20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业 试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分) 1.酸类原药修饰成前药时可制成： A.醚 B.酯 C.磷酸酯 D.偶氮 E.亚胺 答案:B
2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是： A.非共价结合的酶抑制剂 B.过渡态类似物 C.类肽类似物
D.共价结合的酶抑制剂
E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂 答案:D
3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？ A.该方法能产生一些新的结构片段
B.设计的化合物亲和力要高于已有的配体 C.设计的化合物一般需要自己合成
D.一般要求靶点结构已知情况下才能进行 答案:B
4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是： A.立体位阻增大 B.生物电子等排替换
C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞 D.增加反应活性 E.供电子效应 答案:B
5.不属于经典生物电子等排体类型的是： A.基团反转 B.四取代的原子 C.二价原子和基团 D.三价原子和基团 E.一价原子和基团 答案:A
6.下列哪条与前体药物设计的目的不符： A.降低药物的毒副作用
B.提高药物的脂溶性 C.提高药物的组织选择性 D.提高药物的活性 E.延长药物的作用时间 答案:D
7.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？ A.VDR B.RXR C.PR
D.PPAR(gamma) E.AR 答案:E
8.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： A.硫代丙烷 B.氟代乙烯 C.卤代苯 D.二硫化碳 E.乙内酰胺 答案:B
9.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是： A.鸟嘌呤 B.胸腺嘧啶 C.胞嘧啶 答案:B
10.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？ A.尿嘧啶核苷酸 B.尿嘧啶核苷二磷酸 C.尿嘧啶核苷三磷酸 D.尿嘧啶核苷 E.尿嘧啶 答案:C
11.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为： A.小于5 B.小于15 C.小于10 D.大于15 E.大于10 答案:C
12.药物与受体相互作用的主要化学本质是 A.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合 B.分子间的静电结合 C.分子间的共价键结合 答案:A
13.下列药物属于前药的是： A.lovastatin B.losartan C.lisinopril D.epinephrine E.enalapril 答案:E
14.PPAR(alpha)的天然配基为： A.雌二醇 B.噻唑烷二酮
C.十六烷基壬二酸基卵磷脂 D.全反式维甲酸 E.8-花生四烯酸 答案:E
15.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： A.硫代酰胺 B.氟代乙烯 C.亚甲基醚 D.亚甲基亚砜 E.乙内酰胺 答案:E
16.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？ A.tomudex B.lometrexate C.gemcitabine D.EDX E.AMT 答案:A
17.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括： A.金属络合 B.酰化反应 C.烷基化 D.氢键缔合 E.形成希夫碱
答案:D
18.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？ A.PDE inhibitor B.NO synthase
C.HMG-CoA reductase inhibitor D.Calcium antagonist E.ACE inhibitor 答案:E
19.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。 A.几个化合物
B.一定数量的化合物 C.一个化合物 答案:B
20.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？ A.谷氨酸 B.甘氨酸 C.天冬氨酸 D.二氧化氮 E.丙氨酸 答案:C
21.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为： A.靶向设计 B.软药设计
C.生物电子等排设计 D.孪药设计 E.前药设计 答案:B
22.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？ A.美国NIH B.美国FDA C.欧洲专利局 D.中国SFDA E.WHO 答案:A
23.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？ A.默克
B.辉瑞 C.杜邦 D.拜尔 E.德温特 答案:E
24.哪种信号分子的受体属于核受体？ A.肾上腺素 B.甾体激素 C.乙酰胆碱 D.EGF
E.5-羟色胺 答案:A
25.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？ A.结构上各不相同
B.对HIV-1显示较高的特异性
C.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂 D.不易产生耐药性 答案:B
二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分) 26.固相有机反应包括： A.酰化反应 B.成环反应 C.多组分缩合 D.分解反应 E.中和反应 答案:ABC
27.化学基因组学主要的技术平台有： A.质谱 B.红外光谱 C.毛细管电泳 D.核磁共振 E.差热分析 答案:ACDE
28.变构调节的特点是
A.酶分子多有调节亚基和催化亚基
B.变构调节都产生负效应，即降低反应速度 C.变构调节都产生正调节，即加快反应速度 D.变构体与酶分子上的非催化部位结合
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