A.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B.适合于水溶性药物的微囊化
C.复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,与囊心物凝聚成囊的方法
D.必须加入交联固化剂,同时还要求微囊的黏连越少越好 28.将大蒜素制成微囊的目的是
A.减少药物的配伍变化 B.掩盖药物的不良嗅味 C.控制药物的释放速率 D.使药物浓集于靶区 29.微囊的制备方法中属于相分离法范畴是
A.喷雾干燥法 B.界面缩聚法 C.流化床包衣法 D.液中干燥法 30.单凝聚法制备微囊时,加入的硫酸钠水溶液或丙酮是作为 A.凝聚剂 B.稳定剂 C.阻滞剂 D.增塑剂 31.可用于复凝聚法制备微囊的材料是
A.阿拉伯胶-琼脂 B.西黄蓍胶.阿拉伯胶 C.阿拉伯胶一明胶 D.西黄蓍胶.果胶 32.下列方法属于微囊制备的物理化学法的是
A.喷雾干燥法 B.研磨法 C.单凝聚法 D.界面缩聚法 33.下列方法属于微囊制备的化学法的是
A.喷雾干燥法 B.流化床包衣法 C.单凝聚法 D.界面缩聚法 34..在体外磁场引导下,到达靶位的药物磁性微球中含有的物质是
A.单克隆抗体 B.白蛋白 C.脱氧核糖核酸 D.铁磁性物质 35.制备以明胶.阿拉伯胶为复合囊材的微囊的操作要点包括
A.浓度适当的明胶与阿拉伯胶溶液混合后调节pH 至4以下,使两者结合成不溶性复合物
B.成囊过程系统温度应保持在50~55℃
C.成囊后在10℃以下,加,37%甲醛溶液使囊固化 D.以上均是
36.以一种高分子化合物为囊材,将囊心物分散在囊材溶液中,然后加入凝聚剂,使囊材凝聚成囊,经进一步固化制备微囊,该方法是
A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.溶剂一非溶剂法 D.改变温度法 37.关于微囊特点以下叙述正确的是
A.微囊无法掩盖药物的不良嗅味 B.制成微囊能使药物缓释 C.微囊是一种新的药物剂型 D.微囊用于口服没有意义 38.属于化学法制备微囊的方法是
A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.溶剂-非溶剂法 D.辐射交联法 39.制备以明胶为囊材的微囊时,可作交联固化剂的是 A.乙醇 B.氢氧化钠 C.甲醛 D.丙二醇 40.不能用复凝聚法与明胶合用于制备微囊的高分子化合物有
A.壳聚糖 B.阿拉伯胶 C.甲基纤维素 D.CMC-Na
41.微囊释放药物的速率受囊材的影响,在囊膜厚度相同的情况下,常用的几种囊材形成的微囊释放药物的次序如下:
A.明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺 B.聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶 C.明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺
D.聚酰胺<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶 42.关于微囊微球的释药机理,正确的是
A.药物透过囊膜骨架扩散 B.囊膜骨架的溶解 C.囊膜骨架的消化与降解 D.上述三项均是 43.下列属于天然高分子材料的材料是
A.明胶 B.羧甲基纤维素 C.乙基纤维素 D.聚维酮 44.关于物理化学法制备微囊,下列叙述错误的是 A.物理化学法又称相分离法 B.仅适合于水溶性药物的微囊化
C.单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴
D.微囊化在液相中进行,囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出 45.关于单凝聚法制备微囊,下列叙述错误的是 A.可选择明胶一阿拉伯胶为复合囊材 B.为物理化学的制备微囊的方法 C.合适的凝聚剂是成囊的重要因素
D.如果囊材是明胶,制备中可加入甲醛为交联固化剂 46.关于凝聚法制备微囊,下列叙述错误的是
A.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B.适合于水溶性药物的微囊化
C.复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,与囊心物凝聚成囊的方法
D.必须加入交联剂,同时还要求微囊的黏连愈少愈好 47.关于复凝聚法制备微型胶囊,下列叙述错误的是 A.可选择明胶-阿拉伯胶为囊材 B.不适用于对温度敏感的药物 C.pH和浓度均是成囊的主要因素
D.如果囊材是明胶,制备中可加入甲醛为交联固化剂
48.关于溶剂一非溶剂法制备微囊、微球下列叙述中错误的是
A.该法是在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂,引起相分离,而将药物 包裹成囊、球的方法
B.药物可以是固体或液体,但必须对溶剂和非溶剂均溶解,也不起反应 C.使用疏水材料,要用有机溶剂溶解
D.药物是亲水的,不溶于有机溶剂,可混悬或乳化在材料溶液中 49.下列微囊、微球的制备方法中属于相分离法的是( )。
A.喷雾干燥法 B.改变温度法 C.界面缩聚法 D.喷雾冻结法 50.下列微囊的制备方法中属于化学法的是
A.凝聚法 B.液中干燥法 C.辐射交联法 D.喷雾冻结法 51.微囊的制备方法不包括
A.薄膜分散法 B.液中干燥法 C.界面缩聚法 D.溶剂.非溶剂法 52.微囊、微球的粒径范围为( )。
A.5~l0μm B.10~30μm C.30~100μm D.1~250μm 53.纳米囊、纳米球的直径范围为
A.10~50μm B.10~100nm C.30~50μm D.50~1000μm 54.用单凝聚法制备微囊时,加入硫酸铵的目的是
A.作凝聚剂 B.作交联固化剂 C.增加胶体的溶解度 D.调节pH值 55.亚微囊和亚微球的粒径范围为
A.l~5 000μm B.10~l00nm C.100~1 000nm D.1~5μm 56.以下不是脂质体作用特点的是
A.靶向作用 B.速释作用 C.可降低药物毒性 D.可提高药物的稳定性 57.脂质体的主要骨架材料为
A.磷脂 B.蛋白质 C.多糖 D.聚氯乙烯 58.下列不是脂质体的制备方法的是
A.冷冻干燥法 B.逆相蒸发法 C.饱和水溶液法 D.薄膜分散法 59.形成脂质体的双分子层膜材为
A.磷脂与胆固醇 B.蛋白质 C.多糖 D.HPMC 60.脂质体的制备方法不包括
A.注入法 B.薄膜分散法 C.液中干燥法 D.逆相蒸发法 61.构成脂质体的膜材为( )。
A.明胶-阿拉伯胶 B.白蛋白-聚乳酸 C.β-环糊精-苯甲醇 D.磷脂-胆固醇 五、问答题
1.简述固体分散体的速效原理。
2.简述β-环糊精在药剂学上的应用及包合的方法 3.将药物制成微囊有何作用目的? 4.脂质体具的特点及制备方法。 六、处方分析与制备
1.请指出下列处方中β-CD和乙醇的作用。
吲哚美辛 1.25g β-CD 12.5g 乙醇 25ml 纯化水 适量 2.指出下列脂质体处方中卵磷脂和胆固醇的作用。 氟尿嘧啶 0.5g 卵磷脂 0.1g 胆固醇 0.5g
0.1mol/I.磷酸盐缓冲溶液(pH6)加至50ml
3.羟喜树碱纳米乳注射液的处方如下,请指出注射用大豆磷脂、注射用维生素E和注射用大豆油在处方中的作用。
羟基喜树碱 10mg 注射用大豆油 0.5g 注射用大豆磷脂 0.2g 注射用维生素E 0.01g 甘油 0.25g 注射用水 适量 4.请指出下列穿心莲内酯明胶微球处方中明胶和Span 80的作用。 穿心莲内酯 适量 明胶 适量 Span80 适量
5.请指出下列可经高压乳匀机制成液态分散系统的处方名称: 地西泮 0.5g 大豆油 13.2g 油酸 6.6g 精制蛋黄卵磷脂 1.0g Poloxamer 2.0g 甘油 2.25g a-维生素E(即生育酚) 0.05g
纯化水 加至100.0g 6.请说明环孢素纳米乳浓液软胶囊的以下处方中,无水乙醇、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1,2-丙二醇的作用。
环孢菌素 100mg 无水乙醇 100mg 聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油 380mg 1,2-丙二醇 320mg 精制植物油 320mg
七、处方设计与制备
1.拟将肝素制备为脂质体,请设计肝素脂质体的处方,指出各个组分的作用,并简述制备方法。
2.以纤维醋法酯(CAP)为囊材,请设计单凝聚法制备吲哚美辛(几乎不溶于水)微囊的处方和基本工艺。
3.抗着床避孕药双炔失碳酯(AD)为白色结晶性粉末,可溶于乙醚或氯仿,略溶于乙醇。因不溶于水,体内吸收差,需服用大剂量方能避孕,但其副作用同时增大。现欲将AD制成固体分散体,增大吸收,降低剂量和副作用。请提供处方设计、制备工艺以及固体分散体的验证方法。
4.陈皮挥发油在中药制剂中常用,但制备过程中加热易挥发。请设计陈皮挥发油包合物的处方、制备工艺以及包合物的验证。
5.氟尿嘧啶(Fu)是一种略溶于水的时间效应性抗代谢、抗肿瘤药物,局部浓度维持时间与疗效呈正相关。但其血浆半衰期极短(约10~30min),需频繁给药,且毒副作用较大,不易为患者接受。拟以液中干燥法制备生物降解材料PLA微球给药系统,请设计处方、制备工艺和质量评价。
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