作为首选药;对急性心肌梗死也有效;还可用于心衰的治疗。 7、阐述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的机理及注意事项。 答:(1)合用机理:①协同降低心肌耗氧:硝酸甘油可通过扩张小静脉和小动脉,减少回心血量,减小心室容积,降低降低心室壁张力和外周阻力,从而降低心肌耗氧;普奈洛尔通过抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心肌耗氧。②消除各自的不良反应:普奈洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油可缩小普奈洛尔所引起的心室容积增大和射血时间延长。
(2)注意事项:两药都有降压作用,合用时可导致降压作用过强,可能引起冠脉灌注不足。
8、试述抗高血压药按其作用环节和部位的分类,每类各举一例代表药。 答:(1)主要影响血容量的抗高血压药:如利尿药:氢氯噻嗪。 (2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:卡托普利;血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药:氯沙坦。
(3)?受体阻断药:普奈洛尔 (4)钙拮抗药:硝苯地平
(5)交感神经抑制药:①中枢性抗高血压,如中枢α2受体激动药:可乐定;②神经节(N1受体)阻断药:美卡拉明(美加明);③抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平;④肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药酚妥拉明;α1受体阻断药哌唑嗪;α和β受体阻断药拉贝洛尔。 (6)扩血管药:如直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠。
9、试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位。 答:(1)氢氯噻嗪的降压机制:①初期降压,是因为排钠利尿使血容量减少;②长期应用后的降压,是因为血管壁细胞内Na+减少,通过Na+-Ca2+交换机制使细胞内Ca2+减少,血管平滑肌舒张,血管平滑肌对缩血管物质的反应性降低;③诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等。
(2)在高血压治疗中的地位:氢氯噻嗪为高血压病治疗的基础药物,可单用于治疗轻度高血压,也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。
10、简述普萘洛尔在降血压方面的作用机制、临床应用及不良反应。 答:(1)作用机制:普奈洛尔分别阻断心脏、肾小球旁细胞、外周突触前膜和中枢兴奋性神经元四个部位的β受体而产生降压作用。 (2)临床应用:轻中度高血压。
(3)不良反应:主要为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。
11、试述卡托普利降血压的作用机制、临床应用及不良反应。 答:(1)作用机制:卡托普利通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶,①减少强缩血管物质血管紧张素Ⅱ的形成而降压;②减少舒血管物质缓激肽的降解而降压;③间接减少醛固酮的分泌,引起留钾排钠,减少血容量而降压。
(2)临床应用:适用于各型高血压。
(3)不良反应:主要有顽固性干咳、血管神经性水肿、低血压、高
血钾。
12、简述常用利尿药按效能和作用部位的分类和代表药物。 答:(1)高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髄质部和皮质部,如呋塞米。
(2)中效利尿药:主要作用于近曲小管近端,如氢氯噻嗪。
(3)低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶;以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。 13、高效利尿药为何有强大的利尿作用?其临床应用和不良反应有哪些? 答:(1)高效利尿药作用于肾小管髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运系统,抑制了NaCl的再吸收,使尿中Na+、K+、Cl-浓度增高,因而降低了肾的稀释和浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液,具有强大的利尿作用。
(2)临床应用: ①严重水肿;②急性肺水肿和脑水肿;③急性肾功能衰竭早期(少尿期);④加速毒物排泄;⑤高血压危象的辅助治疗等。
(3)不良反应:①水和电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症;②耳毒性,表现为眩晕、耳鸣、听力减退甚至耳聋,依他尼酸>呋塞米>布美他尼;③高尿酸血症和高氮质血症;④胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃肠出血等。 14、简述氢氯噻嗪的临床应用及不良反应。 答:(1)氢氯噻嗪的临床应用:①轻、中度水肿;②充血性心力衰竭;③高血压;④尿崩症。
(2)氢氯噻嗪的不良反应:①电解质紊乱,如低血钾等;②血糖升高;③高尿酸血症;④血尿素氮增高,加重肾功能不良;⑤过敏反应等。
15、试述螺内酯和氨苯蝶啶的异同点。 答:(1)螺内酯和氨苯蝶啶均作用于远曲小管和集合管,使Na+排出增多,K+排出减少,属于低效利尿药中的留钾利尿药,长期使用可引起高血钾。
(2)两药的不同之处有:①螺内酯主要通过与醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞浆内的醛固酮受体,干扰醛固酮调节的Na+-K+交换过程,使尿Na+、Cl-排出增多,K+排泄减少;氨苯蝶啶的作用机制与醛固酮无关,直接抑制远曲小管和集合管的Na+通道而减少Na+的再吸收,同时K+的排泄减少;②螺内酯起效慢,维持时间长;氨苯蝶啶起效较快,但持续时间较螺内酯短。③螺内酯主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿;氨苯蝶啶常与中效或高效利尿药合用治疗一般顽固性水肿或腹水。④两者除可引起高血钾外,螺内酯可引起性激素样副作用,氨苯蝶啶可引起叶酸缺乏。
第五部分 作用于其它内脏系统药物(第29-33章)
一、单项选择题
207、C 208、B 209、D 二、问答题
1、试述肝素与香豆素类药物的异同点。
答:(1)肝素在体内体外均有抗凝作用,起效快,但持续时间短,口服无效,常静脉给药;香豆素类仅在体内有抗凝作用,起效慢,持续时间长,口服有效。
(2)肝素主要是通过激活抗凝血酶Ⅲ,中和灭活各种凝血因子,影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用;香豆素类主要是竞争性拮抗维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
(3)两者均可用于防治血栓栓塞性疾病,主要不良反应均为易致自发性出血,肝素过量可用鱼精蛋白解救,香豆素类过量可用维生素K对抗。
2、试述组胺H1受体阻断药的药理作用、临床应用和主要不良反应。 答:(1)药理作用:①抗外周组胺H1受体效应:能完全对抗组胺收缩胃肠道、支气管平滑肌的作用,能大部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加,能部分对抗组胺的降压作用和心脏作用;②中枢作用:治疗量H1受体阻断药有镇静和嗜睡作用,作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强,第二代H1受体阻断药特非那丁几无中枢抑制作用;③其他作用:多数H1受体阻断药还有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
(2)临床应用:主要用于变态反应性疾病、晕动病、呕吐及失眠。 (3)不良反应:主要有中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。 3、简述组胺H2受体阻断药的药理作用和临床应用。
答:H2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁等,可竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。主要用于十二指肠溃疡或胃溃疡及其他胃酸分泌过多的疾病。
第六部分 内分泌系统药物(第34-37章)
一、单项选择题
210、D 211、E 213、A 214、B 215、C 216、C 217、D 218、C 219、A 220、A 221、E 222、B 223、B 224、E 225、A 226、B 227、A 228、E 229、B 230、D 231、B 232、D 233、E 234、C 235、A 236、B 237、A 238、D 239、E 240、A 241、E 242、E 243、D 244、E 245、A 246、C 247、D 248、A 249、B 250、D 251、E 252、C 253、B 254、B 255、B 256、C 257、E 二、问答题
1、简述主要抑制排卵的女用避孕药的组成和作用机制。
答:主要抑制排卵的女用避孕药由不同类型的雌激素孕激素组成。其作用机制主要为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH),从而减少垂体前叶分泌促卵泡素(FSH),使卵泡的生长过程受到抑制,同时孕激素又抑制垂体前叶分泌黄体生成素(LH),两则协同作用而抑制排卵。
此类药物还可通过干扰生殖过程的其他环节发挥避孕作用,如①抑制子宫内膜的正常增殖,使内膜萎缩不适宜受精卵的着床;②影响子宫和输卵管的正常活动,改变受精卵在输卵管的运行速度,使受精卵不能适时到达子宫;③使宫颈粘液变得更粘稠,使精子不易进入子宫腔等。 2、什么是同化激素类药?
答:同化激素类药是合成的同化作用较好,而雄激素样作用较弱的睾酮的衍生物,如苯丙酸诺龙。主要用于蛋白质同化或吸收不良,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况,如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。 3、试述糖皮质激素的主要药理作用。 答:(1)抗炎作用:能对抗各种原因引起的炎症。在炎症早期可抑制渗出和炎性细胞浸润,改善红、肿、热、痛等症状;在炎症后期可抑制肉芽组织生成,防止粘连和疤痕形成,减轻后遗症。 (2)抗免疫作用:抑制免疫过程的多个环节。
(3)抗休克作用:与调节心血管功能、稳定溶酶体膜、提高对细菌内毒素的耐受力有关。
(4)抗毒作用:提高机体对内毒素的耐受力,迅速退热并缓解毒血症状。
(5)对血液系统的影响:刺激骨髓造血机能使红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等增加,但减少血中淋巴细胞数量。
(6)中枢兴奋:出现欣快、激动、失眠,偶尔诱发精神病,大剂量对儿童可致惊厥。
(7)消化系统:使胃酸和胃蛋白酶分泌增加,大剂量应用可诱发或加剧溃疡病。
4、试述糖皮质激素的临床应用。 答:(1)替代疗法:用于各种原因引起的肾上腺皮质功能减退症。 (2)严重感染和炎症:合用足量有效的抗菌药物,早期大剂量短期应用糖皮质激素,有利于缓解急性严重症状,或防止疤痕形成和后遗症的发生。
(3)自身免疫性疾病及过敏性疾病:如全身性红斑狼疮、过敏性皮炎等。
(4)抗休克治疗:早期大剂量短期应用糖皮质激素,有助于病人度过危险期。
(5)血液病:如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。 (6)局部应用:主要用于某些皮肤病和眼病。
5、长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应? 答:(1)类肾上腺素皮质功能亢进综合征。 (2)诱发或加重感染。
(3)消化系统并发症,诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔等。
(4)心血管系统并发症,如高血压和动脉粥样硬化。
(5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、生长发育减慢。 (6)其他,如诱发精神失常或癫痫等。 6、试述糖皮质激素抗炎作用的特点。
答:糖皮质激素具有强大的抗炎作用,能对抗各种原因如物理、化学、生物、免疫等所引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,从而改善红、肿、热、痛等症状;在炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连和疤痕形成,减轻后遗症。但必
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