Palbociclib杂质

Palbociclib杂质

中文名帕博西林，帕博昔布 外文名Palbociclib

外观：黄色至灰白色晶状固体 分子量 : 447.53 分子式: C24H29N7O2 CAS号: 571190-30-2 溶剂/溶解度 : DMSO

晶型：2种，A和B，均为无水晶体 恒丰万达医药科技 程先生 0755-22677845 18126518401 QQ：2665774795

Palbociclib

(PD-0332991)

is

an

orally

available

pyridopyrimidine-derived

cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor with potential antineoplastic activity. Palbociclib is a highly specific inhibitor of cyclindependent kinase 4 (Cdk4) (IC50, 0.011

μmol/L) and Cdk6 (IC50, 0.016 μmol/L), having no activity against a panel of 36 additional protein kinases. 乳腺癌药物Palbociclib的合成

Palbociclib与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性。

Palbociclib（正式名PD-0332991）最早进入人们视野的是在2012年圣安东尼奥乳腺癌会议上，一经发布就引起行业广泛关注。Palbociclib是一种口服的细胞周期素依赖性激酶4、6的抑制药物，主要通过调节细胞周期发挥作用。Palbociclib主要通过抑制CDK4/6活性来阻止细胞由G1期到S期进而抑制DNA的合成。

来自加州大学洛杉矶分校Jonsson 综合癌症中心的Richard S. Finn医生在此次会议上公布了PALOMA-1研究的中期研究结果：Palbociclib联合来曲唑可将乳腺癌患者的中位无疾病生存期提高到26.1个月，而单用来曲唑的PFS只有7.5个月。基于这一中期研究结果，2013年4月FDA授予Palbociclib治疗转移性乳腺癌突破性治疗药物。

辉瑞临床肿瘤部医疗事务高级副总裁、首席医疗官Mace Rothenberg医生称：“对于绝经后ER阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，这可能是一个非常振奋人心的消息。”palbociclib可能会改变绝经后ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者传统的治疗方案。