辅料性质

作者：麦芽糖

发表时间：2007-11-22 21:48:00

一、法国ROQUETTE－羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 3.1．GLYCOLYS? 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)

化学描述：羧甲基淀粉钠Sodium Carboxymethyl Starch是一种白色、无味流动性很好的粉末，主要作为膨胀型高效崩解剂应用于制药工业领域。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准） 品名规格：GLYCOLYS?羧甲基淀粉钠规格、型号：

药品名称(通用名) 商品名/牌号 规格、型号 主要应用 羧甲基淀粉钠-标准型 GLYCOLYS? Standard Grade 崩解剂 羧甲基淀粉钠-耐酸型 GLYCOLYS? Low pH Acid Stable 适用于酸性药物制剂 羧甲基淀粉钠-低黏型 GLYCOLYS? LV Low Viscosity 高效崩解剂 低黏度 二、美国ROHMHAAS(离子交换树脂) 1.1．波拉克磷树脂(Polacrilex?)

化学描述：波拉克磷树脂Polacrilex?是由二乙烯基苯(DVB)和甲基丙烯酸、苯乙烯或酚醛基聚胺共聚而成。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：波拉克磷树脂） 品名规格：Polacrilex?波拉克磷树脂规格、型号如下：

通用名 商品名/牌号 离子形式 类型 共聚物化学名称 主要应用 ―― 阳离子交换树脂 ―― ―― ―― ―― 波拉克磷树脂Amberlite? IRP-64 H＋ 弱酸型 甲基丙烯酸和DVB 遮味剂、稳定剂、阳离子药物的载体

波拉克磷钾 Amberlite? IRP-88 K＋ 弱酸型 甲基丙烯酸和DVB 崩解剂、掩味剂、稳定剂 波拉克磷钠 Amberlite? IRP-69 Na＋ 强酸型 苯乙烯和DVB 缓控释制剂、稳定剂（适用于碱或盐）

―― 阴离子交换树脂 ―― ―― ―― ―― ―― Duolite? AP143 游离碱 弱碱型 酚醛基聚胺和DVB 缓控释制剂、阴离子药物的载体（酸）

特性应用：1.Amberlite? IRP-88波拉克磷钾系阳离子交换树脂，作为片剂崩解剂用于口服药物制剂中。 2.Amberlite? IRP-69；Duolite? AP143离子交换树脂用作药物稳定剂以掩盖或改善药物的口味, 或用于缓控释剂型或用作药物载体。

3.某些波拉克林树脂还可用于药品及食品的分析和生产中；常用浓度范围为2％-10％。 三、美国ISP-Polyplasdone?交联聚维酮(PVPP) 2.1．交联聚维酮(PVPP)

化学描述：Polyplasdone?交联聚维酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮合成的不溶性但能迅速溶胀的均聚物。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：交联聚乙烯吡咯烷酮）

品名规格：Polyplasdone?交联聚维酮PVPP规格、型号：（主要根据产品的粒径大小划分）

药品名称(通用名) 商品名/牌号 平均粒径(чm) 堆集密度(g/cm3) 主要应用

交联聚维酮PVPP Polyplasdone? XL 100 0.2 高效崩解剂

交联聚维酮PVPP Polyplasdone? XL-10 30 0.3 高效崩解剂

交联聚维酮PVPP Polyplasdone? INF-10 11 0.4 毒素吸附剂

特性应用：1.Polyplasdone?交联聚维酮的独特结构，使其具有良好的吸附能力和优异的溶胀率。这使它在固体制剂中作为极好的崩解剂和新的给药系统中的功能性赋形剂。

2.交联聚维酮PVPP在水中迅速分散，不形成凝胶。因而它并不影响水或溶剂的黏度。

3.颗粒内加（制粒前）：Polyplasdone? XL-10能保证混合均匀。颗粒外加（制粒后）：Polyplasdone? XL能以最快的速度崩解成原始颗粒，同时内加及外加崩解剂最为理想，颗粒外的PVPP-XL使片剂迅速崩解成原始颗粒，被分散的细的PVPP-XL-10使颗粒继续崩解。

4.Polyplasdone?INF-10因其相对较大的表面积用于吸收水份、气体和毒素以治疗胃肠道紊乱，也用于新型给药系统的配方中。

5.PVPP由于其多孔结构，可以作为高效吸附剂、某些药物的稳定剂以及增溶剂、掩味剂、固体分散体的担体。

6.典型用量：1-3% ；最高用量可达：25％。 四、日本Shin-Etsu (信越)L-HPC系列

1.1．L-HPC?低取代羟丙基纤维素(具有黏合特性的崩解剂)

化学描述：L-HPC? 是一种是无臭无味白色或类白色粉末。部分溶于 38 ℃以下冷水；在水中可溶胀，不溶于热水，不溶于有机溶剂 。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）

品名规格：L-HPC?规格、型号：（根据产品的黏度系数划分；20℃条件下，2％水溶液） 药品名称 类别 规格 粒径(um) 粒型 羟丙氧基% 主要应用 低取代-羟丙基纤维素 L-HPC LH-11 50 高纤维 11 直接挤压 低取代-羟丙基纤维素 L-HPC LH-B1 50 无纤维 11 直接挤压 低取代-羟丙基纤维素 L-HPC LH-21 40 中等纤维 11 常规型号 低取代-羟丙基纤维素 L-HPC LH-22 40 中等纤维 8 低HPC 低取代-羟丙基纤维素 L-HPC LH-31 20 微粒子 11 微粒型 低取代-羟丙基纤维素 L-HPC LH-32 20 微粒子 8 低HPC 特性应用：1.主要用作片剂崩解，改善片剂的硬度，加快药物的溶出速度，提高生物利用度。 2.在湿法制粒时，作为片剂黏合剂，一般用量为：2 - 20%。 3.作为崩解剂时，内加外加均可，一般用量为：2 - 5%。 4.（LH-11对防止盖层特别有用） 五、日本GOTOKU(五德药品)系列产品

1.1．E.C.G.-505?羧甲基纤维素(钙)(Carmellose Calcium)

化学描述：羧甲基纤维素(钙)是聚纤维素羧甲基醚的钙盐，是一种经过化学修饰的纤维素，是药物制剂的高效崩解剂。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）

品名规格：它有两种不同类型的羧甲基纤维素；一种是钙盐类型（E.C.G.-505?）另一种自由酸类型（NS-300?）药品名称(通用名) 商品名 主要用途 羧甲基纤维素钙 E.C.G-505 黏合剂、崩解剂 羧甲基纤维素 NS-300 高效崩剂剂

特性应用：1.E.C.G.-505?羧甲基纤维素钙主要用于作为片剂黏合剂，稀释剂和崩解剂。 2. E.C.G.-505?羧甲基纤维素钙不溶于水，但由于它和水接触后体积膨胀到原来的几倍， 3.因此是有效的片剂崩解剂。典型用量：0.5－5.0％；最高使用浓度15%。

作者：麦芽糖

发表时间：2007-11-22 22:09:00

六、法国ROQUETTE-直接压片药辅系列 2.1．PEARLITOL?甘露醇及直接压片辅料系列

化学描述：甘露醇PEARLITOL?为非吸湿性、非活性的一种药用赋形剂。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）

品名规格：PEARLITOL?甘露醇规格、型号：（以下列表为整合数据）

药品名称(通用名) 商品名/牌号 级别 主要应用 注射级-甘露醇 PEARLITOL? PF 无热源 注射级-甘露醇

喷雾干燥型-甘露醇 PEARLITOL? 100SD/200SD 喷雾干燥 泡腾片、口崩片、咀嚼片填充剂 乳糖和淀粉共混物 STARLAC? 喷雾干燥 粉末直压、分散片、吞咽片填充 部分预胶化玉米淀粉 LYCATAB C? 喷雾干燥 粉末直压、分散片、吞咽片填充 直接压片型麦芽糊精 DC Maltodextrin 喷雾干燥 粉末直压、分散片、吞咽片填充 七、美国ISP-Plasdone?聚维酮(PVP) 1.1．Plasdone?聚维酮(PVP)－K系列

化学描述：聚维酮(PVP)是一种水溶性的乙烯基吡咯烷酮线性均聚物，主要成份为 N-乙烯吡咯烷酮。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：聚乙烯吡咯烷酮）

品名规格：Plasdone?聚维酮K系列规格、型号(主要根据产品黏度系数划分;20℃条件下,2%水溶液) 药品名称(通用名) 商品名/牌号 K值 黏度mPa.s 特性应用 聚维酮PVP K-25 Plasdone? K-25 24-26 2.0 黏合剂 聚维酮PVP K-30 Plasdone? K-29/32 29-32 2.5 黏合剂 聚维酮PVP K-90 Plasdone? K90 85-95 55.0 高效黏合剂 聚维酮PVP K-90 Plasdone? K90D 85-95 55.0 高效黏合剂

特性应用：1.Plasdone?聚维酮(PVP)系列易溶于水和多数有机溶剂，增加其用量并不延缓片剂的崩解性； 2.它是湿法制粒的首选高效黏合剂；提高原料药的溶解度和生物利用度。

3.Plasdone? 在液体制剂中作为黏度调节剂、结晶抑制剂、增溶剂；固体分散体的制备。 4.极佳的黏合剂、稳定剂、胶体保护剂；在膜剂中作为致孔剂; 糖衣片的包衣黏合剂、膜衣剂。 八、美国AQUALON-羟丙基纤维素(HPC)系列 1.1．羟丙基纤维素(Klucel? HPC Pharm.)

化学描述：羟丙基纤维素（Klucel?）是一种由纤维素和氧化丙烯反应而得到的非离子水溶性纤维素醚。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：Hydroxypropyl Cellulose）

品名规格：Klucel?HPC规格、型号（根据产品的黏度系数划分；25℃条件下，不同含量的水溶液) 羟丙基纤维素/牌号 水溶液含量Sol.% 黏度mPa.s 平均分子量 特性应用 Klucel? HXF 1% 1,500－3,000 1150,000 缓控释 骨架材料

Klucel? HF 1% 1,500－3,000 1150,000 缓控释 骨架材料

Klucel? MF 2% 4,000－6,500 850,000 缓控释 骨架材料

Klucel? GF 2% 150－400 370,000 高效 黏合剂 Klucel? JF 5% 150－400 140,000 高效 黏合剂 Klucel? LF 5% 75－150 95,000 高效 黏合剂

Klucel? EF;EXF 10% 300－600 80,000 薄膜包衣剂 特性应用：1.低黏度级别的Klucel? 羟丙基纤维素（HPC）在片剂配方中能产生无可匹敌的片剂硬度。是速效释放片剂的优良黏合剂。作为黏合剂使用时优点为：低冲压力和低反弹力。

2. Klucel? HPC能够形成柔韧性和黏连性都很好的薄膜，该膜有良好的对氧和水的通透性。由于Klucel? HPC溶液具有低表面张力和界面张力，所以极大的降低片剂边缘包衣的脆碎度和标示架桥。可以和HPMC一起使用，典型用量为2%－8%。

3.高低黏度级别的Klucel? 羟丙基纤维素（HPC）可以提供有效的缓释矩阵系统，特别适用于高水溶性的活性成分中，控制释放。Klucel? HPC颗粒的大小会影响药物的释放。细颗粒可以减缓药物的释放，同时在湿法造粒，碾压造粒和直接压片工艺中表现出几乎相同的释放效果。典型用量为：15%－40%。 九、美国AQUALON-羧甲基纤维素钠(CMC-Na)系列

4.1. 羧甲基纤维素钠(CMC-Na) /AQUALON?(USA) / BLANOSE?(France)

化学描述：羧甲基纤维素是由纤维素和一氯醋酸钠反应而得的阴离子水溶性聚合物。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：CMC-Na）

品名规格：AQUALON?羧甲基纤维素钠规格、型号（根据产品的取代度、黏度系数划分）

低取代度0.7 高取代度0.9 高取代度1.2 固含量％ 黏度mPa.s 7H4F-PH 9H4XF-PH ―― 1% 2,500-4,500 7H3S-PH ―― ―― 1% 1,000-2,800 7HOF-PH ―― ―― 1% 1,000-2,800 7HF-PH ―― ―― 2% 1,500-2,500 7M31-PH 9M31F-PH 12M31P 2% 1,500-3,100 7M8SF-PH ―― 12M8P 2% 200-800 7MF-PH ―― ―― 2% 400-600 7M1F-PH ―― ―― 2% 50-100 7LF-PH ―― ―― 2% 25-50 CMC-Na提供不同颗粒大小：粗颗粒（C），正常和细颗粒（X） S型产品基于其均一的取代度而能够产生顺滑的溶液

O型产品在PH值低的储藏环境下能够保证其溶解度和黏度的稳定性

特性应用：1.AQUALON?羧甲基纤维素钠CMC-Na溶于冷水和热水，不溶于有机溶剂，相溶于水醇体系。 2.CMC-Na是通用的增稠剂、黏合剂、成膜剂、稳定剂、助悬剂、流变助剂、凝胶剂、胶体保护剂、凝胶化助剂和扩散屏障（缓控释制剂）。 十、美国Colorcon(预胶化淀粉) 1.1．预胶化玉米淀粉

化学描述：预胶化淀粉系玉蜀黍淀粉通过物理过程处理制得。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准） 品名规格：规格、型号如下：

通用名 商品名/牌号 主要应用

善达? 预胶化淀粉 Starch 1500 良好的黏合性、崩剂性；片剂首选的填充剂 善流? 预胶化淀粉 Starch 3100 更好的流动性、崩剂性；胶囊首选的填充剂

特性应用：1.预胶化淀粉Starch?1500善达?主要作为片剂的优良黏合剂、崩解剂。应用于直接压片工艺 2.预胶化淀粉Starcap? 3100善流?具有更好的流动性，主要作为胶囊剂优良的填充剂、崩解剂

作者：麦芽糖

发表时间：2007-11-22 22:29:00