南板蓝根有效成分的研究进展

南板蓝根有效成分的研究进展

摘 要:该文对南板蓝根的研究进展作了综述。从南板蓝根中分离出的主要化学成分有:生物碱、 黄酮、 有机酸、 苷类、 甾醇类、 五环三萜类、 蒽醌类、 氨基酸、 糖类化合物。有效成分有靛蓝、靛玉红、有机酸、多糖、氨基酸等。

关键词:南板蓝根;化学成分;有效成分

前言

南板蓝根为南板蓝根是爵床科植物马蓝 Baphicacanthuscusia (Nees) Bremek.的干燥根茎及根，《中国药典》 1995年版除收载秘蓝的根为板蓝根外 ,还把南板蓝根作为新增品种收载[1]。在我国西南、华南地区广泛应用 ,该药材为华南地区常用药材: 具有清热解毒 、凉血等功效 ,是板蓝根根药材及制剂的主要来源之一。其性寒、 味苦 ,归心、 胃经 ,具有清热解毒、 凉血的功效 ,用于温病发斑、丹毒、流感、流脑等[2]。 现代药理研究表明南板蓝根具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用，其中靛蓝、靛玉红、有机酸、多糖、氨基酸等为其中主要的有效成分[3]。南板蓝根已被广泛应用于各种复方制剂中 ,复方南板蓝根冲剂在抗病毒、消炎散清等方面的疗效尤为突出。本文就南板蓝根的化学成分、有效成分的研究进展作以综述。

1 化学成分

化学成分是中药药理活性的物质基础.南板蓝根中含有多种化学成分 ,到目前为止已经分离出的化合物主要有生物碱、 黄酮、 有机酸、 苷类、 甾醇类、 五环三萜类、 蒽醌类、 氨基酸、糖类化合物.

生物碱类化合物：含有吲哚类生物碱、 喹唑酮类生物碱及其他类型生物碱.吲哚类生物碱有：靛玉红[4 ]、 靛蓝[4 ]、 1H2吲哚232羧酸[5 ]、 32(2′ 2甲基丁酸甲酯)21H2吲哚[5 ]. 喹唑酮类生物碱有:色胺酮[4 ]、4 (3H)2喹唑酮[6 ]、 2 ,4 , (1H ,3H)2喹唑二酮[6 ]。其他类型生物碱有:苯并二氢 唑222酮[7]、 22羟基21 ,42苯并 [7 ]、 (2R) 22O2 β 2D2吡喃葡萄糖基21 ,42苯并 嗪232酮[8 ]、 (2R) 222O2 β 2D2吡喃葡萄糖基242羟基21 ,42苯并 嗪232酮[8 ]

黄酮类化合物：5 ,7 ,4′ 2三羟基262甲氧基黄酮[5 ]、 3′ ,4′ ,5 ,72四羟基二氢黄酮醇[5 ].

有机酸类化合物：香草酸[7 ]、 月桂酸[9 ]、 11 ,122二羟基27 ,92二烯2十八烷酸[9 ].

苷类成分：尿苷[8]、 松脂酚242O2 β 2D2芹菜糖基2(1 →2)2 β 2D2吡喃葡萄糖甙[8 ]、 ( + )2南烛木树脂酚23 α 2O2 β 2呋喃芹菜糖基2(1 →2)2 β 2D2吡喃葡萄糖苷[10 ]、 [ 22(3 ,42二羟基苯乙基) ]232O2 α 2D2呋喃芹菜糖基2(1 →4)2(42O2咖啡酰)2 β 2D2吡喃葡萄糖苷[10 ]、 [ 22(3 ,42二羟基苯乙基) ]232O2 β 2D2吡喃木糖基2(1 →3)2(42O2咖啡酰)2 β 2D2吡喃葡萄糖苷[8 ]、 ( + )25 ,5′ 2二甲氧基292O2 β 2D2吡喃葡萄糖基落叶松树脂醇[10 ]、 ( + )292O2 β 2D2吡喃葡萄糖基南烛木树脂酚[10 ]、 ( + )25 ,5′ 2二甲氧基292O2 β 2D2吡喃葡萄糖基开环异落叶松树脂醇[10 ]、

[ 2 (3 ,42二羟苯乙基) ]232O2 α 2L2鼠李糖基2(1 →4)2(42O2咖啡酰)2 β 2D2吡喃葡萄糖苷[11 ]、 菠甾醇232O2 β 2D2葡萄糖苷[11 ]、 豆甾醇232O2 β 2D葡萄糖苷[11]、 腺苷[11 ].

甾醇类化合物：γ- 谷甾醇(γ- sitosterol)[12 ]、 豆甾醇 - 5 ,22 - 二烯 - 二烯 - 3 β,7 β- 二醇[13 ]、 豆甾醇 - 5 ,22 - 二烯 -二烯 - 3 β,7 α- 二醇[13 ]、 β- 谷甾醇( β- sitosterol)[14 ]。五环三萜类化合物：羽扇酮(lupenone)[14 ]、 羽扇豆醇(lu2peol)[14 ]、 白桦脂醇(betulin)[14 ]。喹唑酮类化合物：色胺酮(tryptanthrin)[15 ]、 4 (3H) - 喹唑酮[16 ]、 2 ,4 , (1H ,3H) - 喹唑二酮[16 ]。

蒽醌类：大黄酚(Chrysophanol)[17 ]。 苯并恶嗪酮类：(2R) - 2 - O -β- D - 吡喃葡萄糖基 -1 ,4 - 苯并恶嗪 - 3 - 酮[18 ]、 (2R) - 2 - O -β- D - 吡喃葡萄糖基 - 4 - 羟基 - 1 ,4 - 苯并恶嗪 - 3 - 酮[18 ]。木质素类:松脂酚 - 4 - O -β- D - 芹菜糖基 - (1 →2)-β- D - 吡喃葡萄糖甙[18 ]。

氨基酸类化合物[10～11 ]：甘氨酸、 丙氨酸、 丝氨酸、 脯氨酸、 缬氨酸、 苏氨酸、 半胱氨酸、 异亮氨酸、 亮氨酸、 天门冬氨酸、 酪氨酸、 色氨酸、 胱氨酸、 谷氨酸、 甲硫氨酸(蛋氨酸) 、 苯丙氨酸、 精氨酸、 赖氨酸、 组氨酸。其他:尿苷[18 ]。

糖类化合物：蔗糖[19 ]、 多糖[20]

2. 有效成分

南板蓝根所含成分复杂，有靛蓝、靛玉红、有机酸、氨基酸、多糖等。但到目前为止，国内专家学者对板蓝根(南北)有效成分的认识存在很大的争议，现就板蓝根的有效成分的研究情况做一概述。

1.以靛蓝、靛玉红作为有效成分的研究概况

靛蓝、靛玉红为为脂溶性成分，长期以来，一直被许多学者作为大青叶、南板蓝根、北板蓝根中的活性成分。

目前，南板蓝根和北板蓝根都含有有靛蓝、靛玉红薄层鉴别项目。薄层扫描法(TLC)和高效液相色谱法（HPLC）是目前测定靛蓝、靛玉红含量的最主要方法。宾祖焕[21 ]采用薄层色谱法测得广西那坡南板蓝每g生药含靛玉红360ug;王邦林等应用HPLC法建立了南板蓝根中靛玉红、靛蓝分析测定方法：流动相为甲醇：水(90;10)色谱柱为C18ODS反相柱。

目前，南板蓝根制剂多采用水煎煮乙醇沉淀法提取及精制有效成分。张建军[22 ]等通过薄层扫描法对板蓝根的氯仿提取物、水煮物、水煮物残渣、95%醇提物、50%醇提取物中靛蓝、靛玉红的含量进行了考察，发现醇提取法比水提取法中靛蓝、靛玉红的含量高，95%乙醇提取物中靛玉红的含量与50%乙醇提取物中的含量相当；水提取法中，靛蓝、靛玉红的含量极低，几乎全部遗留在残渣中。张建军等通过双波长扫描法追踪了水煮醇沉工艺中靛蓝、靛玉红的去向。发现靛蓝、靛玉红几乎全部存在于残渣中。李影等同样发现水煮醇沉工艺中靛玉红的损失率高达92.4%。

(2).以多糖作为有效成分的研究概况

据文献报道，板蓝根多糖具有免疫调节作用，对特异性免疫和非特异性免疫、体液免疫均有一定的促进作用，因此，板蓝根多糖也被作为板蓝根药材及颗粒质量控制的一个活性指标。郑水庆等采用苯酚浓硫酸反应后分光度法测定了板蓝根药材中多糖的含量。俞中仁等通过碘量法间接测定了板蓝根中还原糖的含量，并以还原糖为指标，讨论了板蓝根适宜的采收期，认为在夏季播种，延长采收时间，可获得质量好、产量高的板蓝根原料。马心舫则通过增加试剂量、温度控制在30-35度、放置15分钟的条件优化了还原糖测定的碘量法、改善了滴定前褪色不完全、有棕色物析出、终点不明显的缺点、并认为还原糖的含量可作为板蓝根注射液的一项质控指标。

尽管板蓝根多糖具有以上功效，且多糖的免疫作用越来越受到人们的关注，但把板蓝根多糖作为板蓝根及其颗粒的一项主要质控指标仍然值得考虑，因为在板蓝根颗粒的水煮醇沉工艺下，绝大部分的多糖已被60%的乙醇沉淀除去。

(3).以氨基酸、有机酸作为有效成分的研究概况

板蓝根药材及其制剂中含有大量的水溶性的氨基酸成分，崔熙等认为氨基酸对于改善病人的蛋白营养状况，促进肝脏的修补和恢复，具有重要意义；通过对南板蓝根的研究发现南板蓝根中游离氨基酸的含量极低（几乎检测不到）。据文献报道：南板蓝根中无论是总氨基酸还是精氨酸含量均较低，不易检出。崔熙等用高速氨基酸分析仪（日立835-50）型测定了南板蓝根中游离氨基酸和水解氨基酸，测定结果为南板蓝根中游离氨基酸总量极低，无法列出：水解氨基酸的总量位为2.689%，精氨酸的含量亦较低，仅为0.114%。故采用游离氨基酸作为南板蓝根及其制剂的质控指标不可取。

（4）.其它成分的研究概况

刘训红等对四种大青叶中4（3H）喹唑酮的含量进行测定。色谱柱为C18ODS反相柱，流动相为甲醇一水（4:6）；流速为0.8ml/min；检测波长为225nm。测定表明，马蓝叶中4（3H）喹唑酮的含量为7.2ug/g。李玲等采用SFE-HPLC法测定大青叶及板蓝根药材中2,4（1H,3H）-喹唑二酮的含量，色谱条件为Nova-PakC18色谱柱，流动相为甲醇一水（20:80）；流速为0.8ml/min；检测波长为230nm,板蓝根中喹唑二酮的含量测定结果：菘蓝平均含量为15.598ug/g；三倍体菘蓝平均含量为17.752ug/g；四倍体菘蓝平均含量为20.133ug/g李玲等采用高效液相法直接测定马蓝中吲哚苷含量。色谱条件为YWG-C18H37（10um）(200mm乘以4.6mm)色谱柱，流动相为甲醇一水（30:70，v:v）；流速为1.5ml/min；紫外检测波长为：230nm。结果得到马蓝根茎中吲哚苷含量0.070mg/g。

3. 结束语

南板蓝根的作用是通过多种化学成分、 多靶点、 多途径地作用于机体来发挥药效 ,目前我们研究还局限于单一化学成分的研究，其药效的分子机制的研究更少。因此 ,我们对南板蓝根的研究还需深入探索药理活性以及发挥各药效的活性部位或有效成分. 对南板蓝根的化学成分及其活性进行更深入的研究,为中药现代化研究奠定基础。

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