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新疆医科大学《药剂学》教案 新疆医科大学教案首页

编 号：_1－15___ 课程名称 主讲教师 专 业 技 术 职 称 章节名称 药剂学 高晓黎 专 业 计划时数 教授 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 1. 掌握：气雾剂的特点、分类。 教学目的 与 要 求 2. 熟悉：气雾剂中药物与附加剂的要求；气雾剂的处方；喷雾剂的概念、特点。 3. 了解：耐压容器及阀门系统的特点；气雾剂的制备工艺、质量评定；喷雾剂的装置、质量评价；粉雾剂的概念、特点及粉末雾化器构造。 重点：气雾剂的处方。 重点与难点 教学内容 更新情况 教学方法 与 组织安排 难点：气雾剂的处方。 药学专业 2学时 班 级 专业层次 编写时间 使用时间 2001级2班 本 科 2004年8月 2004年9月 采用图表法讲解重点 方 法：课堂讲授。 组织安排：总结上节课内容5分钟，气雾剂概述讲授15分钟，气雾剂处方组成及制备讲授45分钟，喷雾剂、粉雾剂讲授20分钟，小结5分钟。 教学手段 自制电子讲稿，采用板书课件讲解。 基本教材 和参考书 普通高等教育“十五”国家级重点教材《药剂学》（第五版），参考《药剂学》（屠锡德 2002年第三版）、《现代药剂学》(平其能 2001年7月第一版) 集体备课 1. 注意气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的区别。 2. 符合教学大纲的要求，同意备课内容。 教 研 室 审查意见

同意备课内容。 教研室主任签字：康新平 1

新疆医科大学《药剂学》教案 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

§1概述

气雾剂：系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封器中而制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出。吸入呼吸道深部发挥全身作用或在皮肤等体表发挥局部作用的一种给药制剂。 一、特点 1、主要优点：

?具有速效和定位作用；?密封容器增加药物的稳定性；?使用方便，可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；?用定量阀门准确控制剂量；?减少对创面的刺激性。 2、缺点

?生产成本高；?抛射剂的致冷效应可引起受伤皮肤的不适与刺激；

?氟氧烷烃类抛射剂在体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常；?易发生爆炸。 二、分类

①按分散系统分类：

?溶液型气雾剂：均相，以细雾状雾滴喷出。 ?混悬型气雾剂：非均相，以雾粒状喷出。

分 类?乳剂型气雾剂(O/W、W/O)：非均相，以泡沫状喷出。

②按医疗用途：吸入用气雾剂、皮肤与粘膜用气雾剂以及空间消毒与杀虫用气雾剂。 ③按相组成分类：

?二相气雾剂（气相和液相,多有潜溶剂如乙醇、PEG、丙二醇） ?三相气雾剂（气相、液相和固相、液相） 三、气雾剂的吸收： 1、呼吸系统的构造与吸收

?巨大的吸收面积：肺部有肺泡管和肺泡囊(3~4亿个，总S为70~100m2) ?丰富的血流量：肺泡囊壁由单层细胞构成，紧靠致密的毛细血管网(总S为90m2),细胞壁或毛细血管壁厚度只有0.5~1um ?吸收速度很快，不亚于静脉注射

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新疆医科大学《药剂学》教案 2、影响药物吸收的因素

(1)呼吸的气流：通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。 (2)微粒的大小：粒子是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素。粒子受重力、惯性嵌入、布朗运动的影响， 最适粒径范围0.5～5um，局部作用3—10um，全身作用0.5—1um。 (3)药物的性质：

?吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液和肺泡液中。

?被动吸收,吸收速度与药物分子量及脂溶性有关。小分子、脂溶性药物易吸收 ?药物的吸湿性过大，呼吸道易聚集

§2气雾剂的组成 = 抛射剂+药物+附加剂+耐压容器+阀门系统 一、抛射剂

?喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。 ?抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温。

?抛射剂的要求是：在常温下的P蒸气压>P大气压：应无毒无致敏性和刺激性；惰性；不易燃易爆；无色无臭无味；价廉易得。 (一)分类

① 氟氯烷烃类(氟里昂)：沸点低、易控制、稳定(在碱性或有金属存在时不稳定)、不易燃烧、毒性较小，脂溶性药物的溶剂。常用的有F11、F12、F114。 ② 碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。易燃、易爆，不宜单独使用，常与氟里昂类合用。

③ 压缩气体类：二氧化碳、氮气、一氧化氮。液化后沸点较低，对容器要求较高。常用于喷雾剂。

(二)抛射剂的用量与蒸汽压 道尔顿气体分压定律：

Pa?Na?Pa?0nana?nb?Pa Pb?Nb?Pb?00nbna?nb?Pb P=Pa+Pb

0抛射剂的用量与气雾剂的种类、用途有关：

1、溶液型：抛射剂的种类和用量直接影响雾化粒子大小，一般20～70％(g/g)。 2、混悬型：用量较高，腔道者30～45％；吸入者99％。抛射剂与药物的密度应接近

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新疆医科大学《药剂学》教案 3、乳剂型：8～10％，根据泡沫性质选择。粘稠、弹性者高，柔软湿润者少。 二、药物与附加剂 液体、固体药物均可。

附加剂有潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、防腐剂。 三、耐压容器：金属、玻璃。

四、阀门系统：封帽、阀杆(内孔、膨胀室)、橡胶封圈、弹簧、定量杯、浸入管。 §3气雾剂的制备 一、气雾剂的处方类型： 1、溶液型：

?药物可溶于抛射剂及潜溶剂者 ?乙醇或丙二醇为潜溶剂

?溶液型气雾剂中抛射剂的种类和用量直接影响雾化粒子大小，抛射剂约占20-65%。

?加潜溶剂，雾粒加大。 2、混悬型

含水量、粒度极小；溶解度小、防止长晶；减少相间密度差；

药物（固体）不溶于抛射剂及潜溶剂者，需加入表面活性剂作为润湿剂、分散剂和助悬剂。注意：

① 药物微粉化，粒子5um以下，不超过10um ③ 水分含量控制极低，应在0.03%以下。 ④ 抛射剂对药物的溶解度越小越好

④ 抛射剂对药物的密度应接近，适当添加助悬剂 3、乳剂型

?药物（液体）不溶于抛射剂及潜溶剂者

?抛射剂为内相，药液为外相，乳化剂为中间相。常加入甘油做稳定剂。 二、气雾剂的制备工艺：阀门系统的处理与装配→药物的配置与分装→填充抛射剂(压灌法、冷灌法) §4气雾剂的质量评价 1安全、漏气检查

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新疆医科大学《药剂学》教案 2装量与异物检查

3喷射试验和喷出总量检查 4喷射总次数与喷射剂量检查 5喷雾的药物粒度和雾滴大小检查 6有效部位的药物沉积量 7微生物限度检查 8 无菌检查

§5喷雾剂 吸入粉雾剂

1喷雾剂：系指不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂。 §6吸入粉雾剂

1、吸入粉雾剂：微粉化药物与载体(或无)以胶囊、泡囊、多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。

思考题：

1、简述气雾剂的特点及分类 2、简述气雾剂的组成 3、简述抛射剂的作用及分类

4、简述气雾剂、喷雾剂、粉雾剂之间的区别 小结：

1、对气雾剂的特点、分类进行重点讲解

2、对气雾剂中抛射剂和附加剂的要求、分类进行重点讲解 3、根据各自特点讲解气雾剂、喷雾剂和粉雾剂之间的区别

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