体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为下调（down-regulation）和上调（up-regulation）。
37,激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药（full agonist）和部分激动药（partial agonist）。前者具有较强亲和力和较强内在活性（?=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（?<1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
38,拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（?=0）的药物。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药（competitive antagonist）和非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist）。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。
39,拮抗参数（pA2）表示竞争性拮抗药的作用强度，其含义为：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。pA2越大，拮抗作用越强。pA2还可用以判断激动药的性质，如两种激动药被同一拮抗药拮抗，且二者pA2相近，则说明此二激动药是作用于同一受体。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。与受体结合非常牢固，产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。
40, 药物相互作用（drug interaction）:主要表现在两个方面，一是不影响药物在体液中的浓度，但改变药理作用，表现为药物效应动力学的相互作用。二是通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物作用，表现为药物代谢动力学的相互作用。药物相互作用对于那些药效曲线陡直或治疗指数低的药物，如抗凝药、抗心律失常药、抗癫痫药、锂和抗肿瘤药、免疫抑制药，可能具有重要的临床意义。
41, 特异质反应（idiosyncrasy）是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的，常与剂量无关，即使很小剂量也会发生。这种反应只在极少数病人中出现，如氯霉素（chloramphenicol）导致的再生障碍性贫血发生率约为1/50000。
42, 安慰剂（placebo）一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如
假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应（psychologic factors: placebo effect）。
43, 耐受性（tolerance）和耐药性（drug resistance） 耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生。
44, 依赖性（dependence）和停药症状（withdrawal symptoms）或停药综
合征（withdrawal syndrome） 依赖性是在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生
了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。
45,离子障(ion tropping):分子状态（非解离型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层。
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