药理学——第二十一节 抗高血压药
考情分析
1.血管紧张素转换卡托普利、依那普利、赖诺普利的药理作用、作酶抑制剂 2.血管紧张素受体阻断剂 3.肾上腺素受体阻断剂 4.钙拮抗药 二十一、抗高血压药 5.利尿降压药 用机制、临床应用和不良反应 氯沙坦、缬沙坦作用特点及临床应用 α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪， β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔，α和β受熟练掌握 体阻断药：拉贝洛尔的作用、用途及不良反应 硝苯地平、氨氯地平、非洛地平的作用特点、临床应用和主要不良反应 氢氯噻嗪、吲达帕胺的降压作用机制、临床应用和不良反应氯沙坦 反应 利血平的作用机制、临床应用和不良反应 硝普钠的作用特点和临床应用 等；5-HT受体阻断药：酮色林等 熟练掌握 熟练掌握 掌握 掌握 掌握 了解 熟练掌握 熟练掌握 6.作用于中枢的抗可乐定、莫索尼定的作用机制、临床应用和不良高血压药 7.影响肾上腺素能递质的药 8.血管扩张药 物 10.抗高血压的应用原则
9.新型抗高血压药钾通道开放药：米诺地尔、吡那地尔、尼克地尔
高压：120—140—160—180— 低压：80— 90 —100—110—
①心脏——心律失常、心力衰竭
②肾脏——早期无症状。
伴随病情进展，可出现夜尿增多及尿液检查异常，逐渐发展至慢性肾衰竭。
④视网膜——眼底出血、渗出、视乳头水肿
⑤血管——高血压是导致动脉粥样硬化的重要因素，引起冠心病、脑血栓等。 降压药物种类（优缺点） 5类一线降压药： ①血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 ②血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 ③β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 ④钙通道阻滞剂（CCB）——地平类 ⑤利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯
此外，还有： -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。 药物类型 适应症（优点） ACEI（普利） 心衰、左室肥厚、心梗后、糖尿病、肾病（只不良反应（缺点） 双侧肾动脉狭窄、妊娠、 高钾血症（大于5.5mmol/L）、 （刺激性干咳，高钾血症） 哮喘、COPD、2度或3度房室阻滞、变异型心绞痛、急性心衰 （长期突然停药反跳血压反而高） 心衰、房室阻滞 心绞痛、老年收缩期高血压、单纯收缩期高（二氢吡啶类颅面潮红，头痛） 血压、冠状动脉粥样硬化以及周围血管疾病 （非二氢吡啶类副作用抑制心脏收缩功能和传导，有时出现牙龈增生） 要有尿蛋白） ARB（沙坦） β受体阻断剂 （洛尔） 钙通道阻滞剂 地平＊＊ 维拉帕米（非） 冠心病、心绞痛，慢性心衰、快速性心律失常
利尿剂 α受体阻断剂
心衰、单纯收缩期高血压、老年高血压 前列腺增生 痛风、妊娠（低血钾，电解质紊乱） 难治性高血压的基础药物之一 直立性低血压
一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全
3.缺血性心脏病（冠心病） 【机制】
抑制血管紧张素转化酶（ACE） 见下图：
【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏；
④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。
②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。
③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。 【不良反应】～低，轻微。 ▲首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 ▲刺激性干咳 ▲高血钾、低血糖、血管神经性水肿。
▲久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn可一定程度缓解。 【禁忌症】 ▲双侧肾动脉有狭窄 ▲重度肾衰 ▲孕妇
※注：ACEI和ARB降压过快过猛可能引起急性肾衰，需监测肾功能。
①用药初始2个月血肌酐升幅大于30%～50%，提示肾缺血，应停用ACEI或减量。 ②双侧肾狭窄者禁用。
③肾衰晚期（肌酐清除率＜30ml/min或血肌酐超过265μmol/L），再用ACEI/ARB有可能反而使肾功能恶化。
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（选择性ATl受体阻断药） ◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。
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