新型广谱抗生素类驱虫药_塞拉菌素的研究进展_汪涛

新型广谱抗生素类驱虫药)))塞拉菌素的研究进展

汪 涛,杨光友,王成东,杨 智

中图分类号:S8591796

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1122

(1.四川农业大学动物医学院,四川雅安625014;2.成都大熊猫繁育研究基地,四川成都610081)

文献标识码:A

文章编号:1004-7034(2008)011-0015

02

阿维菌素类药物是由链霉菌发酵产生的一组大环内酯类药物,是目前世界上效果最优良、使用最广的一类广谱高效抗寄生虫药,其中已商品化的药物包括阿维菌素(AVM)、伊维菌素(IVM)、多拉菌素(DRM)、埃谱利诺菌素(EPR)及塞拉菌素(SEI)等。塞拉菌素是由基因重组的阿维链霉菌(Streptomycesavermitilis)新菌株发酵而成的一种阿维菌素类抗生素。现将新型广谱抗生素类驱虫药)))塞拉菌素的研究进展综述如下。1 理化性质

塞拉菌素为白色或淡黄色结晶粉末,其化学名为25-环已烷基-25-去(1-甲丙基)-5-脱氧-22,23-二氢-5-(肟基)-阿维菌素B1单糖,它与其他阿维菌素类抗生素的最大区别是在C5位置上的取代基为肟基,其分子结构中具有较强的亲脂基团,脂溶性较高,水溶性较差。2 药理作用机理

塞拉菌素的药理作用机理与其他阿维菌素类药物相同,即通过干扰虫体谷氨酸控制的氯离子通道使虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹。由于吸虫、绦虫不含有受谷氨酸控制的氯离子通道,故塞拉菌素对吸虫和绦虫无效,只对部分线虫和节肢动物类体表寄生虫有杀灭作用。

[1]

PhippsAN等在研究塞拉菌素对猫栉首蚤的作用机理时发现,在干扰猫栉首蚤虫体内谷氨酸控制的氯离子通道中塞拉菌素的浓度显著高于伊维菌素的浓度,因此其杀灭猫栉首蚤的效果高于伊维菌素。3 药物剂型

塞拉菌素作为一种优良的宠物用抗寄生虫药物,其剂型的研究也取得了一定的进展。目前,塞拉菌素制剂共有3种剂型:透皮剂、口服剂和注射剂。市场上较为成熟的产品为美国辉瑞公司生产的供外用的

收稿日期:2007-10-24

基金项目:成都大熊猫繁育研究基金会项目(CPF08)作者简介:汪 涛(1983-),男,硕士研究生.

-),,教授博士,.

塞拉菌素透皮剂,中文商品名为/大宠爱0,该制剂具有操作简单、使用方便等特点。该药在2006年8月份正式获得农业部批文,获准进入中国宠物市场。此外,国外还有关于口服剂和注射剂的研究报道。4 药物代谢动力学研究

[2]

SarasolaP等采用高效液相色谱法(HPLC)对犬(12只)和猫(12只)进行了口服(24.0mg/kg)和外用(24.0mg/kg)塞拉菌素的药物代谢动力学研究。结果发现:在外用组中,猫的最大血药浓度为5513?2173ng/mL,达到峰值时间为15?12h;犬的最大血药浓度为86.5?34.0ng/mL,达到峰值时间为72?48h。在口服组中,猫的最大血药浓度为11929?5922ng/mL,达到峰值时间为7?6h;犬的最大血药浓度为7630?3140ng/mL,达到峰值时间为8?5h。犬和猫口服组的各项指标均优于外用组。5 驱虫活性5.1 对螨的驱杀效果

塞拉菌素对螨有良好的驱杀效果。MuraokaN等人的研究表明,按6.0~11.0mg/kg的剂量局部外用塞拉菌素对犬疥螨的治愈率达100%。ShanksDJ等人对犬(48只)和猫(32只)进行了外用塞拉菌素(6.0mg/kg)防治耳痒螨的试验,用药30d后进行检查,检查结果经方差分析表明,治疗组的耳痒螨感染率极显著低于对照组。塞拉菌素对家兔、小白鼠及雪貂的感染螨同样有驱杀效果。McTierN等人对48只感染耳痒螨的家兔局部外用塞拉菌素(6.0~18.0mg/kg),用药56d后耳痒螨被100%驱杀。GonencB等人按10.0~12.4mg/kg的剂量对感染螨的小白鼠进行了塞拉菌素的药效观察,用药7d后螨被100%驱杀。MillerDS等人的试验证明,塞拉菌素对雪貂自然感染的耳痒螨的驱杀率达100%。5.2 对蚤的驱杀效果

塞拉菌素对犬和猫的感染蚤同样有良好的驱杀效果。有研究表明,在单糖基C5-肟基阿维菌素的一系列衍生物中,对猫跳蚤(栉首蚤属)杀灭活性最,(M)值

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