2. 小檗碱呈黄色，而四氢小檗碱则无色，其原因在与（ ）.
3. 弱碱性生物碱在植物体内是以（ ）状态存在的，在提取时只需用（ ）润湿后即可用极性小的溶剂提取。
4. 在生物碱的色谱检识中常选用的显色剂是（ ），它与生物碱斑点作用常显（ ）色。
5. 生物碱在植物体内存在形式主要有四种：（ ）、（ ）、（ ）、（ ） 6. 总生物碱提取方式大致有三类：（ ）、（ ）、（ ）
7. 用硅胶做吸附剂进行生物碱的薄层色谱时，为克服硅胶的酸性，得到集中的斑点，有两种方法：（ ）、（ ）
8. 将总生物碱溶于有机溶剂中，用不同pH的缓冲溶液进行萃取，缓冲液pH由（ ）到（ ），所得生物碱的碱度则由（ ）到（ ）。
9. 季铵碱的碱性强，是因为其羟基以（ ）形式存在，类似（ ）碱。 三、判断题
1. 所有生物碱都有不同程度的碱性
2. 生物碱碱性是由氮原子数目来决定的，氮原子数目越多，碱性越强 3. 含氮原子的杂环化合物都是生物碱 4. 生物碱与碘化铋钾多生成红棕色沉淀 5.生物碱盐都易溶于水中
6.多数生物碱在植物体内以游离形式存在 7.一般生物碱的旋光性都是左旋的
8. 在所有生物碱中，季铵碱的碱性最强
9. 通常情况下，生物碱无机酸盐的水溶性大于有机酸盐的水溶性 10. 一般来讲，在有机溶剂中，三氯甲烷对游离生物碱的溶解度较大 四、提取分离
1. 试设计用溶剂法从中药汉防己中提取分离汉防己甲素、汉防己乙素的工艺流程，并简述设计原理
OCH3OCH3H3CNORNCH3OO粉防己碱（汉防己甲素)R=CH3防己诺林碱（汉防己乙素）R=H
第十一章 天然药物的研究与开发 一、名词解释 1. 先导化合物 2. 构效关系 3. 血清药物化学 4. 血清药理学 5. 有效部位 6. 活性前体药物
二、问答题
1. 简述从天然药物或中药中开发新药的五种主要形式 2. 简述天然药物中生物活性成分的研究方法 3. 简述开发新药大体的三个阶段
4. 简述天然药物中生物活性成分研究需要注意的几个问题 5. 简述活性追踪过程中不同活性测试方法的优缺点 6. 简述中药、天然药物注册分类 第一章 总论习题答案 一、单项选择题
1.A 2.B 3.A 4.A 5.B 6.B 7.C 8.B 9.C 10.C 11.C 12.B 13.B 14.A 15.D 16.B 17.C 18.D 19.D 20.C 21.D 22.D 23.B 24.D 二、多项选择题 1.ABDE
三、1. C,A,D,B 2. D,B,A,C 3. C,A,B,D 4. D,B,A,C
5.乙醇＞丙酮＞乙酸乙酯＞三氯甲烷＞乙醚＞环己烷
6. 乙酸＞正丁醇＞吡啶＞苯＞乙酸乙酯＞甲醇＞三氯甲烷＞丙酮＞二氯甲烷＞乙醚 7. 水＞甲醇＞氢氧化钠水溶液＞甲酰胺 四、简答题
1.常见提取方法有：溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界萃取法等，其中，常采用溶剂提取法，包括浸渍法、渗漏法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法；超临界萃取技术是应用于工业生产中的一种高效的提取技术。
常见分离方法有：①根据溶解度差异，分为结晶或重结晶，酸/碱沉淀法，水/醇、醇/水法，金属盐沉淀法等；②根据物质在两相溶剂中的分配比不同，分为液液萃取法、纸色谱法、液液分配柱色谱法等；③根据吸附性能不同，分为硅胶、氧化铝、活性炭、聚酰胺、大孔吸附树脂等方法；④根据分子量大小，分为膜分离技术、凝胶过滤法；⑤根据解离程度分为离子交换法。
2. 适用于低极性化合物的提取。其优点有：①溶剂无残留、萃取速度快、收率高、工艺流程简单、操作方便，萃取介质可循环利用、成本低；②无易燃易爆危险，环境污染少，无公害，产品纯天然；③因萃取温度低，适用于对热不稳定物质的提取；④萃取介质的溶解特性容易改变，在一定温度下只需改变其压力即可；⑤还可加入夹带剂改变萃取介质的极性来提取极性物质；⑥适于极性较大和分子量较大物质的萃取；⑦可与其他色谱技术及IR、MS联用，可高效快速地分析中药及其制剂中有效成分。
3. 原理：利用混合物中各成分在两相中吸附力的差异进行分离。应用：硅胶可分离各类成分。氧化铝分离碱性或中性亲脂性成分。活性炭分离水溶性成分。聚酰胺是分子间氢键吸附，适合分离黄酮、醌类、酚类成分。工业生产中经常用大孔吸附树脂进行脱盐、脱糖及蛋白质处理。 五、问答题
1.从左至右依次顺序：中性，酸性，两性，碱性化合物 2.（1）A 、B、C；（2）C、B、A
第四章 醌类化合物习题答案 一、单项选择题
1. C 2. A 3. B 4. A 5. C 6. B 7. D 8. C 二、多项选择题
1. AB 2. ABC 3. ACD 4. ACD 5. ACD 6. AD 三、提取分离
甲为大黄酚葡萄糖苷，水溶性物质；乙为大黄酸，酸性最强；丙为F，酸性第二强；丁为B，酸性第三强；戊为D，酸性最弱。
第五章 黄酮类化合物习题答案 一、单项选择题
1. A 2. A 3. D 4. D 5. D 6. C 7. B 8. C 二、多项选择题 1. ACDE 2. BC 三、判断题
1. T 2. F 3. F 4. T 5. F 6. F 7. F 四、提取分离
1. 从左至右分别为：多糖，芦丁，槲皮素
2. 提示：药材经水煮醇沉后，醇液减压回收，得到的混合组分可采用聚酰胺、硅胶柱、Sephadex LH-20等多种手法，依据各自的分离原理进行分离。
第九章 生物碱试题答案 一、单项选择题
1. C 2. B 3. A 4. B 5. D 6. B 7. A 8. C 9.D 10. C 11. B 12. B 13. C 14. B 15. A 16. C 17. C 18. B 二、填空题
1. 酸；盐 2. 缺少长链共轭结构 3. 游离；碱水 4. 改良的碘化铋钾 5. 游离；盐；酯；苷 6. 溶剂法；离子交换树脂法；沉淀法 7. 制成碱性硅胶薄层；在碱性条件下进行 8. 高；低；强；弱 9. 游离；无机 三、判断题
1．T 2. F 3. F 4. T 5. F 6. F 7. F 8. F 9. T 四、提取分离
粉防己中的汉防己乙素比汉防己甲素极性大，故在冷苯中的溶解度较小先析出沉淀，可用冷
苯将两者分离。
第十一章 天然药物的研究开发习题答案 一、名词解释
1. 指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种活性的新化合物，一般
具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构的发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出高效低毒的新药品种。
2. 构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物
化学的主要研究内容之一。
3. 即是以口服中药后的血清为材料，提取分离中药有效成分的一种研究方法。研究中药口
服后，体内血清的主要化学成分。
4. 血清药理学实验方法是首先给动物服药，然后取其血清作为研究对象进行药理学观察。
复杂的成分（中药）经过消化、吸收分布、代谢排除等体内过程，再取含药的血清进行药理试验，比较接近药物体内环境中产生药理作用的真实过程。
5. 是指从单味中药材或饮片中提取的经动物及临床试验证明有效的一类化学成分。 6. 是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性
很低，经过体内代谢后变为有活性的物质。 二、问答题
1. 简述从天然药物或中药中开发新药的五种主要形式。
①通过文献资料、民间秘方或药理筛选，发现有药用价值的天然药物，用于新药开发；②根据已知活性成分或已有新药，通过亲缘关系寻找含有此类成分的动植物，进而开发新药；③在不明有效成分的情况下，根据临床疗效明确的经验方、经典方或经药效学证实的有开发价值的复方中药，开发成为新药；④在明确有效成分的情况下，将有效部位开发成为新药；⑤通过天然产物活性的研究，发现先导化合物，再通过构效关系的研究，优化结构，进而开发成为新药。
2. 天然药物中生物活性成分的研究方法：①天然药物及中药中原生生物活性成分的研究。
②天然药物及中药前体活性成分的研究。③基于血清药化学和血清药理学的研究 3. 开发新药大体的三个阶段，即：①临床前研究；②临床研究；③试生产（Ⅲ期临床试验，
主要考察其安全性）
4. 天然药物中生物活性成分研究需要注意的几个问题：①创新药物的开发是一个高技术、
高风险、高投入、高回报、知识密集型的系统工程，涉及化学、药理、制剂、临床医学、
毒理等多学科领域。②活性测试方法选择的正确与否是活性追踪分离能否取得成功的关键；③确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的前提；④天然药物及中药在临床上往往具有多方面的治疗作用，在动物试验上具有多方面的活性，在体外试验中具有多个作用靶点。
5. 常用的活性测试方法有整体动物、动物的器官、组织、酶、受体以及药物对体内某些生
物活性物质的抑制或促进等。无疑采用整体动物进行实验与人比较接近，但所需实验费用很大，现象复杂、时间长，加以动物个体差异以及病理模型难于建立等因素，实际上用其指导活性追踪分离难于做到。最好的方法是寻找活性部位时用整体动物实验，追踪分离成分选用体外的方法。理想的体外活性测试方法应该是具有简易、快速、不需特殊设备、方便、抗干扰性强、假阳性和假阴性均较低、临床相关性强等优点，但在实际工作中理想的活性测试方法往往很难找到。
6. ①未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂；②新发
现的药材及其制剂；③新的中药材代用品；④药材新的药用部位及其制剂；⑤未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂；⑥未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂；⑦改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂；⑧改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂；⑨仿制药
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