泌(近曲小管 主动方式)
c、肾小管重吸收(主要在远曲小管以被动扩散方式) PH对其的影响 2、消化道排泄a、PH的影响b、肠肝循环的概念及意义 3、其他途径的排泄(汗液、乳汁等) 第三节:(了解) 第四节:
一、一级消除动力学(概念)
特点:半衰期恒定 ,和药量无关。 二、零级消除动力学(概念)
特点:半衰期不定,药量增加,半衰期增加。 最大能力消除药物 第五节:
一、一次给药的药时曲线下面积 峰浓度 达峰时间
二、多次给药的稳态血浆浓度 a、稳态浓度(概念)
b、多次给药的时量曲线的意义:
1)分次给药时Css有波动,有峰值和谷值,其均值为Css。峰与谷之比与给药间隔(t)有关,间隔越大波动越大。
2)给药间隔不变,增加药物剂量,达到Css的时间不变,但其水平增高。
3)单位时间药量不变,给药次数增加,达到Css时间不变,水平不变,但波动减小,恒速静脉点滴没有波动。
3)首次剂量加倍:口服给药间隔与其t 1/2接近时,加速到达Css。 第六节:
一、消除半衰期:
a、概念b、t1/2=0.693/Ke c、药物半衰期的意义: 二、清除率(概念)
三、表观分布容积(概念) 四、生物利用度
a概念b如何用药时曲线来比较药物的生物利用度?
第七节:(了解) 第三章: 第一节:
一、药物作用与药理效应
1、两者的概念2、两者区别3、药物作用的特点:特异性 选择性 两重性 4、药物作用的性质(见课件)
二、治疗效果(概念)
1、对因治疗2对症治疗(二者区别) 三、不良反应(概念)
不良反应与药物作用的选择性有关:选择性高,则不良反应低,反之亦然。 药源性疾病(概念) 1、副反应(概念) 2、毒性反应(概念):致癌 致畸胎 致突变 3、后遗反应(概念) 4、停药反应(概念)
5、变态反应:一种免疫反应 过敏体质多发生 6、特异质反应:概念 与遗传有关 7、药物依赖性:
备注:各种类型不良反应的特点和产生原因 第二节: 1、量效曲线
2、量反应与质反应(概念与区别)
3、阈剂量 、治疗量、效能、效价强度、ED50、LD50、治疗指数的概念 第三节:
一、受体研究的由来(了解) 二、受体的概念和特性 1、概念
2、受点、配体概念
3、受体的特性:灵敏性 特异性 饱和性 可逆性 多样性 三、受体与药物的相互作用: 1、占领学说(了解)
四、作用于受体的药物分类
1、药物与受体结合的条件:亲和力 内在活性 2、激动药:
完全激动药与部分激动药的区别 3、拮抗药:(特点:较强亲和力,无内在活性)
a竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的分类依据和作用特点b拮抗参数概念与意义 五、受体类型(了解)
六、细胞内信号转导(了解) 七、受体的调节
1、受体脱敏(下调):概念及原因 激动药的特异性脱敏和非特异性脱敏的区别 2、受体增敏(上调):概念及原因 \反跳\现象
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