较大剂量也能松弛胃肠道、输卵管、子宫平滑肌 3.抗动脉粥样硬化
4.对红细胞和血小板的影响:抑制Ca2+内流,减轻CA2+超负荷对红细胞的损失 抑制血小板聚集 5.对肾功能的保护作用(增加肾血流量):排钠利尿
[临床应用]:
1.心血管系统疾病:高血压、各类心绞痛、心律失常、肥厚性心肌病、慢性心功能不全 ▲高血压合并冠心病 硝苯地平 ——与普萘洛尔合用可消除反射性心动过速 伴脑血管病 尼莫地平
伴快速型心律失常 维拉帕米 (可与β受体阻断剂和利尿药合用) ▲心绞痛:变异型 首选硝苯地平 稳定型 均可用
不稳定型 可用维拉帕米和地尔硫卓
硝苯地平不宜单用,宜用于普萘洛尔合用 ▲心律失常 治疗室上心动过速及后除极触发活动所致的心律失常 不宜用硝苯地平
▲脑血管疾病:尼莫地平、氟利嗪等治疗短暂性脑缺血、脑栓塞及脑血管痉挛。 2.脑血管疾病:尼莫地平、氟桂利嗪 3.其他:雷诺病等
▲外周血管痉挛、支气管哮喘、偏头痛,常用硝苯地平、尼莫地平
37.抗心律失常药的分类及代表药。(22章) Ⅰ类钠通道阻滞药
ⅠA类:适度阻滞,奎尼丁、普鲁卡因胺 ⅠB类:轻度阻滞,利多卡因,苯妥英钠 ⅠC类:重度阻滞,普罗帕酮 Ⅱ类:β受体阻断药,普萘洛尔 Ⅲ类:延长APD药,胺碘酮
Ⅳ类:钙通道阻滞药,维拉帕米,地尔硫卓
38.抗高血压药的分类及代表药。(25章)
1. 利尿降压药 氢氯噻嗪 2. 交感神经抑制药
(1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。 (2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利舍平、胍乙啶等。 (4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等 3.肾素-血管紧张素系统抑制药
(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。 (2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦等。 (3)肾素抑制药:如雷米克林等。 4、钙拮抗药:硝苯地平
5、血管扩张药:硝普钠,肼屈嗪等 39.强心苷的药理作用和不良反应。(26章)
强心苷的药理作用主要有正性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用及对神经内分泌等的影响。不良反应为:胃肠反应、神经系统反应、心脏毒性。
[药理作用]
1.对心脏的作用:正性肌力作用:选择性加强衰竭心脏的收缩力
负性频率作用:即减慢窦性频率 负性传导作用:房室传导减慢
2.对神经和内分泌系统的影响
治疗量:直接/反射性抑制交感神经活性
增强迷走神经活性
中毒量:增强交感神经活性(通过中枢和外周作用),易引起心律失常 3.利尿作用
4.对血管作用 直接收缩血管平滑肌
不良反应:安全范围小。对药物的敏感性个体差异大,中毒症状与CHF症状不易鉴别。因此毒性反应发生率高,约有20的用药者发生不同程度的毒性反应。 毒性反应: (1) 胃肠道反应,厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等,常为中毒先兆。(2)神经系统反应,可有头痛、头晕、疲倦、失眠、谵妄等,此外还可有视觉异常,亦为中毒先兆,也是停药的指针之一。(3)心脏反应,是cardiac glycosides(强心苷)最危险的毒性反应,主要表现为各种类型的心律失常。一、快速型心律失常;二、房室传导阻滞;三、窦性心动
过缓。 中毒的防治:(1)剂量个体化;(2)密切观察是否有中毒的先兆出现;(3)必要时监测血药浓度;(4)避免各种诱发中毒的因素。
治疗:出现快速性心律失常应采用氯化钾、苯妥英钠、利多卡因等药物治疗;对心动过缓和房室传导阻滞,可采用M受体阻断药阿托品治疗。严重中毒者可应用地高辛抗体。
40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。(28章) [药理作用]
[临床应用]
1.用于各型心绞痛 2.治疗心衰
3.用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压
41.抗动脉粥样硬化药的分类。(27章) ? 他汀类:洛伐他汀 主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物 ? 胆汁酸结合树脂:考来烯胺 调血脂药 贝特类:氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特 主要降低三酰甘油和极低密度脂蛋白的药物 ? 烟酸类:烟酸
抗氧化剂:普罗布考 多烯脂肪酸类 粘多糖和多糖类
43 尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。
1.高效能利尿药:主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓袢质部和皮部,如呋塞米(速尿),依他尼酸(利尿酸),布美他尼等。
2.中效能利尿药:主要作用于髓质升支粗段皮质部和远曲小管近端,如噻嗪类利尿药、吲哒帕胺、氯塞酮等。
3.低效能利尿药:主要作用于远曲小管和集合管。如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药,如乙酰唑胺等。
43.普萘洛尔的药理作用和临床应用。(22章)
药理作用:降低窦房结、心房和浦肯耶纤维自律性,在运动及情绪激动使作用明显 临床应用:用于心率失常,对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起 的窦性心动过速效果良好,控制窦性频率,
44.糖皮质激素的主要药理作用是什么?
3.“4抗作用”:
(1)抗炎:对各种原因引起的炎症都有抑制作用。 (2)抗过敏(免疫抑制):抑制免疫过程的多个环节。
小剂量抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。
药理作用 破坏淋巴细胞
1、对代谢的影响: 干扰淋巴细胞的识别能力和阻止免
升糖、解蛋、分脂、保钠+核酸 疫活性细胞增殖
2、允许、四抗(抗炎、免疫抑制和抗过 大剂量可抑制B细胞转化为浆细胞?抗体生成?
敏、抗毒、抗休克) 稳定肥大细胞膜?致炎物释放??过敏反应?。
3、其他:血液5多1少,中枢兴奋胃酸多 (3)抗毒素:机体对内毒素耐受力?、损害?,
表现为解热,改善中毒症状,但不能中和内毒素。
(4)抗休克:超大剂量可对抗各种严重休克,特别是感染中毒性休克。 4.其他作用:
(1)对血液及造血系统的作用: 红细胞?、血红蛋白?、血小板?、纤维蛋白元?;
中性粒细胞?,但功能?; 嗜酸粒细胞及淋巴细胞?。
(2)中枢神经系统:使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。 (3)消化系统:促进胃酸、胃蛋白酶分泌,大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。
45 糖皮质激素的主要不良反应有哪些? 1、四个一:一进、一退、一缓、一反 类肾上腺皮质功能亢进
肾上腺皮质萎缩,分泌功能减退 伤口愈合迟缓 停药反跳 2、四诱发
诱发或加重感染
诱发或加重糖尿病和高血压 诱发或加重溃疡病 诱发或加重精神病
46.糖皮质激素的临床用途有哪些?
1、替代治疗:用于急、慢性皮质功能减退症,脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后作替代治疗。
2、严重感染或炎症:
(1)严重的急性细菌感染 (2)某些病毒感染 (3)防止炎症后遗症
3、自身免疫性疾病及过敏性疾病
4、抗休克:感染性休克:在有效抗菌素下,早、短、大剂量使用。 过敏性休克:次选,与首选药肾上腺素合用。 低血容量休克:补液,输血后超大剂量使用。
5、血液病:急淋,粒细胞减少症,再障,血小板减少症,过敏性紫癜等,停药后复发。 6、局部应用:(1)眼科:结膜炎,虹膜炎等
(2)皮肤科:接触性皮炎,湿疹,牛皮癣等 47.简述糖皮质激素的抗炎作用机制。
GCS与靶细胞浆内糖皮质激素受体(GR)结合,影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎效应。
1、对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响
(1)GCS通过?脂皮素的合成与释放来抑制磷脂酶A2(PLA2),从而抑制白三烯(LTs)、前列腺素(PGs)及血小板活化因子(PAF)等炎症介质的生成。 (2)抑制诱生型NO合酶和COX2而发挥抗炎作用
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