第一范文网 - 专业文章范例文档资料分享平台

药物化学--非甾体抗炎药

来源:用户分享 时间:2025/5/28 14:07:47 本文由loading 分享 下载这篇文档手机版
说明:文章内容仅供预览,部分内容可能不全,需要完整文档或者需要复制内容,请下载word后使用。下载word有问题请添加微信号:xxxxxxx或QQ:xxxxxx 处理(尽可能给您提供完整文档),感谢您的支持与谅解。

24、具如下化学结构的药物与哪种药物作用相似

A.苯巴比妥B.肾上腺素C.布洛芬D.依他尼酸E.苯海拉明 :C

此题是具有此化学结构的药物与哪种药物作用相似。根据此结构式,可以判断具有此结构式的药物为酮洛芬(不是布洛芬的结构式),与布洛芬都是非甾体抗炎药,作用相似。

题干给出的结构式酮洛芬,含有芳基丙酸,推断有类似作用的是C.布洛芬 25、具有下列结构的药物是

A.双氯芬酸钠B.贝诺酯C.芬布芬D.美洛昔康E.安乃近 :E

26、可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

A.对乙酰氨基酚硫酸酯B.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亚胺醌D.对氨基酚E.乙酸 【正确答案】:C 对乙酰氨基酚在肝脏代谢。代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外,小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物,可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。Ⅳ-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性,但当大剂量服用对乙酰氨基酚时,使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去,此时,N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应,与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。

对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。

所以对氨基酚不是正常产生的代谢物,而是杂质或者是非正常代谢物,虽然具有毒性,但是并没有明确对肝脏的毒性。所以此题导致肝坏死的是C。如果没有这个选项,

27、一位60岁女性患者,误服过量对乙酰氨基酚,引起肝毒性,应使用哪种药物解毒 A.半胱氨酸B.乙酰半胱氨酸C.甘氨酸D.胱氨酸E.谷氨酸 【正确答案】:B

9

可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物Ⅳ-乙酰亚胺醌结合,使之失活;结合物易溶于水,通过肾脏排出。

28、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的

A.布洛芬和对乙酰氨基酚B.舒林酸和丙磺舒C.舒林酸和对乙酰氨基酚D.阿司匹林和丙磺舒E.阿司匹林和对乙酰氨基酚 【正确答案】:E

贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物,具有解热、镇痛及抗炎作用,其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚,主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。

29、与布洛芬叙述不符的是 E

A.含有异丁基B.含有苯环C.为白色结晶性粉末,不溶于水D.广泛用于类风湿关节炎E.为选择性环氧合酶抑制剂 布洛芬为白色结晶性粉末,稍有特异臭,几乎无味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。本品也可溶于氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。

其作用机制其实就是:非选择性环氧合酶抑制剂。可以抑制PG的合成发挥解热抗炎作用。 可以联想阿司匹林等非甾体抗炎药!

选择性的抑制COX-1或者是COX-2,例如:

萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),从而对COX-2可产生选择性的抑制作用,而对胃肠道的COX-1无影响。

30、下列叙述中与阿司匹林性质不符的是

A.可溶于碳酸钠溶液中B.在干燥状态下稳定,遇湿气缓慢分解C.具有解热镇痛作用,不具有抗炎作用D.环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂E.治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物 【正确答案】:C 考查阿司匹林的理化性质、有害杂质及用途。

阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶性粉末,无臭或略带醋酸臭,味微酸,遇湿气即缓慢水解。本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水中或无水乙醚中微溶,在NaOH或Na2C03溶液中溶解,同时分解。

本品为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可以使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。临床上用于治疗感冒发热和缓解轻、中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等,是治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。 二、配伍选择题1、A.吡罗昔康B.舒林酸C.美洛昔康D.吲哚美辛E.安乃近 <1>、结构中含有对氯苯甲酰基 【正确答案】:D

10

此为吲哚美辛的结构式。紫框中的结构为对氯苯甲酰。 <2>、结构中含有氟原子 【正确答案】:B

此为舒林酸的结构。而以上结构中只有舒林酸含有F离子。

<3>、结构中含有吡唑酮基【正确答案】:E

紫框里结构就是吡唑酮结构。

<4>、结构中含有吡啶基 【正确答案】:A

吡罗昔康的化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。 以上药物中只有吡罗昔康含有吡啶环。 2、

11

<1>、舒林酸 【正确答案】:E

<2>、芬布芬 【正确答案】:A A是芬布芬B是酮洛芬C是吡罗昔康D是吲哚美辛E.舒林酸 3、A.贝诺酯B.安乃近C.双氯芬酸D.酮洛芬E.吡罗昔康 <1>、1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药 【正确答案】:E <2>、吡唑酮类解热镇痛药 【正确答案】:B <3>、芳基乙酸类非甾体抗炎药 【正确答案】:C <4>、芳基丙酸类非甾体抗炎药 【正确答案】:D 酮洛芬链接的是一个异丙基,所以它属于芳基丙酸类非甾体抗炎药。

A.贝诺酯——水杨酸类解热镇痛药 B.安乃近——吡唑酮类解热

镇痛药 C.双氯芬酸——芳基乙酸类非甾体抗炎药 D.酮洛芬——芳基丙酸类非甾体抗炎药 E.吡罗昔康——1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药

富马酸酮替芬(Ketotifen Fumarate)为类白色结晶性粉末,无臭,味苦。本品在甲醇中溶解,在水或乙醇中微溶,在丙酮或三氯甲烷中极微溶解。m.p.191~195℃,熔融时同时分解。

12

搜索更多关于: 药物化学--非甾体抗炎药 的文档
药物化学--非甾体抗炎药.doc 将本文的Word文档下载到电脑,方便复制、编辑、收藏和打印
本文链接:https://www.diyifanwen.net/c8wo4j1tkaq8ojis8frei_3.html(转载请注明文章来源)
热门推荐
Copyright © 2012-2023 第一范文网 版权所有 免责声明 | 联系我们
声明 :本网站尊重并保护知识产权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果我们转载的作品侵犯了您的权利,请在一个月内通知我们,我们会及时删除。
客服QQ:xxxxxx 邮箱:xxxxxx@qq.com
渝ICP备2023013149号
Top