卡培他滨片

卡培他滨片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月27日 修改日期： 【药品名称】

卡培他滨片 【商品名】

希罗达 【英文商品名】

Xeloda 【英文名】

Capecitabine Tablets 【汉语拼音】

Kapeitabin Pian 【成份】

本品主要成份为卡培他滨

化学名称:5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基[-胞（嘧啶核）苷。 化学结构式:

分子式:C15H22FN3O6 分子量:359.35 【性状】

0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有150字样； 0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。 【适应症】

结肠直肠癌：当建议转移性结肠直肠癌患者单用氟嘧啶治疗时，卡培他滨可用作一线治疗。与单用5-FU/LV相比，联合化疗对延长生存期有利。卡培他滨单药治疗没有证明比5-FU/LV延长生存期有利。用卡培他滨取代联合化疗中的5-FU/LV尚未得到足够研究以确保安全性或维持生存期。

乳腺癌联合治疗：卡培他滨与多西他赛联合用于治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌。

乳腺癌单药治疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇和一种包括蒽环类抗生素化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药

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同时不能再使用蒽环类抗生素治疗（例如已经接受了累积剂量400mg/m阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。耐药定义为治疗期间疾病继续进展，完成含有蒽环类抗生素的辅助治疗方案后有或无初始缓解，或6个月内复发。 【规格】

（1）0.15g；（2）0.5g 【用法用量】

卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/m一天2次（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m）

治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。表1列出了按体表面积计算的每日总剂量和每个剂量需要服用的药片数量。

表1.根据体表面积计算的卡培他滨剂量 1250mg/m一天2次的剂量水平 22

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每个剂量需要服用的药片数量（早晨和晚上） *体表面积（m） 2每日总剂量（mg） 3000 3300 3600 4000 4300 4600 5000 5300 5600 150mg 0 1 2 0 1 2 0 1 2 500mg 3 3 3 4 4 4 5 5 5 ≤1.25 1.26-1.37 1.38-1.51 1.52-1.65 1.66-1.77 1.78-1.91 1.92-2.05 2.06-2.17 ≥2.18 *每日总剂量分为2次以平衡早晨和晚上的剂量

剂量调整指南：应密切监测患者的毒性反应。由于使用卡培他滨引起的毒性可通过对症治疗、停止用药和调整卡培他滨剂量来处理。一旦减量，以后不应再增加剂量。

苯妥英和香豆素衍生物类抗凝剂中的任一药物与卡培他滨合用时，可能需要降低其剂量（见【药物相互作用】：抗凝剂）

卡培他滨与多西他赛联合化疗时的剂量调整见表2。 表2.卡培他滨联合多西他赛治疗的减量方案 NCIC 2度 毒性分级* 发生在卡培他滨治疗的14天发生在卡培他滨治疗的14天内：中断卡培他滨治疗，直至内：中断卡培他滨治疗，直至恢复到0-1度，在该疗程内按恢复到0-1度，在该疗程内按卡培他滨原剂量继续治疗，疗卡培他滨原剂量的75%继续治程中耽误的卡培他滨剂量不疗，疗程中耽误的卡培他滨剂再补充。可能时，采用预防毒量不再补充。可能时，采用预中止治疗，除非主管医师认为用卡培他滨原剂量的性的措施。 防毒性的措施。 50%继续治疗对患者最有 利。 若2度毒性持续到应进行下若3度毒性持续到应进行下一一次卡培他滨/多西他赛治疗次卡培他滨/多西他赛治疗时：时：延迟治疗，直至恢复到延迟治疗，直至恢复到0-1度。 0-1度，然后以原剂量的卡培3度 4度 第一次出现 他滨和多西他赛继续治疗。可 能时，采用预防毒性的措施。 对在疗程中任何时候出现3度毒性的患者，当恢复至0-1度时，以原卡培他滨剂量的75%2和多西他赛55mg/m继续以后的疗程。可能时，采用预防毒性的措施。 发生在卡培他滨治疗的14天发生在卡培他滨治疗的14天内：中断卡培他滨治疗，直至内：中断卡培他滨治疗，直至恢复到0-1度，在该疗程内按恢复到0-1度，在该疗程内按卡培他滨原剂量的75%继续治卡培他滨原剂量的50%继续治疗，疗程中耽误的卡培他滨剂疗，疗程中耽误的卡培他滨剂量不再补充。可能时，采用预量不再补充。可能时，采用预防毒性的措施。 防毒性的措施。 相同毒性 第二次出现 若2度毒性持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛治疗时：延迟治疗，直至恢复到0-1度。 若3度毒性持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛治疗时：中止治疗。 延迟治疗，直至恢复到0-1度。 对在疗程中任何时候第二次对在疗程中任何时候第二次出出现2度毒性的患者，当恢复现3度毒性的患者，当恢复至至0-1度时，以原卡培他滨剂0-1度时，以原卡培他滨剂量2量的75%和多西他赛55mg/m的50%继续以后的疗程，而停继续以后的疗程。可能时，采止使用多西他赛。可能时，采用预防毒性的措施。 用预防毒性的措施。 发生在卡培他滨治疗的14天内：中断卡培他滨治疗，直至恢复到0-1度，在该疗程内按卡培他滨原剂量的50%继续治疗，疗程中耽误的卡培他滨剂量不再补充。可能时，采用预防毒性的措施。 相同毒性 第三次出现 中止治疗。 若2度毒性持续到应进行下一次卡培他滨/多西他赛治疗时：延迟治疗，直至恢复到0-1度。 对在疗程中任何时候第三次出现2度毒性的患者，当恢复至0-1度时，以原卡培他滨剂 量的50%继续以后的疗程，而停止使用多西他赛。可能时，采用预防毒性的措施。 相同毒性 中止治疗。 第四次出现 * 除手足综合征外，使用加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性分级标准（见【注意事项】）。

卡培他滨用作单药治疗时的剂量调整见表3。 表3.建议剂量调整 下一疗程剂量调整 治疗过程中 （%起始剂量） 维持原剂量 中断用药，直至恢复到0-1度 中断用药，直至恢复到0-1度 中断用药，直至恢复到0-1度 永久中止治疗 中断用药，直至恢复到0-1度 中断用药，直至恢复到0-1度 永久中止治疗 永久中止治疗 或 维持原剂量 100% 75% 50% 75% 50% NCIC毒性分级* ·1度 ·2度 -第一次出现 -第二次出现 -第三次出现 -第四次出现 ·3度 -第一次出现 -第二次出现 -第三次出现 ·4度 -第一次出现 如果医师认为继续治疗对患者最有利，则中断用药，直至恢复到0-1度后继续治疗。 *50% 除手足综合征外，使用加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性分级标准（见【注意事项】）。

不建议对1度不良事件进行剂量调整。如果出现2度或3度不良事件，应中断卡培他滨治疗。一旦不良事件消失或严重程度降为1度，可以用原剂量卡培他滨或按照上表调整的剂量重新开始治疗。如果出现4度不良事件，应中止治疗，或中断治疗，直至不良事件消失或严重程度降为1度时，再以原剂量的50%重新开始治疗。由于毒性反应而遗漏的卡培他滨剂量不再补充或恢复；患者改为继续计划疗程。

特殊人群起始剂量的调整：

肝功能损害：对由于肝转移引起的轻到中度肝功能障碍患者不必调整起始剂量，但应仔细监测患者。尚未对严重肝功能障碍患者进行研究。

肾功能损害：对轻度肾功能损害患者（肌酐清除率=51-80ml/分[Cockroft和Gault，如下列公式所示]）不建议调整卡培他滨的起始剂量。对中度肾功能损害患者（基线肌酐清除率=30-50ml/分），当用作单药治疗或与多西他赛联合

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化疗时建议卡培他滨起始剂量减为标准剂量的75%（从1250mg/m一天2次减为950mg/m一天2次）（见【药代动力学】：特殊人群）。患者出现2度到4度不良事件（见【注意事项】）后相应的剂量调整建议根据表3的要求进行。

Cockroft和Gault方程： 男性肌酐清除率= （140－年龄【岁】）（体重【kg】） （72）（血清肌酐【mg/dl】） 女性肌酐清除率=0.85×男性肌酐清除率

老年患者用药：医生应该仔细监测卡培他滨对老年患者的作用。没有足够的数据以提供剂量调整的建议。