10、负荷量：提高药物的浓度可使稳态浓度提前达到，负荷给药即为首次剂量加大；其方法为a每个半衰期口服给药可采取首剂量加倍,b静脉恒速滴注，可在首个半衰期使用静脉滴注量的1.44倍静脉推注（应视情况而定）
三、药物效应动力学 研究药物对机体的作用及作用机制
1、药物作用：①概念：药物对机体原有活动的影响，结果为药理效应
②药物作用的选择性：a药物在适当剂量下，对机体不同组织器官的作用或强度有所差异，与药物作用的受体分布有关
b区别药物作用特异性:药物作用特异性为药物化学反应的专一性，如阿托品特异性阻断M-R，但其选择性低，对机体其他组织器官都有影响
2、治疗效果：①药物作用结果（药理效应）有利于改善病人的生理生化功能和病理过程 ②分类a对因治疗：消除致病因子 b对症治疗：改善症状
3、不良反应： 概念：凡是与用药目的无关的，给病人带来痛苦或不适的反应 分类：①副反应a治疗剂量下发生的，与治疗目的无关 b药物本身所固有 c因为药物选择性低 d轻微、可恢复、可预见
②毒性反应a剂量过大或体内异常蓄积 b危害性反应
c后果严重，可预见要避免 d包括致畸、致癌、致突变
③继发反应a直接由药物治疗作用所产生的不良后果，如菌群失调 ④停药反应a突然停药后，原有疾病加重
⑤后遗效应a血药浓度下降到阈浓度以下残存的药理效应 ⑥变态反应a反应严重程度有个体差异，与剂量无关 ⑦特异体质反应a机体对某些药物的敏感性增加
b与剂量有关 c与遗传有关
4、量-效曲线 概念：药理效应与药物剂量之间的关系曲线
分类：①量反应曲线 a药理效应呈连续性变化，可用具体数字表示
b可以读出最小有效浓度、最大效应（效能）、半最大效应浓度、最小中毒量（评估药物安全性）
c斜率→平坦药物作用温和，倾斜作用激烈
d效价强度→不同药物引起等效反应的相对浓度或剂量，值越低效价强度越高，与最大效能无必然联系
②质反应曲线a药理效应表现为反应性质的改变
b可以读出半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）、治疗指数LD50╱ED50 c用LD1╱ED99或LD5╱ED95之间的距离来衡量药物的安全性 5、药物作用机制 主要为药物与机体生物大分子之间的相互作用 分类a特异性作用机制：与化学结构有关 b 非特异质作用机制：与理化因素有关
6、受体 概念：是一类介导信号转导的功能蛋白质，识别周围环境中的微量化学物质，并与之结合，通过信息放大系统，触法后续的生理或药理效应，配体与受体的结合位点结合
7、药物的分类：①激动药 a完全激动药→亲和力+α=1的内在活性 b部分激动药→亲和力+α<的内在活性 ②拮抗药 a有亲和力无内在活性 b分类 竞争性 结合可逆
量效曲线右移，最大效能不变 拮抗常数PA2表示 非竞争性 与受体结合牢固
量效曲线右移，最大效能降低
8、影响因素：①药物因素 a剂型、剂量、给药途径、控释剂
b药物的相互作用 药物代谢动力学相互作用和药物效应动力学相互作用 ②机体因素 性别、年龄、遗传因素、疾病状态、心理因素-安慰剂 作镇痛药 激动中枢神经系统特解热镇痛抗炎药 抑制体内氧化酶（COX）活 性使前列腺素（PG）等致痛 物质而产生镇痛作用 药物作用 平滑肌 心血管系统 免疫系统 临床应用 有效 对于各种原因的疼痛（如 关节痛、牙痛、痛经、术后 疼痛） 不良反应 性 ①易产生耐受和依赖①胃肠道反应-胃酸分泌增多 ②皮肤反应-皮疹、荨麻疹、 剥脱性皮炎 ③肝、肾损害 ④心血管系统不良反应 ⑤血液系统反应-抑制血小板 镇痛作用 抗炎作用 用于常见的慢性钝痛中枢神经系统 解热作用 用机制 定部位 的阿片受体而产生镇痛作用 聚集，延长 出血时间
治疗心律失常就是减少异位起搏活动、调节折返环路的传导性或有效不应期以消除折返，故治疗心律失常有以下机制:
1.抑制Na+、Ca2+内流，促进K+外流而降低自律性。例如奎尼丁可以通过降低4相除极速度和提高阈电位而降低自律性。
2.抑制Ca2+、Na+内流可减少后除极与触发活动。例如维拉帕米或奎尼丁等钙通道或钠通道阻滞药。 3．改变膜反应性，消除折返。通过促K+外流，改善传导而取消单阻，或抑制Na+内流，使单阻变双阻。4.改变ERP及APD而减少折返。 绝对或相对延长ERP使APD中ERP占时增多，冲动将有更多机会落入ERP中，消除折返影响ERP，使邻近细胞ERP趋向均一，也可防止折返的发生。代表药胺碘酮、索他洛尔等
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