6.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )。
A 乙胺嘧啶 B 氯唑 C 伯氨喹 D奎宁 E甲氟喹 7.青蒿素的化学结构为( A )。
二.填空题
1.与奎宁互为非对映异构体的药物是( ),在临床上用于( )。 2.青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药,临床用于( ),其分子结构中的( )被认为是活性所必需的。 3.青蒿素被硼氢化钠还原后生成( )。 4.乙胺嘧啶抗疟作用的机制与( )相似。
三.问答题
1.青蒿素的结构如何?有何特点?以它为原料,可合成哪些有活性的衍生物?
第十二章 抗菌药及抗病毒药
一.选择题
1.最早发现的磺胺类抗菌药为( )。
A 百浪多息 B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺
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D 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺 2.复方新诺明是由( )。
A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶 3.能进入脑脊液的磺胺类药物是( )。
A 磺胺醋酰 B 磺胺嘧啶 C 磺胺甲恶唑 D 磺胺噻唑嘧啶 E 对氨基苯磺酰胺
4.甲氧苄啶的化学名为( )。
5.磺胺甲恶唑的化学结构为( )。
6.环丙沙星的化学结构为( )。
7.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的( )。 A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活 C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,多数情况下抗菌作用加强
D磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N4-双取代物一般均丧失活性
E N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
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8.左氟沙星的化学结构为( )。
9.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的( )。
A N-1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B 2位上引入取代基后活性增加
C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分 D 5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团取代活性均减小
E在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大 10.下列抗生素中不具有抗结核作用的是( )。
A 链霉素 B 利福喷汀 C 卡那霉素 D 环丝氨酸 E 克拉维酸 11.氟康唑的化学结构为( A )。
12.药用的乙胺丁醇为( )。
A右旋体 B内消旋体 C左旋体 D外消旋体 E几何异构体 13.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是( )。
A伊曲康唑 B 布康唑 C 益康唑 D 硫康唑 E 噻康唑
二.填空题
1.甲氧苄啶与( )配伍被称为复方新诺明。 2.可进入血脑屏障的磺胺类药物为( )。
3.在磺胺药物分子中其氨基与磺酰氨基必须互为( )位。
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4.磺胺类药物在体内可以抑制( )的合成。 5.人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌( ),人类( )。 6.在喹诺酮类药物分子结构中的( )位引入哌嗪可扩大抗菌茵谱,在喹诺酮类药物分子结构中的( )位引入氟原子可增加抗菌活性,喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性( )。
7.药用的乙胺丁醇为( )旋光体。
8.两性霉素B为( )类抗真菌的抗生素。
三.问答题
1.简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。 2.以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。 3.简述喹诺酮类药物的作用机理和构效关系。 4.临床上常用的抗结核病药有哪些?
第十三章 抗肿瘤药
一.选择题
1.氟脲嘧啶的化学名为( )。
A 5-碘-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮 B 5-氟-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 C 5-碘-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 D 5-氟-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮 E 5-溴-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮
2.属于抗代谢药物的是( )。
A 巯嘌呤 B 喜树碱 C 氮芥 D 多柔比星 E 紫杉醇 3.抗肿瘤抗生素有( )。
A 博来霉素 B 氯霉素 C 阿糖胞苷 D 青霉素 E 长春碱 4.烷化剂的临床用途是( )。
A 解热镇痛药 B 抗癫痫药 C 抗肿瘤药 D 抗肿瘤 E 抗生素
5.具有以下结构的药物属于( )。
A 直接作用于DNA的药物 B 抑制肿瘤血管生长的药物 C 干扰DNA合成的药物 D 抗有丝分裂的药物 E 抑制拓扑异构酶的药物
6.不属于抗有丝分裂的药物是( )。
A 紫杉醇 B 喜树碱 C 长春瑞滨 D 秋水仙碱 E 多西紫杉 7.抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于( )。
A 乙烯亚胺类 B 氮芥类 C 亚硝基脲类 D 磺酸酯类 E 三氨烯咪唑类
8.属于前药的是( )。
A 长春新碱 B 卡莫司汀 C 氮芥 D 环磷酰胺 E 放线菌素D
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