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药理学,绪论.1

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大纲

PPT:总论1-2章。

1、P6。药物的概念。药理学的任务(药物与机体作用规律) 2、P8药理学两部分(药效,药动) 3、P9药理学学科性质、目的、任务。 4、P15药理学发展史上重要事件。 5、P26药力学分支,分类。

6、P28药理学在新药研究中作用。P29临床研究分四期。P30四期都研究谁。 7、P38药物作用和药理效应是啥。P39药理效应有啥。 8、P40药物作用选择性 9、P41药物直接作用和间接作用

10、药物作用有“治疗效果+不良反应”。P42治疗效果分啥。P43不良反应是啥。 11、P44-46不良反应类型。

12、P49量反应,质反应。量:针对个体。质:针对群体。

13、P50-53量反应量效曲线,量效关系。阈值、最大效应等。效价强度※ 14、P54-56质反应量效曲线,半数有效量,半数致死量,治疗指数。 15、P57药物的安全性,SI安全系数。 16、P58-62构效关系。

17、P63-64药物作用原理和机制(四点),其中4作用于四个部位。 18、P65、66怎么作用于这些地方。 19、P67基因治疗

20、P68药物受体相互作用,受体的概念,特点。

21、P72-75受体与药物相互作用——激动,拮抗,两种激动剂,两种拮抗剂。 22、P76-77受体后机制。(受体被受了以后有什么作用)。

PPT“总论-三章”

1、P2药物产生作用的前提条件。

2、P3药物在体内处置过程。吸收分布代谢排泄。

3、P4-6被动转运概念,特点,影响因素。P7-9怎么影响(酸化碱化尿液)。 4、P10主动转运。

5、P11-31药物的体内过程,P12-18吸收概念,影响因素,每个影响因素怎么影响。其中P17首过效应,首关效应。P19-21血浆蛋白结合,结合型药物特点,对应用药注意事项。P22-23分布,影响因素。P24再分布P25转化的意义。P26-30怎么转化,(氧化还原水解和结合。)肝药酶,对应用药注意事项。

6、P33时量曲线,P35药峰浓度、时间。P36-37生物利用度。 7、P38-42转运速率及速率常数。定比,定量。 8、P43消除 9、P44,45半衰期 10、P46,47房室模型。

11、P48-49表观分布容积。P50-53稳态血药浓度。对应用药方案。

PPT“总论-4章””

1、P3药物相互作用。协同拮抗。

2、P4-6快速耐受性,耐受性,习惯性,成瘾性,依赖性,耐药性。

3、P7-9药物剂量(中毒量有效量),给药途径,给药方案。 4、P10影响用药的机体方面的因素。 5、P11-12最佳药物选择,合理用药原则。

6、P13到最后,,新药研究,药物临床评价等。处方药和非处方药。假药和劣药。我国新药研究步骤。

总论一一二章

药物:治疗、预防及诊断疾病的化学物质。影响器官生理功能和/或细胞代谢活动的化学物质。

药理学:药物与机体相互作用规律。包括药效动力学(药物对机体),药代动力学(机体对药物,吸收、分布、代谢、排泄,尤其是血药浓度随时间变化的规律)。 学科性质:是基础医学与临床医学之间的桥梁学科 学科目的:为临床合理用药提供理论依据。 学科任务:

? 阐明药物作用、作用机制 ? 充分发挥药物的疗效 ? 新药的开发研制

? 探索机体生理、生化病理过程

新药临床前研究、四期临床研究详细见书上4-6页。一期针对健康人。 P26-27药理学分类。

药物作用:药物与机体细胞和分子间的初始作用。药理效应:药物与机体作用结果,机体反应的表现。

药理效应:兴奋,亢进。抑制,麻痹。

药物作用有选择性。与结构特异性和剂量有关。选择性高,活性高,针对性强,不良反应一般少。例:强心甙对心肌细胞的兴奋作用;苯巴比妥对中枢的抑制作用。

药物作用:直接作用,间接作用。例:如去甲肾上腺素可以直接收缩血管,使血压升高,但对心率来说,可由升压反射而使之减慢。

药物作用两重性(详细见课本9页):疗效和不良反应

疗效包括:对因治疗(治本),对症治疗(治标,也很重要)。补充疗法或替代疗法。 不良反应:有药源性疾病。包括a副反应,b毒性反应。急性毒性,慢性毒性,致畸胎,致癌,致突变。C后遗效应。D停药反应。E变态反应(过敏反应)。F继发反应也称治疗矛盾(如二重感染)。

量效关系(详细见课本25页)(药物的效应与剂量在一定范围内成比例,即药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定的关系,我们称这种关系为量效关系):量反应:在个体上的反应。质反应:在群体中的反应。以阳性反应出现的频率或百分率表示。 量大效应:达到最大效应后,增量不增效了。也称效能。

最小效应量、最小浓度:剂量达到阈值才产生效应。在一定范围内量效成正比。 效价强度:能引起等效反应的相对浓度,数值越小强度越大。(常用50%效应量。)

质反应的量效曲线:

纵坐标:药物某反应在群体中出现的频数。横坐标:剂量。 半数有效量ED50,半数致死量LD50.

治疗指数(TI):LD50/ED50。表示药物的安全性。

SI安全系数:LD5/ED95。安全范围:药物最小有效量和最小中毒量之间的距离。 构效关系:药理作用的特异性与药物的化学结构的关系 结构相近可能是拟似药也可能是拮抗药。 药物基本结构以外的侧链长度影响药物作用。

药物作用原理、机制:1、改变细胞周围环境的理化性质,如:抗酸药中和胃酸,治疗溃疡病、甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿;2、补充机体所缺乏的各种物质,参与或干扰细胞代谢,如:铁盐补血,胰岛素治疗糖尿病等;3、影响生理递质或激素,如:影响递质的合成,摄取,释放,灭活;4、作用于靶位:受体,离子通道,酶活性,载体;5、基因治疗

影响酶活性(三方式):酶抑制剂;伪底物(产生异常代谢产物);前药(产生活性代谢产物)。 受体:Receptor:是介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异结合的物质称之为配体。

特点:都有内源性配体,具有识别特异性药物或配体的能力,药物—受体复合物可以引起生物效应,它们的结合类似锁与钥匙的特异性关系。

KD解离常数,同时也表示引起最大效应一半的药物剂量。KD分之一:亲和力。

受体与药物相互作用:有激动作用,拮抗作用。

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