9．具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（ ）。
A 米托蒽醌 B 青霉素 C 氯丙嗪 D 地西泮 E 罗红霉素 10．有关丝裂霉素C的结构描述，不正确的是（ ）。
A 具有醌结构 B 具有氨基甲酸结构 C 具有乙撑亚胺结构
D 具有亚硝基脲结构 E 具有吡咯环结构 11．甲氨蝶呤的化学结构是（ B ）。
12．阿糖胞苷的结构为（ C ）。
二．填空题
1．生物烷化剂在体内能形成（ ）或其他（ ）化合物，进而与细胞的
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（ ）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA发生断裂。 2．烷化剂按结构可分为（ ）、（ ）、（ ）（ ）、（ ）和（ ）。
3．氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（ ）和（ ）。
4．抗代谢抗肿瘤药是用（ ）将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成（ ），导致细胞的死亡。
三．问答题
1．何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。
2．以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。 3．抗肿瘤药物主要分哪几类？各举一例。
第十四章 抗生素
一．选择题
1．青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（ ）。
A 2R, 5R, 6R B 2S, 5R, 6R C 2S, 5S, 6S D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S 2．耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。
A 电负性原子 B 较大的空间位阻基团 C 水溶性的氨基、羧基 D 脂溶性基团 E 给电子基团
3．耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。
A 电负性原子 B 较大的空间位阻基团 C水溶性的氨基 D 脂溶性基团 E 给电子基团
4．广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。
A 电负性原子 B 较大的空间位阻基团 C水溶性的氨基 D 脂溶性基团 E 给电子基团
5．下列药物中不具有酸碱两性的是（ ）。
A 青霉素G B 对氨基水杨酸 C 磺胺嘧啶 D环丙沙星 E多西环素 6．临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（ ）。
A 头孢克洛 B 多西环素 C 酮康唑 D 克拉维酸 E 拉氧头孢 7．哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ ）。
A 1S, 2S B 1S, 2R C 1R, 2R D 2S, 2R E 2R, 3R 8．β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（ ）。
A 粘肽转肽酶 B β－内酰胺酶 C mRNA与核糖体的结合 D 二氢叶酸还原酶 E DNA旋转酶
二．填空题
1．大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（ ），所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有四种：（ ）、（ ）、（ ）和（ ）。
2．青霉素有（ ）个手性碳原子，绝对构型为（ ）。头孢菌素双环母核上有（ ）旋光异构体，绝对构型是（ ）。
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3．氯霉素含有（ ）个手性碳原子，有（ ）个旋光异构体，其中只有（ ）有抗菌活性。
4．四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为（ ），4位的差向异构化比较难发生；而金霉素因为（ ），差向异构化比四环素更容易。
5．第一个被报道的β－内酰胺酶抑制剂是（ ）,结构类型属于（ ）类。 6．氨基糖苷类抗生素是由（ ）与（ ）形成的苷。
三．问答题
1． 简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。
2． 写出青霉素G的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。 3． 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 4． 6-APA和7-ADCA的结构式如何？如何得到它们？
第十五章 维生素和辅酶
一．选择题
1．维生素A理论上有几种立体异构体（ ）。
A 4种 B 8种 C 16种 D 32种 E 64种 2．维生素A立体异构体中活性最强的异构体为（ ）。
A 全反式 B 9－顺式 C 13—顺式 D 9，13—二顺式 E．11，13—二顺式
3．活性维生素D为（ ）。
A 1，25－二羟基维生素D3 B 4－羟基维生素D3 C 9－羟基维生素D3 D 5－羟基维生素D3 E 20－羟基维生素D3 4．维生素B6的化学名称为（ ）。 A 5-甲基-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐 B 5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐 C 3-羟基-2-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐 D 5-羟基-6-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐 E 2-羟基-3-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐
5．维生素D2与维生素D3化学结构的差别在于（ ）。 A在维生素D2 24位有一个甲基和22位有双键 B在维生素D2 24位有一个羟基和22位有双键 C在维生素D3 24位有一个甲基和22位有双链 D在维生素D3 24位合一个甲基和22位无双键 E在维生素D224位有—个甲基和22位无双键 6．维生素C分子中酸性最强的羟基是（ ）。
A 2-位羟基 B 3-位羟基 C 5-位羟基 D 6-位羟基 E 4-位羟基
二．问答题
1．维生素的分类依据是什么？每类各有什么代表性药物？ 2．写出维生素C的结构式，简述其理化性质。
3．维生素D3和阿法骨化醇哪个更适用于老年人补钙？为什么？
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第十六章 肾上腺皮质激素及性激素
一．选择题
1．雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（ ）。 A 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B 雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 C 雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素 D 蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素 E 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 2．睾酮的化学名是（ ）。
A 雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B 17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
C 雄甾-4-烯-3-酮-16α, 17β-二醇 D 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯
3．雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是（ ）。 A雄激素结构专属性强，结构修饰易得到同化激素 B 10位去甲基，同化作用增加
C二位取代或1，2位稠合一个杂环，同化作用增加
D激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离
E目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用
二．填空题
1．激素药物用于治疗（ ）引起的疾病。基本结构单元为（ ）。雌激素在母核的（ ）位有角甲基，此甲基编号为（ ）；雄甾烷及孕甾烷在（ ）和（ ）位均有角甲基存在，分别编号为（ ）、（ ）；孕甾烷在（ ）位有两个碳取代，编号为（ ）、（ ）。 2．几乎所有天然的甾类都是（ ）系，即5位H（ ），四个环之间为（ ），其中A、B、C环呈（ ）构象，D环为（ ）式。
3．肾上腺皮质激素由（ ）合成分泌，为孕甾烷类母核。分为（ ）和（ ），两者的区别在于是否同时出现（ ）和（ ）。
＋＋
4．螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与（ ）受体结合，促进Na排泄和K保留，从而起到（ ）作用。
5．一般而言，雄激素具有（ ）和（ ），对雄激素结构改造的目的之一是获得（ ）。 6．（ ）是活性最强的内源性雌激素，但体内易代谢失活。因此，利用（ ）原理，将3位羟基和／或17位羟基成酯，在体内释放出（ ）而发抑雌激素样作用。也可在（ ）引入乙炔基，得到可口服的药物，代表药物（ ）。 7．反式己烯雌酚的发现说明雌激素结构（ ），（ ）不是雌激素活性所必须的。
三．问答题
1．甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类？
第十七章 药物设计概述
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一．选择题
1．下列哪种说法与前药的概念相符合？（ ）
A 用酯化方法做出的药物 B 用酰胺化方法做出的药物 C 药效潜伏化的药物
D 经结构改造降低了毒性的药物 E 在体内经简单代谢而失活的药物 2．可使药物亲水性增加的基团是（ ）
A 卤素 B 苯基 C 羟基 D 酯基 E 烷基 3．药物与受体结合的构象是（ ）
A 反式构象 B 药效构象 C 优势构象 D 最低能量构象
E 最高能量构象
4．抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（ ）
A 前药原理 B 软药 C 拼合原理 D 生物电子等排
E 硬药
二．名词解释 1．前药 2．软药
3．生物电子等排 4．先导化合物 5．药效构象 6．拼合原理 7．定量构效关系
三．问答题
1． 何谓先导化合物？其主要来源途径有哪些？
2． 影响药物生物活性的立体化学因素主要有哪些？选择其中一个因素举例加以说明。
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