中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案
生物药剂学与药物动力学
一、名词解释：（请先翻译成中文再解释） 1.absorption：
2.enzyme induction： 3.enterohepatic cycle：
4. mean residence time,MRT： 5.first pass effect：
6.apparent volume of distribution： 7.enzyme inhibition： 8.bioequivalence： 9.loading dose： 10.PPK： 11.AUC：
12.passive transport： 13.cytochrome P450： 14.wash-out period：
15.facilitated diffusion： 16.distribution：
17.membrane pore transport： 18.accumulation：
二、简答题：
1.药物转运机制主要有哪几种？各有什么特点？
2.非线性药物动力学的特点是什么？ 其形成原因是什么？
3.某药按生物药剂学分类属于IV型，请问可以采用什么手段提高生物利用度？ 4.鼻粘膜给药有何特点？举例说明在新制剂研发中的应用。 5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。
6.从影响药物吸收的剂型因素分析，可以通过什么手段增加难溶性药物的生物利用度？ 7.注射药物过量后，为了加快药物从血液中的排除，可以采用什么手段？ 8.TDM有何意义，哪些药物需要TDM？
9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄？ 10.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？
11.简述口腔黏膜给药的特点以及适用于该给药途径的制剂特点。试举例说明其在临床上的应用。 12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？
13.为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？ 14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？ 15.何为生物药剂学中的剂型因素与生物因素？ 16.简述载体媒介转运的分类及特点。
17.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？ 18.影响肾小球滤过的因素有哪些？
三、论述题：
1.什么是生药学药剂学分类系统？分类的具体标准是什么，这种分类系统对药物制剂的研究有什么意义？
2.某药化学结构式如下，请用结构式画出该药可能的代谢途径。
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OH2NHOOHHNCH3
3.某药药动学研究时其药-时曲线如下，请解释产生这种现象的原因。
浓度 饭后 0
时间
4.某制剂口服给药，I期临床最大耐受剂量为1000mg，预计给药剂量为200mg，从前期研究数据预测人体内消除半衰期12小时，吸收达峰时间2小时。请设计试验进行人体药物动力学研究。（试验设计应包括药动学试验设计的基本要素：试验设计方法、给药方案、采样方法、参数计算方法及要考察的主要药动学参数、研究报告中必须回答的主要问题）
5.某药口服给药后预测半衰期为8小时，由于特殊原因，无法采用血药浓度法进行药动学研究，请设计试验用尿药数据法研究药物消除速率常数（要求详细写出样品采集过程及计算过程）。
6.某创新药物为口服给药制剂，在I期临床试验完成了10mg~500mg的单次给药及多次给药耐受性试验，证明耐受良好。从耐受性试验中相关药效学指标及药动学预实验结果（t1/2=12h）推测，II期临床的剂量范围为50~200mg/次，每天2次。请设计完整的药动学试验。要求设计的试验能够说明临床给药剂量范围内是否符合线性动力学过程，多次给药是否符合线性动力学过程。（要求尽可能详细的写出试验设计、药动学参数计算过程、统计分析过程等）
四、计算题：
1.某药物静脉注射1g后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(ΔXu / Δt)= - 0.0300 tc + 0.500, 已知该药属单室模型，分布容积30 L，求该药的t1/2, ke, Clr,以及80h的累积尿药量。
2.给某患者静脉注射某药20mg，同时以20mg/h速度静脉滴注该药，问经过4h体内血药浓度为多少？（已知V = 50 L, t1/2 = 40 h）
3.已知单室模型药物普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度为85％，t1/2为3.5h，V为2.0 L/kg. 体重为70kg 患者，每次给药500mg，要维持最佳治疗浓度为4μg/ml,试求给药周期τ应几小时？ 4.某制剂给药后血药浓度数据如下表：
t（h） 1 2 3 4 5 7 10 15 20 50 100 C(mg/L) 28 46 57 63 66 65 58 43 31 4
经DAS药动学软件拟合，该制剂药动学参数用一室模型拟合较为准确。请问：该制剂吸收是一级速率过程还是零级速率过程，并计算Ka值（只要求逐条写出计算过程）。
5.某药每12小时给药1次。稳态谷浓度大于1mg/L时，则容易发生中毒。采用重复一点法对某肝肾功能患者使用该药的给药剂量进行调整。t1=10小时，给予试验剂量200mg时，C1=2.0mg/L，C2=2.5mg/L，设
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0.12 计该病人的给药剂量保证稳态谷浓度低于1mg/L。（已知：ln4 = 1.386，e
- 0.23
= 0.7945，e
– 1.386
= 0.2500）
C
t2 – t1 = τ t2 = t1 X test
C2 C1 t1
Cmin(1)
t2 t
6.某患者体重50 kg，以每分钟20mg的速度滴注某药，问稳态浓度是多少？滴注经历10小时的血药浓度是多少？（已知t1/2 为3.5h，V为2 L/kg，假设该药以单室模型分布）。
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参考答案
一、名词解释：（请先翻译成中文再解释）
1.absorption：吸收。指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.enzyme induction：酶诱导。药物代谢被促进的现象。
3.enterohepatic cycle：肠肝循环。指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。 4.mean residence time,MRT：平均滞留时间。指给药剂量或药物消除掉63.2％所需的时间。 5.first pass effect：首过效应。药物进入体循环前发生生物转化、降解或失活的现象。
6.apparent volume of distribution：表观分布容积。是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。是用来描述药物在体内分布状况的重要参数。
7.enzyme inhibition：酶抑制。一些药物重复应用或与其他药物合并应用后，可促进酶的合成、抑制酶的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合，导致药物代谢发生变化，通常药物代谢被减慢的现象称为酶抑制作用。
8.bioequivalence：生物等效性。是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
9.loading dose：负荷剂量。在静脉滴注之初，血药浓度与稳态浓度的差距很大，因此在滴注开始时需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度的95%或99%，继之以静脉滴注来维持该浓度。 10.PPK：群体药物动力学。即药物动力学的群体分析法，利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学的影响。是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，用于研究药物体内过程群体规律的方法。
11.AUC：血药浓度-时间曲线下面积。是指以血药浓度-时间作图所得曲线下面积，是反映药物吸收量及生物利用度的重要参数。
12.passive transport：被动转运。指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
13.cytochrome P450：细胞色素P450酶。是微粒体中催化药物代谢的活性成分，由一系列同工酶组成。根据其氨基酸序列、底物专一性和可诱导性，各种同工酶可被分为不同的家族，对于外源性物质代谢有重要意义的主要是CYP1、CYP2、CYP3三个族。
14.wash-out period：洗脱期。药物临床试验中不同给药周期之间应该有足够长的间隔时间以保证药物在体内清除完全，这段时间称为清洗期，也称为洗脱期。洗脱期一般不小于药物的7倍半衰期，要求能保证受试药物在体内消除99%以上，通常为1周或2周。
15.facilitated diffusion：促进扩散。又称易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度向低浓度侧扩散的过程。
16.distribution：分布。药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞，这种药物在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。
17.membrane pore transport：膜孔转运。是被动转运的一种形式，水溶性小分子药物以及带负电的阴离子药物可以通过胃肠道上皮细胞膜上的微孔而被吸收。
18.accumulation：蓄积。药物到达作用部位后，除了与靶组织结合外，还能和一些与该药物药理作用基本无关的细胞内高分子物质、细胞颗粒、脂肪成分等产生非特异性结合，使之潴留于局部。当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。 二、简答题：
1.药物转运机制主要有哪几种？各有什么特点？ 答：药物转运机制及特点如下：
转运机制 转运形式 载体 机体能量 膜变形
单纯扩散 无（被动） 不需要 无
被动转运
膜孔转运 无（被动） 不需要 无 促进扩散 有（主动） 不需要 无
载体媒介转运
主动转运 有（主动） 需要 无 胞饮作用 无（主动） 需要 有
膜动转运
吞噬作用 无（主动） 需要 有
2.非线性药物动力学的特点是什么？其形成原因是什么？ 答：（1）血药浓度和AUC与剂量不成正比；（2）药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非
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