药理学——第二十节 抗心绞痛药及调脂药
高血脂→动脉粥样硬化
冠状动脉→给心肌供血的动脉
心绞痛型
稳定型心绞痛 —— 冠脉狭窄 ——“动了疼” 不稳定型心绞痛 —— 斑块破溃、出血、血栓形成 变异型心绞痛 —— 冠脉痉挛
一、抗心绞痛药 1.硝酸酯类——扩血管 2.β受体阻断药——对抗交感 3.钙通道阻滞药——扩血管+抑心脏 4.抗血小板药和抗血栓形成药 1.硝酸酯类 ◆ 硝酸甘油 ◆ 硝酸异山梨酯 ◆ 单硝酸异山梨酯 ◆ 硝酸甘油
【药动学】
口服首过效应明显，生物利用度低； 常舌下含服，生物利用度为80%； 2～5分钟出现作用。 【作用机制】
作用靶点：血管平滑肌细胞 作用机制：释放的N0——舒张血管 【药理作用】
所有血管——“全 扩”
话说：扩张外周血管的利与弊～
扩张冠脉，增加缺血区血供的机制～
【药理作用】
1.扩张外周血管，降低心脏负担，减少耗氧量 2.扩冠脉，改变心脏血液分布，增加缺血区血液供应 3.增加心内膜血流量（降低心室舒张末期压力） 4.保护缺血心肌细胞
【临床应用】
1.心绞痛：稳定型～首选！ 2.急性心肌梗死 3.心功能不全 嘚瑟一下：
与β受体阻断药比较——无加重心衰和诱发哮喘的危险； 与钙通道阻滞剂比较——无心脏抑制的危险。 【不良反应】 1.血管扩张导致：
——面颈部皮肤发红、头痛、升高眼内压； ——反射性心率↑，心肌耗氧量↑ 加重病情。
2.高铁血红蛋白血症：头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。
3.久用机体产生耐受性。连续用药2-3周后，停用1-2周耐受性可消失。应间歇给药。 【禁忌证】 青光眼、颅内高压 2.β受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 拉贝洛尔
【药理作用与机制】 1.降低 心肌耗氧量 2.改善 缺血区血供 3.改善 心肌代谢 4.增加 组织供血 降低心肌耗氧量的机制～
【临床应用】
稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛 禁用于变异型心绞痛
特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。 诱发冠脉痉挛 诱发变异型心绞痛 【不良反应】
1.久用骤停引起心绞痛加剧或心梗 2.诱发和加重哮喘 3.禁用于血脂异常者
普萘洛尔与硝酸酯类合用的合理性？
药物 抗心绞痛机制 药理作用 心率 心收缩性 心室容积
硝酸酯类 β受体阻断药
3.钙通道阻滞药 硝苯地平（心痛定） 维拉帕米（异搏定） 地尔硫卓（硫氮酮） 普尼拉明（心可定） 哌克昔林（心舒宁） 硝苯地平： 起效快 扩血管作用强
生成NO，扩张血管 阻断心脏β1受体 加快 减慢 增加 减弱 缩小 增大 抑制心肌作用弱，不易诱发心衰。 主要用于变异型心绞痛。 【药理作用与机制】 1.降低 心肌耗氧量 2.增加 缺血区血供 3.保护 缺血心肌 4.抑制 血小板聚集
【临床应用】
＊首选用于：变异型心绞痛 也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。 ＊适用于：伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者 ＊适用于：伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者 ＊其他：急性心肌梗死，高血压，心律失常 4.抗血小板药和抗血栓形成药 阿司匹林（75mg-100mg/d） 利多格雷 噻氯匹定
氯吡格雷（75mg/d）
低分子量肝素 如：达肝素钠、依诺肝素… 硝酸甘油没有下列哪一种作用（ ） A.扩张静脉 B.降低回心血量 C.增快心率
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