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氟替卡松丙酸酯 [CAS80474-14-2]合成路线图解——原料药厂家东康源

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武汉东康源氟替卡松丙酸脂 [CAS:80474-14-2]合成路线图解 核心提示:NameFluticasone propionate;FN-25;CCI-18781;Fluspiral;Flovent

Diskus;Flusonal;Flovent DPI;Fluxonal;Flonase;Flunase;Floven.

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Route 1

the oxidation of flumethasone (i) with oxygen and k2co3 in methanol gives

6alpha,9alpha-difluoro-11beta,17alpha-dihydroxy-16alpha-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17beta-c

arboxylic acid (ii), which is partially acylated with propionic anhydride in pyridine to afford

the corresponding 17alpha-propionyloxy derivative (iii) . the reaction of (iii) with

dimethylthiocarbamoyl chloride and triethylamine in dichloromethane gives the corresponding

carbothioic acid (iv), which is esterified with bromochloromethane and sodium bicarbonate in

dimethylacetamide yielding the chloromethyl carbothioate ester (v). finally, this compound is

treated with agf in acetonitrile.

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