解 热 镇 痛 药
解热镇痛药,为一类具有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。其抗炎作用与糖皮质激素不同而归入非甾体类抗炎药类。
分类:水杨酸类,苯胺类,吲哚衍生物及类似物,丙酸类衍生物,高度选择性的COX-2抑制剂,苯乙酸类。
水杨酸类:常用品种阿司匹林,有显著的解热镇痛作用,对体温正常者一般无影响,抗风湿,抗血栓形成,主要的不良反应胃肠道反应,易引起出血。不能和磺脲类降糖药合用,增强降糖药作用。诱发低血糖。
苯胺类:以非那西汀使用最早,但因毒性大,目前除少数复方制剂还应用外,均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚(又名扑热息痛)取代,是目前应用量最大的解热镇痛药物之一. 解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎抗风湿作用极弱。主要在肝脏代谢,肝功不良的人慎用。
吲哚衍生物及类似物:常用品种(舒林酸,吲哚美辛肠溶片或胶囊)非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大,不良反应多见而且严重,现在使用较少。常用量不良反应发生率高达35% 50%,约20%的患者必须停药.以眩晕,前额痛,精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高;厌食,恶心,腹痛,诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之。
丙酸类衍生物:丙酸类衍生物为目前临床应用较广的常用药
物包括萘普生,布洛芬,非诺洛芬,酮洛芬(优布芬)。口服吸收迅速而完全,主要经肝脏代谢。为非选择性COX抑制剂.作用强大,抗炎作用突出,萘普生的效价强度为阿司匹林的20倍。布洛芬镇痛作用于阿司匹林相当,但胃肠反应发生率低于阿司匹林。
选择性COX抑制剂:高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物(美洛昔康,塞来昔布和尼美舒利等)镇痛强度高于布洛芬,萘普生,阿司匹林和双氯芬酸。胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于布洛芬,萘普生等。
苯乙酸类:双氯芬酸,醋氯芬酸为新型的强效消炎镇痛药,其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍。主要作用机制是抑制前列腺素合成酶,使前列腺素生物合成受阻。特点为药效强,不良反应少,剂量小,个体差异小,复方制剂:洛芬待因缓释片,科洛曲,氨酚待因,奥湿克(双氯芬酸钠-米索前列醇)等
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