药理学作业集答案

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第一部分 药理学总论 （第1-4章）

一、单项选择题

1.B 2.B 3.B 4.B 5.B 6.D 7.B 8.D 9.E 10.C 11.D 12.C 13.D 14.B 15.C 16.B17.D18.B 19.B 20.E 21.D22.C23.A 24.D 25.A 26.C27.C28.D29.C 30.E 31.C 32.B 33.D 34.C 35.C 36.C 37.D 38.B 39.D 40.C 41.E 42.B 43.B 44.B 45.C 二、名词解释

1、药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制的科学。

2、药物代谢动力学（药动学）：主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

3、药物作用的选择性：机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。 4、不良反应：是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。

5、副反应：是指药物在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。

6、毒性反应：是指在剂量过大或积蓄过多时发生的对机体组织器官的危害性反应，比较严重，但常常可以预知，也是应该避免发生的不良反应。

7、量效关系： 在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。

8、效能：随着药物剂量或浓度的增加，药物的效应也随之增加，当药物的效应增加到一定程度后，增加药物的剂量或浓度，药物的效应也不再增加，此时的药物效应称为药物的最大效应，在量反应中称为效能。

9、效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。反映药物与受体亲和力。

10、治疗指数：通常将半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。

11、受体：受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。 12、激动药：或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

13、拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α<1），故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

14、离子障：非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。

15、首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

16、药物的血浆蛋白结合：

17、肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。

18、肾小管主动分泌通道：有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有竞争性抑制。

19、肝肠循环：又称为肠肝循环。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

20、时-量关系：是指血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律，通常以血浆浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为时量曲线。 21、曲线下面积（AUC）：药-时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积，其大小反映药物进入血循环的总量。

22、生物利用度：是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%。A为进入体循环的量，D为口服剂量。 23、一级消除动力学：又称线性消除，等比消除，是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

24、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变 25、药物半衰期（t1/2）：一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

26、稳态：药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高， 经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值。 27、表观分布容积（Vd）：是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。 28、血浆清除率（CL）：是肝肾等的药物清除率的总和，即单位时间内多少容积血浆总的药物被清除干净，单位为：L/h，如按体重计算单位为L·kg/h。 30、耐受性与耐药性：耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低，增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生；耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。 三、问答题

1、试述药物不良反应的类型并各举一例说明。

答：⑴副反应是在治疗剂量下反生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、

心悸、便秘等副反应。

⑵毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。如尼可刹米过量可引起惊厥。

⑶后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，例如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。 ⑷停药效应是指停药后原有疾病加剧，又称回跃反应，例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。 ⑸变态反应是一类免疫反应，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。常见于过敏体质的病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。如青霉素G可引起一系列过敏症状甚至过敏性休克。

⑹特异质反应，少数特异质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比，药理性拮抗药救治可能有效。例如，对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。 2、简述药物的作用机制。

答：药物的作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。大多数药物的作用来自于药物与机体生物大分子之间的相互作用，这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。机体的每一个细胞都有其复杂的生命活动过程，而药物的作用又几乎涉及与生命代谢活动过程有关的所有环节，因此药物的作用机制十分复杂。已知的药物作用机制涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过其理化作用（如抗酸药）或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。

3、何谓竞争性拮抗药，有何特点？和非竞争性拮抗药的特点。

答：竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。其内在活性为0，不产生生理效应。 4、何谓非竞争性拮抗药，有何特点？

答：非竞争性拮抗药指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。这种拮抗药于受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。

5、根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体可大致分为哪些类型？请举例说明。

答：根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体可大致分为下列5类：

⑴G蛋白耦联受体，包括生物胺、激素、多肽激素及神经递质等的受体； ⑵配体门控离子通道受体，包括N型乙酰胆碱受体、γ―氨基丁酸受体等； ⑶酪氨酸激酶受体，包括胰岛素及一些生长因子的受体；

⑷细胞内受体，包括甾体受体、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体； ⑸其他酶类受体，如鸟苷酸环化酶是一类具有酶活性的受体。

第二部分 传出神经系统药物（第5-11章）

一、 单项选择题

46.A 47.E 48.B 49.E50.D51.B52.E53.C54.C55.E56.E57.E58.B59.C60.A 61.D62.A63.D64.E65.D66.B67.A68.D69.C70.D71.E72.D73.C74.C75.C76.D77.A78.D79.B80.A81.A82.A83.B84.E85.C86.C87.A88.C89.E90.D 91.D 92.C

二、名词解释 1、除极化型肌松药：又称非竞争型肌松药,能与运动神经终板膜上的N2 受体结合，使肌细胞膜产生持久去极化作用，对ACh 的反应减弱或消失，导致骨骼肌松弛。

2、非除极化型肌松药：又称竞争型肌松药，能与ACh 竞争骨骼肌运动终板膜上的N2 胆碱受体，本身无内在活性，但可通过阻断ACh 与N2 胆碱受体结合，使终板膜不能去极化，导致骨骼肌松弛。

3、肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药可能会选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

4、内在拟交感活性：有些受体阻断药与受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 三、问答题

1、简述传出神经系统的神经递质、受体分类及其药物的分类原则。 答：传出神经系统的神经递质包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。根据结合的递质不同，传出神经受体分为乙酰胆碱受体和去甲肾上腺素受体，前者又分为M胆碱受体和N胆碱受体，后者分为α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。

传出神经系统药物可按其作用性质（激动受体和阻断受体）及对不同受体的选择性进行分类，分为拟似药和拮抗药。拟似药包括胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和肾上腺素受体激动药；拮抗药包括胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药和肾上腺素受体阻断药。

2、简述拟胆碱药代表药毛果芸香碱、新斯的明的药理作用和临床应用。

答：毛果芸香碱是M胆碱受体激动药，能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器上的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。毛果芸香碱滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。毛果芸香碱皮下注射可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。临床上可用于治疗青光眼和虹膜炎。

新斯的明是易逆性抗胆碱酯酶药，可抑制胆碱酯酶（AchE）活性而间接地发挥完全拟似Ach的作用，即兴奋M、N胆碱受体，其对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速和对抗竞争性肌松药过量时的毒性作用。

3、简述有机磷酸酯类急性中毒的主要症状及常用解救药。