A．用羟丙甲纤维素作骨架制备亲水凝胶骨架片，可延长药物的释放时间 B．维生素B：制成缓释制剂后可增加药物吸收，提高生物利用度 C．半衰期很短和半衰期很长的药物，不易制成口服缓、控释制剂
D．口服缓、控释制剂的生物利用度为普通制剂生物利用度的80％~120％ 27．不属于扩散原理制备的缓释制剂有
A．含水性孔道的包衣 B．制成微囊 C．制成不溶性骨架片剂 D．增加药物粒径 28．下列药物中可制成缓释制剂的是
A．核黄素 B．呋塞米 C．地高辛 D．硝酸甘油 29．下列哪组可作为肠溶衣材料
A．CAP，Eudragit L B．HPMCP, CMC C．PVP，HPMC D．PEG、CAP 30．下列哪个缩写是最好的膜剂材料
A．PVP B．PVA C．PEG D．PHB 31．下列叙述不是包衣目的的是。 A．改善外观
B．防止药物配伍变化 C．控制药物释放速度
D．药物进人体内分散程度大，增加吸收，提高生物利用度 32．可以用作控释给药系统中控释膜材的为
A．聚乳酸 B．氢化蓖麻油 C．乙烯．醋酸乙烯共聚物 D．微晶纤维素
33．将CMC、明胶用于制剂中，延长药物作用时间的原理是 A．使药物的溶解度降低 B．增加黏度以减少扩散速度 C．制成不溶性骨架片剂 D．药物与高分子形成难溶性盐 34．片剂包衣的目的不正确的是
A．提高药物的稳定性 B．减轻药物对胃肠道的刺激 C．提高药物的生物利用度 D．避免药物的首过效应 35．下面属于对缓释制制剂工艺原理的叙述是 A．减小溶出速度 B．改变药物晶型 C．改变胃肠道pH D．减小药物润湿性 36．以下不是包衣目的的是
A．快速释放药物 B．掩盖药物的不良嗅味
c．隔绝配伍变化 D．改善片剂的外观和便于识别 37．靶向的含义有几级
A．2 B．3 C．4 D．5 38．属于主动靶向的制剂是
A．长循环脂质体 B．前体药物 C．免疫纳米球 D．阿霉素微球 39．属于被动靶向的制剂是
A．胃定位释药系统 B．前体药物 C．纳米球 D．单克隆抗体修饰脂质体 40．以下不是脂质体特点的是
A．淋巴定向性 B．缓释性 C．细胞非亲和性 D．降低药物毒性 41．属于靶向制剂类的有
A．阿霉素脂质体注射液 B．肾上腺素气雾剂
C．聚苯乙烯磁性微球 D．普萘洛尔黏附片 42．小于100纳米的纳米囊和纳米球可被动靶向于
A．肝脏 B．骨髓 C．肺 D．淋巴系统 43．大于7微米的微粒能够被动靶向
A．肝脏 B．脾脏 C．肺 D．淋巴系统
44．磁性药物微球中含有下列哪种物质，使其在体外磁场引导下，到达靶位
A．单克隆抗体 B．白蛋白 C．脱氧核糖核酸 D．铁磁性物质 45．用抗体修饰的靶向制剂称为
A．被动靶向制剂 B．主动靶向制剂 C．物理靶向制剂 D．化学靶向制剂 46．关于脂质体的错误说法是
A．结构和表面活性剂形成的胶团相同 B．膜材主要为磷脂类和胆固醇 C．注入法制备的大多为单室脂质体 D．具有淋巴系统靶向性 47．脂质体的特点错误的是
A．缓释作用 B．靶向性 C．组织不相容性 D．保护药物提高稳定性 48．物理化学靶向制剂不包括
A．磁性靶向制剂 B．栓塞靶向制剂
C．单克隆修饰靶向制剂 D．热敏靶向制剂 49．脂质体的特点错误的是
A．缓释作用 B．靶向性 C．组织不相容性 D．保护药物提高稳定性 50．用抗体修饰的靶向制剂称为
A．被动靶向制剂 B．主动靶向制剂 C．物理靶向制剂 D．化学靶向制剂 51．已知肿瘤细胞上过度表达某种蛋白，利用此性质，设计相对应的靶向制剂为
A．长循环脂质体 B．免疫脂质体 C．糖基修饰脂质体 D．PEG修饰脂质体 52．脂质体用聚乙二醇(PEG)修饰，有利于其靶向作用的是
A．使脂质体表面柔顺 B．使脂质体的亲水性增强 C．被巨噬细胞系统识别和吞噬的可能性降低 D．有利于药物缓释 53．对靶向制剂的靶向效率te描述正确的是
A．te值表示药物制剂或药物溶液对所有器官的选择性
B．te值小于l表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性 C．te值愈小，选择性愈强
D．药物制剂的te值与药物溶液的te值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数
五、问答题
1．简述缓释制剂的类型。
2．缓释、控释制剂释药原理和方法有哪些? 3．试述目前常用的控释剂型。
4．不宜制成普通缓、控释制剂的药物是哪些?
参考答案
一、概念与名词解释
1．控释制剂，指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
2．系指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。
3．系指一种药物的不同制剂，在相同实验条件下，给以相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。
4．缓释制剂，指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
5．靶向制剂又称靶向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
6．主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
7．由于肿瘤中的血管不同于正常组织，表现为血管生长迅速，外膜细胞缺乏，基底膜变形，淋巴管道回流系统缺损，大量血管渗透性调节剂生成，导致肿瘤血管对大分子物质的渗透性增加以及大分子物质滞留蓄积于肿瘤的增加。
二、判断题
1．A 2．B 3．B 4．A 5．A 6．A 7．A 8．A 9．B 10．B 11．B 12．A 13．A 14．A 15．A 16．A 17．A 18．B 19．A 20．A 21．A 22．B 23．B 24．B 25．B 26．B 27．B 28．B 29．A 30．A 三、填空题
1．缓释、控释制剂、迟释制剂 2．骨架型、贮库型
3．溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用
4．减小药物的溶解度、增大药物的粒径、降低药物的溶出速度、制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐 5．减慢、大小、减少、减慢
6．水不溶性包衣膜、含水性孔道的包衣膜、骨架型的药物扩散
7．包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片剂、增加黏度以减少扩散速度、制成植入剂、制成乳剂
8．分子或微晶、微粒
9．剂量大小、pκα、解离度和水溶性、分配系数、稳定性 10．生物半衰期、吸收、代谢
11．①对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数；②血药浓度“峰谷”波动小，血浓平稳；③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效 12．囊膜的厚度、微孔的孔径和弯曲度
13．药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度 14．吸附、脂交换、内吞、融合 15．脂质、磷脂、被动
16．第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位
17．被动靶向制剂、主动靶向制剂以及物理化学靶向制剂
18．巨噬细胞、肝、脾中的巨噬细胞、肝、骨髓、肺
19．PEG、单核-巨噬细胞系统吞噬、肝脾以外的缺少单核．巨噬细胞系统、抗体 20．①使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性；②前体药物能同药物的受体充分接近；③酶须有足够的量以产生足够量的活性药物；④产生的活性药物应能在靶部位滞留，而少进人循环系统产生毒副作用 21．聚合物、抗体、配体以共价键形成的分子复合物 四、选择题 (一)单项选择题
1．C 2．C 3．A 4．C 5．A 6．B 7．B 8．A 9．A 10．D 11．A 12．A 13．C 14．B 15．D 16．C 17．B 18．C 19．B 20．A 21．B 22．D 23．A 24．C 25．C 26．B 27．D 28．D 29．A 30．B 31．D 32．D 33．B 34．D 35．A 36．A 37．B 38．C 39．C 40．C 41．A 42．B 43．C 44．B 45．B 46．A 47．C 48．C 49．C 50．B 51．B 52．C 53．D
五、问答题
1．缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。
2．普通制剂服用后，其血药浓度为单一的、短暂的峰形曲线。血药浓度维持在有效浓度范围的时间很短；缓、控释制剂服后，血药浓度维持在有效浓度范围内的时间较长，即可在较长时间内维持药效。
3．缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。 骨架型缓、控释制剂、膜控型缓、控释制剂、渗透泵片、植人剂
4．半衰期小于1h或大于12h的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。其他如剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不宜制成缓释或控释制剂。对于抗菌效果依赖于峰浓度的抗生素类药物，一般也不宜制成普通缓、控释制剂。
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