南方医科大学本科专业教学大纲
药理学 Pharmacology
适用专业：药学专业四年制
执笔人：徐江平，李琳 审定人：徐江平 学院负责人：吴曙光
南方医科大学教务处
二○○六年十二月
课程简介
《药理学》是药学教育课程体系中的一门主干课程，是药学专业本科生必修的专业课程。药理学是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。主要涉及药物的作用、效应、作用机制，以及药物在机体内的变化过程等，为临床合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法。本课程的教学对象为药学专业四年制。通过该课程的学习，使学生获得比较宽广和扎实的有关药物效应、药物代谢、临床应用的基本理论知识，为今后的临床实践和药物研究打下理论基础。本课程的先修课程主要有生理学、生物化学、微生物学、免疫学等，后续课程主要为药学专业的其他学科。授课78学时，考试2学时，学分4.0分。
Introduction
Pharmacology may be defined as the study of the interaction of drugs and organisms, mainly concerns the drug actions, effects, mechanisms of actions, and the fate of drugs in organisms, and provides basic theories, fundamental knowledge, and scientific thinking for the prevention and rational use of drugs in clinical settings. This course is applicable for the students majoring in
Pharmaceutical sciences. The students after completing the course will obtain comprehensive and sound knowledge concerning the drug efficacy, metabolism and clinical application, which is basically required for drug research and clinical practice. Requiring courses for pharmacology mainly include physiology,
biochemistry, microbiology and immunology and the continuing courses may be other major subjects in Pharmaceutical sciences. Seventy-eight academic hours are required for the lectures, two hours are allocated for examination, and four units of credit are offered.
教学内容与要求
第一章 绪论 一、教学内容
（一）药理学的性质与任务
1．药理学的定义。
2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。 3．药物效应动力学的概念与内容。 4．药物代谢动力学的概念与内容。 5．研究药物的有关学科介绍。 6．药理学的学科任务。 （二）药物与药理学的发展史 1．古代药物知识的累积和流传。
2．《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献。 3．18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。 4．受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。 5．近代我国药理学的研究，发展与贡献。 6．药理学研究的进展，发展方向和未来前景。 二．重点与难点 （一）重点
1．药理学的定义。
2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。 3．药物效应动力学的概念与内容。 4．药物代谢动力学的概念与内容。 （二）难点
药物和毒物的关系与区别。 三．教学要求
1．掌握：药理学的概念，药物效应动力学和药物代谢动力学。 2．熟悉：研究药物的有关学科介绍，药理学的学科任务。
3．了解：药物的概念，药物与毒物的界限；临床合理用药、新药开发与研究，我国“本 草”的贡献，我国药理学科研成就，国外药理学的发展简史与远景。 第2章 药物效应动力学 一、教学内容
(一) 药物作用及其表现 1．药物作用与药理效应 2．兴奋与抑制 3．药物作用的选择性
4．药物的治疗效果：对因治疗，对症治疗和补充治疗
5．药物的不良反应: 副反应与毒性反应)的产生条件，区别和预防。后遗效应, 停药反应,变态反应, 特异质反应。
（二）量效关系和构效关系
1．药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。 2．药物的作用强度(效价)与最大效应(效能)。 3．质反应与量反应
4．半数有效量(ED50)，半数致死量(LD50)，治疗指数(TI)与安全范围。 5．构效关系 （三）药物的作用机制 1．改变理化环境。
2．参与或干扰细胞代谢。 3．影响生理物质转运。 4．对酶的影响。
5．作用于细胞膜的离子通道。 6．影响核酸代谢。 7．非特异性作用。 8．作用与基因水平。 9．药物与受体。 （四）药物与受体 1．受体研究的由来。
2．受体的概念和特性。受体，配体，受点。
3．药物与受体相互作用的学说：占领学说，速率学说，二态模型和三态模型学说。 4．受体动力学：pD2值，亲和力，内在活性。
5. 作用于受体的药物分类；激动药、部分激动药；反向激动药, 拮抗药，竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药，拮抗参数pA2, pA2’。 （五）跨膜信息转导与细胞内信使
1. 信号接受系统的分类：G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。 2. 信使物质：第二信使，第三信使。 3. 药物对信息转导系统的影响。 二．重点与难点 （一）重点
1．药物作用与药理效应, 兴奋与抑制, 药物作用的选择性的概念；药理效应与治疗效果和不良反应的关系。
2．对因治疗、对症治疗、补充治疗的概念。 3．副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。 4．量效关系和构效关系的概念。 5．药物的效价与效能的关系。 6．质反应与量反应的关系。
7．半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。 8．受体、配体、受点的概念。 9．占领学说的主要内容。
10．pD2值的概念及意义；亲和力、内在活性的概念及相互关系。
11．激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数pA2 、pA2’的定义及意义。
12．信号接受系统的分类：G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。 （二）难点
1．药理效应与治疗效果和不良反应的关系。 2．副反应与毒性反应的区别。 3．药物的效价与效能的关系。 4．质反应与量反应的关系。
7．半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。 8．pD2值的概念及意义。
9．反向激动药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数pA2 、pA2’的定义及意义。
10．信号接受系统的分类：G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。
三．教学要求
1．掌握：药物作用与药理效应, 兴奋与抑制, 药物作用的选择性的概念；药理效应与治疗效果和不良反应的关系。对因治疗、对症治疗、补充治疗的概念。副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。量效关系和构效关系的概念。药物的效价与效能的关系。质反应与量反应的关系。半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。受体、配体、受点的概念。占领学说的主要内容。pD2值的概念及意义；亲和力、内在活性的概念及相互关系。激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数pA2 、pA2’的定义及意义。信号接受系统的分类。 2．熟悉：后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应的概念。药物的剂量与效应关系，量效关系曲线所能说明的问题。药物的作用机制的种类。受体研究的由来，受体的特性。速率学说，二态模型和三态模型学说的主要内容。作用于受体的药物分类。
3．了解：信使物质、第二信使、第三信使的概念及举例。药物对信息转导系统的影响。 第3章 药物代谢动力学 一、教学内容 （一）药物的转运
1. 被动转运和主动转运。
2. 药物转运的基本规律，pKa，离子障。 （二）药物的体内过程 1. 药物的吸收。
2. 药物的给药途径，药物的首关消除。
3. 药物的分布，药物与血浆蛋白结合，药物的再分布。 4. 血脑屏障，胎盘屏障。
5. 药物的生物转化。生物转化分为两步进行：第一步包括氧化、还原和水解；第二步为结合。 6. 肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂，酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。 7. 药物的排泄及影响因素，肾脏排泄，胆汁排泄，肝肠循环。 （三）药动学模型 1. 房室模型。
2. 一房室模型与二房室模型的时量关系。 （四）体内药量变化的时间过程
1. 时量曲线(C-T)，峰值浓度，达峰时间，曲线下面积(AUC)，生物利用度(F)。 2. 药物消除动力学的规律，零级动力学和一级动力学的概念。
3. 消除速率常数(，Ke)、药物半衰期(t1/2)，清除率(CL) 、表观分布容积(Vd)。
4. 连续多次给药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度Css)、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。药动学参数间的关系。 二．重点与难点 （一）重点
1．被动转运和主动转运的特点。
2．药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念。 3．首关消除、肝肠循环的概念及意义。
4．肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂及其对药物作用的影响。 5．影响肾脏排泄的因素。
6．峰值浓度、达峰时间、曲线下面积、生物利用度的概念及意义。 7．零级动力学和一级动力学的概念及区别。 8．药物半衰期、表观分布容积的概念及意义。
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