VIP专享2014年浙大远程教育药物化学答案 - 图文 

3 CH3CH33

2

HNRHON 1

RCONH4 喹啉羧酸类 抗菌作用5卡马西平 二苯并氮杂卓类 抗癫痫药物6奥美拉唑 苯并咪唑类 抗溃疡药物

7氯霉素 丙醇类（氯霉素类） 抗生素 8 雷尼替丁 呋喃类 抗溃疡药物

二、写出下列药物的结构通式 （共3题，每小题3分，共9分）

R2NHNNFNCHCH2HNSOCH2CH2ClCH2CH2ClCOOHON

SO2NHCH2ACH3CHCOOHCOOH哌啶类 中枢镇痛药物

R1 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

三、名词解释：（共2题，每小题4分，共8分）

1. 前药：指将有活性的原药通过化学结构修饰转变为非活性的化合物，后

C

B

OH1

11

HAA12

S2

BC

(Z)ì???μ?313

ClCH2CH2NCH3B414C

CH3OHB515

CC

D

四、单选题（共20小题，每小题2分，共40分）

五、简答题 （共2题，共19分）

1、 答：化合物A和B均系β－内酰胺类抗生素（2分），A是苄青霉素，B是双氯西林，不同点在于6位取代基，A为苄基酰胺结构，B为取代的异恶唑酰胺结构，相比较，A虽然是抗革兰氏阳性菌的首选药物，但不耐酸、不耐酶也不广谱（3分），但由于B分子结构中6位侧链为具有空间位阻的大基团，而且具有吸电子作用，因此B表现出耐酸和耐酶的性质，对耐药的金黄色葡萄球菌具有很好的作用（4分）。这也是半合成青霉素的典型例子。

2、答：影响药效的立体因素有光学异构、几何异构、构象异构，（6分），顺反异构药物例如（4分）：

者在体内经过代谢（经酶的作用），转变成原药，发挥药效。

2．药物代谢：是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外的过程，包括第一相生物转化和第二相生物转化。

顺式己烯雌酚

6

CH316

HOB

C

CH3NCH2CH2SHCl7

17

A18

CD

A

8

(E)ì???μ?9

B

19

D

反式己烯雌酚

OH20

10