(4)受体的浓集:在与突触前膜活化区相对应的突触后膜上有成簇的受体浓集。因为此处存在受体的特异结合蛋白(specific binding protem‘)。神经一肌接头处烟碱受体的特异结合蛋白是rapsyn,谷氨酸受体和GABAA受体的浓集分别与PB2一结合蛋白族和gephyrin蛋白有关,而在视网膜中的GABA。受体则通过MAP一1B蛋白结合于细胞骨架上。以GABAn受体为例,当神经兴奋时,游离的受体迅速移向geph州n并与之结合,使受体在后膜上浓集成簇,随后,gephyrin结合减慢,并阻止受体的进一步移动;当神经安静不活动时,。受体可解聚并移去。提示受体的浓集与神经兴奋有关。
(5)受体的调节:’膜受体的数量和与递质结合的亲和力在不同的生理或病理情况下均可发生改变占当递质释放不足时,受体的数量将逐渐增加,亲和力也逐渐升高,称为受体的上调(up regulafion);反之,当递质分泌过多时,则受体的数量和亲和力均下降,称为受体的下调(down regulation)j有些膜受体的上调可通过膜的流动性将暂时储存于胞内膜结构上的受体蛋白表达于细胞膜上而实现;而有些膜受体的下调则可通过受体蛋白的内吞人胞,即受体的内化(internalization),以减少膜上受体的数量而实现;也有些膜受体的下调是由于受体蛋白发生磷酸化而使其反应性降低所致。
3.主要的递质和受体系统
。(1)乙酰胆碱及其受体:乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)是胆碱的乙酰酯。以ACh为递质的神经元称为胆碱能神经元(cholinergic netiron)。胆碱能神经元在中枢分布极为广泛,如脊髓前角运动神经元,丘脑后腹核的特异感觉投射神经
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