第八章 拟胆碱药和抗胆碱药
一．选择题
1．下列哪个与硫酸阿托品不符（ ）。
A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 E 为 (±)-莨宕碱 2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ ）。
A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 E 抗老年痴呆
二．填空题
1． 毒蕈碱样受体简称（ ）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（ ）胆碱受体。
2． 由于氯贝胆碱分子中含有（ ）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆碱。
溴新斯的明结构中含有亲水性的（ ）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。
3． 阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，水解产物为（ ）和（ ）。
三．问答题
1． 胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？
2． 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异？其中哪个中枢副作用最大？为什
么？
第九章 心血管系统药
一．选择题
1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（ ）。
A β-构型，有双键存在 Bα-构型，有双键存在 C 均相同 D β-构型，双键被还原 E α-构型，无双键 2．米力农属于哪类正性肌力药（ ）。
A 强心药 B 磷酸二酯酶抑制剂类 C 钙敏化剂类 D 钙拮抗剂 E 离子通道阻断剂
3．具有甾体结构的利尿药是（ ）。
A 螺内酯 B 氢氯噻嗪 C 地高辛 D 甲酚氯酯 E乙酰唑胺
4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（ ）。 A 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性 B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的
C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团
D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的 E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好 5．下列结构中属于ACEⅠ的是（ ）。
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A B C
D E
6．奎尼丁为（ ）。 A 非苷类强心药
B Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 C 烷胺类抗心绞痛药
D Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 E 作用于中枢神经系统的抗高血压药
7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（ ）。 A 肾性和原发性高血压、心力衰竭 B 心律失常、急性或慢性心力衰竭 C 阵发性心动过速、期前收缩
D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压 E阵发性心动过速、心绞痛
8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（ ）。 A 碳酸酐酶抑制剂 B PDE抑制剂 C 钙敏化药 D ACEⅠ E HMG-CoA还原酶抑制剂 9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种（ ）。
A NO供体药物 B ACE抑制剂 C 钙通道拮抗剂 D HMG-CoA还原酶抑制剂 E AⅡ受体拮抗剂
10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（ ）为原料缩合得到。
A 乙酸乙酯 B 乙酰乙酸乙酯 C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯 11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药（ ）。
A 磺酰胺类 B 多经基化台物 C 苯氧乙酸类 D 抗激素类 E 有机汞类 12．可用于利尿降压的药物是（ ）。
A 普萘洛尔 B 甲氯芬酯 C 氢氯噻嗪 D 硝苯地平 E 辛伐他汀
二．填空题
1．非苷类强心药按作用方式不同分为（ ）、（ ）和（ ）。
2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应，得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸，经（ ）反应后再与（ ）进行酰胺化反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最后经（ ）脱去保护基得最终产物S,S-卡托普利。 3．研究表明，ACE中有三个活性部位，包括（ ），（ ）和（ ）。
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4．强心苷类药物的苷元为（ ）结构，其四个环的的稠合方式为（ ）。
5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的（ ）上，其构型是（ ）。
6．1，4-二氢吡啶类药物是（ ）离子通道的阻滞剂，在临床上主要用于（ ）。 7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为（ ）、（ ）和（ ）三大类。 8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（ ）而起作用的。 9．临床常用的降血酯药主要有三类：（ ）类、（ ）类和烟酸类。 10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（ ）、（ ）、（ ）、（ ）。
11．螺内酯是盐皮质激素（ ）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而起作用，也称留钾利尿药。
三、问答题
1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。
2．ACEI有哪几类？有效的ACEI应具备哪几个结构部分？为什么？
3． 作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？每类各举一个药
物。
4．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物。
第十章 抗过敏药及抗溃疡药
一。选择题
1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（ ）。
A 西米替丁 B 异丙嗪 C 哌罗克生 D芬苯扎胺 E苯海拉明 2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（ ）。
A 乙二胺 B 哌嗪 C 氨基醚 D 丙胺 E 三环 3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生 4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生 5．下列属于三环类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生 6．西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（ ）。 A 酯溶性强
B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障 C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构
D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用 E 分子量大而不能通过血脑屏障
7．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（ ）。 A 酰化剂 B 水解生成的二甲胺与醛基反应 C 催化剂 D 还原剂 E 溶剂
8．下列属于质子泵抑制剂药物的是（ ）
A 法莫替丁 B 西咪替丁 C 奥美拉唑 D 氯雷他定 E 盐酸赛庚啶
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二．填空题
1．H1受体拮抗剂临床用作（ ），H2受体拮抗剂用作（ ）。
2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（ ），生产（ ）的缘故。 3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（ ）、（ ）和（ ）。 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过（ ），所以具有（ ）的副作用。
三．问答题
1． 经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。 2． 抗溃疡药有哪几种类型？ 3．写出奥美拉唑的合成路线。
第十一章 寄生虫病防治药
一．选择题
1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类（ ）。 A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2．阿苯达唑的化学结构为 ( )。
3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（ ）。
A 哌嗪类 B 三萜类 C 咪唑类 D 嘧啶类 E酚类 4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为（ ）。
5．抗疟药奎宁的化学结构为（ ）。
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