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执业药师资格考试
2016年药学专业知识一真题及答案
1.含有喹啉酮不母核结构的药物是
A.氨苄西林B.环丙沙星
C.尼群地平D.格列本脲
E.阿昔洛韦答案：B
2.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合使用中，不合理的是 A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用
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B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注 C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用 D.阿莫西林与克拉维酸联合应用
E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注 答案：B
3.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是 A.水解 B.pH值的变化 C.还原 D.氧化 E.聚合 答案：B
解析：pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。
4.新药IV期临床试验的目的是 A.在健康志原者中检验受试药的安全性 B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况 C.在患者中进行受试药的初步药效学评价
D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险 E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价 答案：E
解析：临床药理学研究
（1）Ⅰ期临床试验：为人体安全性评价试验，一般选20?30例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供依据。 （2）Ⅱ期临床试验：为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照试验，完成例数大于100例，对受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。
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（3）Ⅲ期临床试验：为扩大的多中心临床试验，试验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例，为受试药的新药注册申请提供依据。
（4）Ⅳ期临床试验：为批准上市后的监测，也叫售后调研；是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
5.关于脂溶性的说法，错误的是
6.以共价键方式结合的抗肿瘤药物是 A.尼群地平 B.乙酰胆碱 C.氯喹 D.环磷酰胺 E.普鲁卡因 答案：D
7.在胃中（人体胃液pH值约为0.9~1.5）最容易吸收的药物是 A.奎宁（弱碱pKa=8.4） B.卡那霉素（弱碱pKa=7.2） C.地西泮（弱酸pKa=3.3） D.苯巴比妥（弱酸pKa=7.4） E.阿司匹林（弱酸pKa=3.5） 答案：D
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8.属于药物代谢第Ⅱ相反映的是 A.氧化 B.脱卤素 C.水解 D.还原 E.乙酰化 答案：E
9.最适宜做片剂崩解剂的辅料是 A.微晶纤维素 B.甘露醇 C.羧甲基淀粉钠 D.糊精 E.羟丙纤维素 答案：C
10.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是 A.分散度大，吸收慢
B.给药途径大，可内服也可外用 C.易引起药物的化学降解 D.携带运输不方便 E.易霉变常需加入防腐剂 答案：A
解析：液体制剂特点
优点： ①分散程度高，吸收快，作用较迅速； ②可以内服、外用； ③易于分剂量，使用方便； 缺点 ①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效； ②液体制剂体积较大，携带运输不方便； 百通世纪官网网址：www.baitongshiji.com ④能减少某些药物的刺激性；
11.上课用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是 A.阿拉伯胶 B.西黄蓍胶 C.卵磷脂 D.脂防酸山梨坦 E.十二烷基硫酸钠 答案：C
解析：表面活性剂的分类
分类 阴离子表面活性剂 （阴离子起作用，带负电荷） ③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 代表物质 高级脂肪酸盐 常用品特点及举例 系肥皂类，硬脂酸、油酸、月桂酸 硫酸化物 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠,O/W型乳化剂) 磺酸化物 阳离子表面活性剂 季铵化合物 十二烷基苯磺酸钠 苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭) 毒性大，用于皮肤、黏膜和手术器械的消毒 两性离子表面活性剂 卵磷脂 （天然） 氨基酸型和甜菜碱型 注射用乳剂的主要乳化剂，也是制备脂质体的主要原料 碱性水溶液中成阴离子性质，去污能力强 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强
12.为提高难溶液药物的深解度常需要使用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
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A．乙醇 B.丙乙醇 C.胆固醇 D.聚乙二醇 E.甘油 答案：C
解析：液体制剂常用的附加剂
种类 增溶剂 作用 增加溶解度并形成溶液的过程 助溶剂 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等 潜溶剂 能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂
13.关于缓释和控释制剂特点说法错误的是
A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者， B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用 C.可提高治疗效果减少用药总量， D.临床用药，剂量方便调整，
E.肝脏首过效应大，生物利用度不如普通制剂 答案：D
解析：缓释、控释制剂的特点
（1）减少给药次数，提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性疾病患者。 （2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。 （3）减少用药的总剂量。
（4）避免肝门系统的“首过效应”。
乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 代表溶剂 聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类 苯甲酸、碘化钾、PVP 百通世纪官网网址：www.baitongshiji.com
14.药物经皮渗透速率与其理化性有关，透皮速率相对较大的 A.熔点高药物 B.离子型 C.脂溶性大 D.分子体积大 E.分子极性高 答案：C
解析：影响药物经皮渗透的剂型因素： （1）脂溶性大的药物，透皮速率大；
（2）药物分子体积小，通过角质层的扩散系数大； （3）低熔点的药物容易渗透通过皮肤； （4）分子型药物容易渗透通过皮肤。
15.固体分散体中，药物与载体形成低共溶混合物药物的分散状态是 A.分子状态 B.胶态 C.分子复合物 D.微晶态 E.无定形 答案：D
解析：固体分散体的分类：
①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。
②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。
③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。
16.以下不存在吸收过程的给药方式是
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A.肌肉注射 B.皮下注射 C.椎管给药 D皮内注射 E.静脉注射 答案：E
解析：注射途径与吸收的关系：
（1）静脉注射—药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%； （2）肌内注射—有吸收过程，容量一般为2～5ml。长效注射剂常是油溶液或混悬剂 （3）皮下注射一些需延长作用时间的药物可采用皮下注
（4）皮内注射—吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内
（5）动脉注射—不存在吸收过程和肺首过效应，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。
17.大部份的药物在胃肠道中最主要的吸引部位是 A.胃 B.小肠 C.盲肠 D.结肠 E.直肠 答案：B
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18.铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是 A.影响酶的活性 B.影响核酸代谢 C.补充体内物质 D.影响机体免疫功能 E.影响细胞环境
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答案：C
解析：药物的作用机制： （1）作用于受体 （2）影响酶的活性 （3）影响细胞膜离子通道 （4）干扰核酸代谢 （5）补充体内物质
（6）改变细胞周围环境的理化性质
（7）影响生理活性物质及其转运体—PG、Na-Cl转运体 （8）影响机体免疫功能
（9）非特异性作用—如消毒防腐药、酚类等
19.属于对因治疗的药物作用是 A.硝苯地平降血压
B.对乙酰氨基酚降低发热体温 C.硝酸甘油缓解心绞痛发作 D.聚乙二醇4000治疗便秘 E.环丙沙星治疗肠道感染 答案：E
20.呋塞米氯噻嗪环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与效能比较见下图，对这四种利尿药的效能和效价强度分析，错误的是 A.呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪 B.氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪 C.呋塞米的效能强于氢氯噻嗪 D.环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同
E.环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍 答案：A
+
-
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21.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失败，其原因是 A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性 B.联合用药导致避孕药首过消除发生改变 C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位 D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢 E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢 答案：D
解析：双苯双平诱导灰常轻松，一场纷争抑制氯酮惜别。
22.关于药物量效关系的说法，错误的是（奖药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-相应线为直方双曲线）
A.量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性 B.量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示
C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-相应线为直方双曲线 D.在动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标 E.在离体试验中，量-效曲线以药物浓度为横坐 答案：C
解析：药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。通常，在整体动物试验，以给药剂量表示；在离体实验，则以药物浓度表示。
图7-1药物作
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用的量效关系曲线 E：效应强度；C：药物浓度
如果用累加阳性率与对数剂量（浓度）作图，亦呈S形量效曲线（图7-2）
图7-2质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
23.下列给药途径中，产生效应最快的是 A.口服给药 B.经皮给药 C.吸入给药 D.肌内注射 E.皮下注射 答案：C
24.依据新分类方法，药品不良反应按不同反应的英文名称首字母分为A~H和U九类。其中A类不良反应是指
A.促进微生物生长引起的不良反应 B.家庭遗传缺陷引起的不良反应
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C.取决于药物或赋形剂的化学性质引起的不良反应 D.特定给药方式引起的不良反应 E.药物对人体呈剂量相关的不良反应 答案：E
25.应用地西泮催眠，次晨出现的乏力，困倦等反应属于 A.变态反应 B.特异质反应 C.毒性反应 D.副反应 E.后遗效应 答案：E
26.患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低，需要5~20倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝作用，这种个体差异属于 A.高敏性 B.低敏性 C.变态反应 D.增敏反应 E.脱敏作用 答案：B
27.结核病人可根据其对异烟肼乙酰化代谢速度的快慢分类异烟肼慢代谢者和快代谢者、异烟肼慢代谢者服用相同剂量异烟肼，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而异致体内维生素B6缺乏，而异烟肼快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。白种人多为异烟肼慢代谢者，而黄种人多为异烟肼快代谢者。据此，对不同种族服用异烟肼吓死现出不同不良反应的分析，正确的是
A.异烟肼对白种人和黄种人均易引起肝损害 B.异烟肼对白种人和黄种人均易诱发神经炎
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C.异烟肼对白种人易引起肝损害，对黄种人易诱发神经炎 D.异烟肼对白种人和黄种人均不易诱发神经炎和引起肝损害 E.异烟肼对白种人易诱发神经炎，对黄种人易引起肝损害 答案：E
28.随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收面返回门静脉的现象是 A.零级代谢 B.首过效应 C.被动扩散 D.肾小管重吸收 E.肠肝循环 答案：E
29.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是 A．消除呈现一级动力学特征 B.AUC与剂量成正比
C.剂量增加，消除半衰期延长 D.平均稳态血药浓度与剂量成正比 E.剂量增加，消除速率常数恒定不变 答案：C
解析：非线性药动学的特点：
（1）药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。 （2）当剂量增加时，消除半衰期延长。 （3）AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
（4）其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
30.关于线性药物动力学的说法，错误的是
A.单室模型静脉注射给药，tgC对t作用图，得到直线的斜率为负值
B.单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接
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近稳态浓度
C.单室模型口服给药，在血药浓度波动与药物半衰期，给药间隔时间有关 E.多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积 答案：E
31.非无菌药物被某些微生物污染后可能导致其活性降低，所以多数非无菌制剂需进行微生物限度检查，常用于药品微生物限度检查的方法是： A.平皿法 B.铈量法 C.碘量法 D.色谱法 E.比色法 答案：A
32.中国药典对药品质量标准中含量（效价）限度的说法，错误的是： A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比 B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示 C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示 D.抗生素效价限度一般用重量单位（mg）表示 E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比 答案：C
33.临床治疗药物检测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产生干扰，测检测样品宜选择： A.汗液 B.尿液 C.全血 D.血浆
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E.血清 答案：E
34.甘药物采用高效液相色谱法检测，药物响应后信号强度随时间变化的色谱图及参数如下，其中可用于该药物含量测定的参数是
A.t0 B.tR C.W D.h E.σ 答案：B
35.在苯二氮卓结构的1，2位开合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是
A.地西泮
B.奥沙西泮
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E．氟地西泮答案：D
36.非经典抗精神病药利培酮酮）
的组成是（帕利哌
A.氭氮平
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B.氯噻平
C.齐拉西酮
D.帕利?酮
E.阿莫沙平答案：D
37.属于糖皮质激素类平喘药的是 A.茶碱 B.布地奈德 C.噻托溴铵 D.孟鲁司特 E.沙丁胺醇 答案：B
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38.关于维拉帕米（结构式）结构特征和作用的说法，错误的是 A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂 B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢 C.具有碱性，易被强酸分析
D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体 E.通常口服给药，易被吸收 答案：C
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39.依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解为依那普利拉，具体如下：
关于依那普利的说法，正确的是 A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物 B.依那普利分子中只含有1个手性中心 C.依那普利口服吸收极差，只能静脉注射给药
D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基因团，是产生药效的关键药效团 E.依那普利代谢产物依那普利拉，具有抑制ACE作用 答案：E
解析：依那普利：双羧基的ACEI药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。 是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。
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H3COOCH3HOOCNNHO
40.根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当腺上取代基围甲基环己基时，甲基阻碍了环已焕上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。下列降糖药中，具有上述机构特征的是 A.格列齐特
B.格列本脲
C.格列吡嗪
D.格列喹酮
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E.格列美脲
答案：E
二、B型题（配伍选择题。60题，每题1分）
以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个与考题关系密切的答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。 【41-42】 A.水解 B.聚合 C.异构化 D.氧化 E.脱羧 盐酸普鲁卡因
在水溶液中易发生降解，降解的过程，
首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇，对氨基苯甲酸可继续发生变化，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羟反应，生成有毒的苯胺 41.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是 42.盐酸普鲁卡因溶液颜色变黄的原因是 答案：AD
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【43-45】
A.解离多，重吸收少，排泄快 B.解离少，重吸收多，排泄慢 C.解离多，重吸收少，排泄慢 D.解离少，重吸收少，排泄快 E.解离多，重吸收多，排泄快 43.肾小管中，弱酸在酸性尿液中 44.肾小管中，弱酸在碱性尿液中 45.肾小管中，弱碱在酸性尿液中 答案：BAA
【46-48】 A.羟基 B.硫醚 C.羚酸 D.卤素 E.酸铵
46.可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是
47.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的管能团是 48.可与醇类成酯，使脂溶性境大，利于吸引的官能团是 答案：BDC
【49-50】 A.甲基化结合反应 B.与硫酸的结合反应 C.与谷胱甘肽的结合反应 D.与葡萄糖醛酸的结合反应 E.与氨基酸的结合反应
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49.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是 50.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是 答案：CA
解析：与谷胱甘肽的结合反应
例如抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
参与甲基化反应的基团有酚羟基、胺基、巯基等。
酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质,例如肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。
【51-53】 A.3min B.5min C.15min D.30min E.60min
51.普通片剂的崩解时限是 52.泡腾片的崩解时限是 53.薄膜包衣片的崩解时限是 答案：CBD
【54-55】
A.分散相乳滴（Zeta）电位降低 B.分散相与连续相存在密度差 C.乳化剂类型改变 D.乳化剂失去乳化作用
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E.微生物的作用
乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后，放置过程中容易出现分层，絮凝等不稳定现象
54.若出现的分层现象经振摇后能恢复原状，其原因是 55.若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状其原因是 答案：BA
【56-57】 A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂
56.液体制剂中，苯甲酸属于 57.液体制剂中，薄荷挥发油属于 答案：BC
【58-60】 A.常规脂质体 B.微球 C.纳米囊 D.PH敏感脂质体 E.免疫脂质体
58.常用作栓剂治疗给药的靶向制剂是 59.具有主动靶向作用的靶向制剂是
60.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是 答案：AED
【61-63】
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A渗透压调节剂 B增溶剂 C抑菌剂 D稳定剂 E止痛剂
61.注射剂处方中亚硫酸钠的作用 62.注射剂处方中氯化钠的作用 63.注射剂处方中伯洛沙姆188的作用 答案：DAB
【64-66】 A.?-环糊精 B.液状石蜡 C.羊毛脂 D.七氟丙烷 E.硬脂醇
64.用于调节缓释制剂中药物释放速度的是 65.可用于增加难溶性药物的溶解度的是 66.以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是 答案：EAB
【67-69】 A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.膜动转运
67.借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是
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68.扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式是
69.借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是 答案：ABC
解析：药物的转运方式 1.被动转运
被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。被动转运包括滤过和简单扩散 （1）滤过：细胞膜上存在膜孔
（2）简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。 2.载体转运
载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。 载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。 （1）主动转运
药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。 主动转运有如下特点： ①逆浓度梯度转运； ②需要消耗机体能量
③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象； ④可与结构类似的物质发生竞争现象； ⑤受抑制剂的影响 ⑥具有结构特异性 ⑦主动转运还有部位特异性 （2）易化扩散
易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度
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一侧转运的过程。
易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。
与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。
【70~71】 A.药物的吸收 B.药物的 C.药物的代谢 D.药物的 E.药物的消除
70.药物从给药部位进入体循环的过程是 71.药物从体内 答案：AB
【72~73】
A.影响机体免疫功能 B.影响
C.影响细胞膜离子通道 D.阻断受体 E.干扰叶酸代谢
72.阿托品的作用机制是（阻断受体）
73.硝苯地平的作用机制是（影响细胞膜离子通道） 答案：DC
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【74~76】
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A.对受体亲和力强，无内在活性 B.对受体亲和力强，内在活性弱 C.对受体亲和力强，内在活性强 D.对受无体亲和力，无内在活性 E.对受体亲和力弱，内在活性弱
74.完全激动药的特点是（对受体亲和力强，内在活性强） 75.部分激动药的特点是（对受体亲和力弱，内在活性弱） 76.拮抗药的特点是（对受体亲和力强，无内在活性） 答案：CBA
【77~79】
A.机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗效的现象
B.反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害
C.病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象 D.连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求 E.长期使用拮抗药造成受体数量或敏感性提高的现象
77.戒断综合征是（反复使用具有赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状和损害）
78.耐受性是（机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗效的现象） 79.耐药性是（病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象） 答案：BAC
【80~81】 A.作用增强 B.作用减弱
C.L1/2延长，作用增强 D.L1/2缩短，作用减弱 E.游离药物浓度下降
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80.肝功能不全时，使用经肝脏代谢或活性的药物（如可的松），可出现（L1/2延长，作用增强）
81.营养不良时，患者血浆蛋白含量减少，使用蛋白结合律高的药物，可出现（作用增强） 答案：CA
【82~84】
A.药源性急性胃溃疡 B.药源性肝病 C.药源性耳聋 D.药源性心血管损害 E.药源性血管神经性水肿 82.地高辛易引起 83.庆大霉素易引起 84.利福平易引起 答案：DCB
【85-86】 A.镇静、抗惊厥 B.预防心绞痛 C.抗心律失常 D.阻滞麻醉 E.导泻
85.静脉滴注硫酸镁可用于 86.口服硫酸镁可用于 答案：AE
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【87-88】
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A.消除率 B.速率常数 C.生物半衰期 D.绝对生物利用度 E.相对生物利用度
87.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为 88.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是 答案：EA
【89-90】
A.药物消除速率常数 B.药物消除半衰期 C.药物在体内的达峰时间 D.药物在体内的峰浓度 E.药物在体内的平均滞留时间
89．Cmax是指（药物在体内的峰浓度） 90.MRT是指（药物在体内的平均滞留时间） 答案：DE
【91-93】 A.0.2303 B.0.3465 C.2.0 D.3.072 E.8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为11.88ug/ml。 t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 百通世纪官网网址：www.baitongshiji.com C（μg/ml） 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48 91.该药物的半衰期（单位h-1）是 92.该药物的消除速率常数是（常位h-1）是 93.该药物的表现分布容积（单位L）是 答案：CBE
【94-95】 A.舒林酸 B.塞来昔布 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘丁美酮
94.用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2（COX-2）抑制剂是（塞来昔布） 95.在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非物是（舒林酸） 答案：BA
【96-97】 A．氟尿嘧啶 B.金刚乙胺 C.阿昔洛韦 D.奥司他韦 E.拉米呋啶
96.神经氨酸酶抑制剂 97.开环嘌零核苷酸类似物 答案：DC
【98-100】 A.伊马替尼 B.伊马替尼
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C.氨鲁米特 D.氟他胺 E.紫杉醇 98.属于有丝分裂 99.雌激素受体调节剂 100.酷氨酸激酶抑制剂 答案：EBA
三、综合分析选择题 【101~103】
根据生理效应，肾上腺素受体分为α受体和β受体，α受体分为α1、α2等亚型，β受体分为β1、β2等亚型。α1受体的功能主要为收缩血管平滑肌，增强心肌收缩力；α2受体的功能主要为抑制心血管活动，抑制甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放，同时也具有收缩血管壁平滑肌作用。β1受体的功能主要为增强心肌收缩力、加快心率等；β2受体的功能主要为松弛血管和支气管平滑肌。
101.人体中，心房以β1受体为主，但同时含有四份之一的β2受体，肺组织β1和β2之比为3:7,根据β受体分布并结合受体作用情况，下列说法正确的是（非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的作用）
A.非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用
B.选择性β1受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克 C.选择性β2受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用
D.选择性β1受体激动药，具有较强扩张支气管作用，可用于平喘和改善微循环
E.选择性β2受体激动药，比同时作用α和β受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克 答案：A
102.普萘洛尔是B受体阻断药的代表，属于芬氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是
百通世纪官网网址：www.baitongshiji.com A. B.
C.
D.
E.答案：B
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103.胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是（选择性β1受体阻断药） A.选择性β1受体阻断药 B.选择性β2受体阻断药 C.非选择性β受体阻断药 D.β1受体激动药 E.β2受体激动药 答案：A
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【104~106】
患者，男，哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者考虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师。 丙酸氟替卡松的化学结构如下：
104.丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是 A.丙酸氟替卡松没有后糖皮质激素作用
B丙酸氟替卡松气雾剂中有结抗酸素作用的药物，能避免长生全身性糖皮质激素的作用 C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排泄，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氟化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 E.丙酸氟替卡松结构中17位β羟酸酯具有活性，在体内水解产生的β羟酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 答案：E
105.下列关于丙酸氟替松吸入气雾剂的使用宏方法和注意事项的说法，错误的是 A.使用前需摇匀储物罐，使药物充分混合
B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药 C.丙酸替氟卡松吸入结束后不能漱口和刷牙
D.吸入气雾剂常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸 E.吸入气雾剂中常使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管 答案：C
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106.丙酸氟替卡松用的受体属于 A.G蛋白偶联受体 B.配体门控离子通道受体 C.酪氨酸激酶受体 D.细胞核激素受体 E.生长激素受体 答案：D
解析：受体的类型：①G蛋白偶联受体；②配体门控的离子通道受体；③酶活性受体—位于细胞膜；④细胞核激素受体。
【107~110】
盐酸多柔比星，又称阿霉素，是蒽醌类抗肿瘤药物。其化学结构如下：
临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。 107.盐酸多柔比早产生抗肿瘤活性的作用机制是 A.抑制DNA拓扑异够酶Ⅱ B.与DNA发生抗基化 C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成 D.抑制二氧叶酸还原酶
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E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂 答案：A
108.盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓移植和心脏毒性，产生这一毒据作用的是 A.在体内发生脱甲基化反应，生成的羟基代谢吴具有较大毒性 B.在体内容易进一步氧化，生成的酸基代谢物具有较大毒性 C.在体内琨环易别还原成半琨自由基，诱发脂质过氧化反应 D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应 E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性 答案：C
109.脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是 A.具有靶向性 B.降低药物毒性 C.提高药物稳定性 D.组织相容性差 E.具有长效性 答案：D
110.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用语对脂质进行PEG-DSPE与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE质体属于 A.前提脂质体 B.pH敏感脂质体 C.免疫脂质体 D.热敏脂质体 E.长循环脂质体 答案：E
111.药物辅料的作用有
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A.赋性
B.提高药物稳定性 C.降低不良反应 D.提高药物疗效 E.增加病人用药的顺应性 答案：ABCDE
112.属于手性化合物的是
A.
B.
C.
D.
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E.
答案：ABC
113.缓释、控释制剂的释药原理有 A.扩散原理 B.溶出原理
C.溶蚀于溶出、扩散结合原理 D.渗透压驱动原理 E.离子交换原理 答案：ABCDE
114.下列剂型给药可以避免“首过效应”的有 A.注射剂 B.气雾剂 C.口服容易 D.舌下片 E.肠溶片 答案：ABD
115.临床常用的血药浓度测定方法 A.红外(IR) B.HLC
C酶免疫潜（ELISA） D.高相液相色溶法（HPLC）
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E.液相色谱-质谱联用法（LG-MS）） 答案：CDE
116.药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状外，还载有 A.鉴别 B.检查 C.含量测定 D.药动学参数 E.不良反应 答案：ABC
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117.属于受体信号转导第二信使的有 A.环磷酸腺苷（cAMP） B.环磷酸鸟苷（cGMP） C钙离子（Ca） D.一氧化氢（NO）） E.ACh 答案：ABCD
118.药物的协同作用包括 A.增敏作用 B.脱敏作用 C.增强作用 D.相加作用 E.拮抗作用 答案：ACD
2+
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119.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药 A.氨西汀 B.舍曲林 C.文拉发辛 D.艾司西酞普兰 E.阿米替林 答案：ABCDE
120.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是 A.雌三醇 B.苯甲醛雌二醇 C.尼尔雌醇 D.炔雌醇 E.炔诺酮 答案：BC
解析：本题考查小结甾体雌激素药物及结构改造。 [更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入]
对雌二醇进行结构改造的主要目的是延长时间和使口服有效，通常有以下三种方法： 1.将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，衍生出了一系列酯类前药；
2.在雌二醇的17α位引入乙炔基，因空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇
3.将炔雌醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到的炔雌醚为前药，为长效可口服雌激素药物
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雌二醇
OH1711623HO4
苯甲酸雌二醇
OHOO 炔雌醇
OH17CCH110HHO35 尼尔雌醇
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OHCCHHO
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