第十八章 作用于心血管系统离子通道的药物
第一节 心血管系统离子通道
根据门控机制通常将离子通道分为四类：
电压门控通道(voltage-gated channels) 配体门控通道(ligand-gated channels) 机械敏感通道(mechanosensitive channels) 离子通道具有三个关键性特征： 通透性（permeation） 选择性(selectivity) 门控(gating)
一、 电压门控钠、钙、钾通道
（一） 分子结构(molecular structure)与功能(function)关系 （二） 电压门控钙通道
1．L-型钙通道(long-lasting-type Ca channel) DHPs敏感的钙通道
2．T-型钙通道(transient-type Ca channel)
二、配体门控离子通道
心血管系统中重要的配体门控离子通道有： 乙酰胆碱激活的钾通道（KAch） ATP敏感钾通道（KATP） 钠激活的钾通道（KNa） 钙激活的钾通道（KCa）
内向整流钾通道(IK1) 第二节 作用于心血管系统离子通道的药物 一、 作用于钠通道的药物
1. 局部麻醉药； 2. 抗癫痫药； 3. I类康心律失常药。 二、作用于钾通道的药物 （一）钾通道阻滞药
（potassium channel blockers,PCBs） 无机离子 Cs+、Ba2+ 有机化合物 TEA、4-AP
毒素 蜂毒明肽、蛇毒、北非蝎毒 临床药物 磺酰脲类、抗心律失常药 （溴苄铵、胺碘酮） （二）钾通道开放药
（potassium channel openers, PCOs）
是选择性作用于钾通道，促进K+外流的一类药物。其药理作用均源于促进K+外流。目前合成的PCOs都作用于ATP敏感钾通道。
【药理作用与临床应用】 1．抗高血压作用
吡那地尔（pinacidil）、色满卡林（cromakalim）
2．抗心绞痛及抗心肌梗死作用 尼可地尔（nicorandil） 3．心肌保护作用 4．抗心律失常 5．充血性心衰
6．其他 PCOs也具有扩张脑血管作用 三、作用于钙通道的药物
钙通道阻滞药（calcium channel blockers） 分类:
苯烷胺类（phenylalkylamines）
维拉帕米（verapamil） 二氢吡啶类(dihydropyridines,DHPs) 硝苯地平(nifedipine) 地尔硫卓类(benzothiazepines) 地尔硫卓（diltiazem）
【药理作用与机制】 1．对心脏的作用 (1)负性肌力作用
(2)负性频率和负性传导作用 (3)对缺血心肌的保护作用 2.对平滑肌的作用
（1）血管平滑肌
动脉 冠状血管 脑血管
外周血管 （2）其他平滑肌
支气管平滑肌 3．抗动脉粥样硬化作用
(1)减少钙内流，减轻了Ca2+超载所造成的动脉壁损害。 (2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁顺应性。 (3)抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。 (4)硝苯地平可降低细胞内胆固醇水平。 4．对红细胞、血小板结构与功能的影响 (1)对红细胞影响
(2)对血小板活化的抑制作用 5．对肾脏功能的影响
钙通道阻滞药舒张血管，降低血压的同时，能明显增加肾血
流，不伴有水、钠潴留。
钙通道阻滞药有排钠利尿作用。 【临床应用】 1． 心绞痛
(1)变异型心绞痛
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