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药理学—胆碱受体阻滞剂

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胆碱受体阻滞剂 分类

按对M和N受体选择性的不同,可分为M受体阻断药和N受体阻断药。

按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 1. 阿托品及阿托品类生物碱: 【阿托品药理作用】

阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合,不同的是阿托品与受体结合后,并不能激动受体,反而阻断乙酰胆碱与受体的结合,因此阻断了乙酰胆碱的活性。 抑制腺体的分泌

扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 松弛内脏平滑肌

解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用

【阿托品临床应用】

解除平滑肌痉挛 可用于胃肠道绞痛、

膀胱刺激症状、

胆绞痛和肾绞痛(合用镇痛药)。 制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药

严重盗汗、流涎症 急性胰腺炎。 眼科应用 虹膜睫状体炎 眼底检查

验光(屈光度)

抗休克 休克早期解除血管痉挛,改善微循环,提高心功能用于感染性 休克和缺血性休克。

抗心律失常 可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。 阿托品化、阿托品中毒、有机磷中毒比较 【不良反应及其防治】

一般治疗量时,常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等

过量中毒时,上述症状加重,还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时,出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg儿童为10mg。 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等,也可出现上述中毒症状。 青光眼和前列腺肥大患者忌用(升高眼内压和加重排尿困难)

2. 阿托品的合成代用品

为克服阿托品不良反应较多的缺点,通过对其结构进行的改造,合成了一些副作用较少的代用品,主要有两类: 扩瞳药 解痉药

哌仑西平(pirenzepine) 第二节 N胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛药,简称肌松药。根据作用机制的不同,此类药物可分为去极化型和非去极化型 两类。 N胆碱受体阻断药的常用药: 琥珀胆碱

(去极化型肌松药) 专有名词

竞争型肌松药 competitive muscular relaxants 除极化型肌松药 depolarizing muscular relaxants 眼调节麻痹 cycloplegia 阿托品化 atropinization 本章要求

掌握阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,了解中毒时的症状和解救原则; 掌握东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途 熟悉阿托品合成代用品的用途及评价。

掌握骨骼肌松弛药的分类、代表药及其作用特点、用途、中毒抢救; 了解神经阻断药的作用、用途、主要不良反应。 思考题

抗胆碱药的分类及代表药? 阿托品有哪些临床用途?

东莨菪碱和山莨菪碱的特点、用途?

请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点?

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