A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（ D ）代谢 A 、胃 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝
11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ） A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂 D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间
D 、血药浓度消失一半所需要的时间 （二）配伍选择题 [1-5]
A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（A ）
2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）
3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（ D） 4 、细胞摄取固体微粒的是（C ）
5 、不需要载体，不需要能量的是（ E） [6-10]
A 、 C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、 F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射 C 、 C=KaFK 0 /V （ Ka-k ）·（ e -k t - e -kat ） D 、 C=k0 /kV·（ 1- e-k t ） E 、 C=C0e-k t
1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）
2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ） 3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（ E） 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（ D） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ） （三）多项选择题
1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ ABCD） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ ABCD）
A 、主动转运 B 、被动转运 C 、促进扩散 D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）
A 、 AUC B 、 t 0.5 C 、 T max D 、 C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ） A 、选择受试者 B 、确定试验试剂与参比试剂 C 、进行试验设计 D 、确定用药剂量 E 、取血测定
5 、主动转运的特征（DE ）
A 、从高浓度区向低浓度区扩散 B 、不需要载体参加
C 、不消耗能量 D 、有饱和现象 E 、有结构和部位专属性
6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（ CDE） A 、口服乳剂 B 、肠溶片剂 C 、透皮给药制剂 D 、气雾剂 E 、舌下片剂
7 、对生物利用度的说法正确的是（ BCD）
A 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数
B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值 C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关
E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度
A模拟卷
一、名词解释
1. 生物等效性：系指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。
2. 生物半衰期：某一药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途经消除一半所需的时间。 3. 达坪分数：第n周期第s次静脉推注和血管外给药的理论。
4. 单室模型：即药物进入体循环后，迅速地分布于各个组织、器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓“均一”状态，因而称为单室模型。
5. 临床最佳给药方案：一些新的给药方案具有提高疗效，减少不良反应等优点，值得临床参考和采用。
二、解释下列公式的药物动力学意义
1．C?k0k????t??k10??t(1?10e?e) Vck10??????双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。 2．lg(Xu?Xu)???k?t?lgXu 2.303非线性消除动力学药物静脉注射给药，血药浓度与时间关系。 3． Css?X0?kt ?e?k?V(1?e)稳态时滴注过程与停止滴注过程的血药浓度。 4．AUC?X0X(km?0) VmV2V血药浓度时间曲线下面积与剂量不成正比关系
?5． x0?1?x0
(1?e?k?)(1?e?ka?)单室模型血管外给药负荷剂量求算。
三、回答下列问题
1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？
答：表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。 P163
3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？
答：P331药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响，例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用、病人的生理因素、病理状态等等，都可影响到药物制剂的生物利用度。 4. 临床药师最基本的任务是什么？
答：1 深入临床，指导合理用药 这是临床药学最基本，也是最重要的工作。2 治疗药物监测（TDM）。3 药物不良反应（ADRs）监测。4 开展药物经济学研究。5 推广药物利用研究。
5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程?
答：在多数情况下，涉及容量限制过程的药物均可显示非线性药物动力学的性质。P252 非线性药物动力学
线性微分方程组来描述这些体内过程的规律性，无论是具备单室或双室模型特征的药物，当剂量改变时，其相应的血药浓度随剂量的改变而成比例的改变，药物的生物半衰期与剂量无关，血药浓度-时间曲线下总面积与剂量成正比等。
非线性动力学是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。
该方程式基于物质在酶或载体参与下形成另一化学物质。由于该过程需在某一特定酶或载体参与下进行，所以这些过程具有专属性强的特点。药物的生物转化、肾小管的分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶的参与，所以具有非线性动力学特征。
B 模拟卷
一、名词解释
1. 生物利用度：制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。
2. 清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的表现。 3. 积蓄系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。
4. 双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。 5. 非线性药物动力学：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。
二、解释下列公式的药物动力学意义
ssssCmax?Cmin1． DF?
Css波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。 2． Cmin?sskaFx011(?)
V(ka?k)1?e?k?1?e?ka?单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。 3． VSS?X0MRT
AUC药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。 4．
dxukex0???k21???tkex0?k21?????t??e??e dt??????双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。 5．Css?KmX0
Vm??X0非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。
三、回答下列问题（共40分）
1. 何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？
答：药物动力学（Pharmcokinetics）是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。
药物动力学的基本任务是指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂。
2. 双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？
答：血管外给药的双室模型的血药体内过程可分为吸收相、平衡相和消除相。每个时相内应有足够的取样
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