泊洛沙姆407在制剂中的应用进展

药学与临床研究

Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌａｎｄ

２００９年６月２００９，１７（３）

ＣｌｉｎｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈ

泊洛沙姆４０７在制剂中的应用进展

金璐燕，李

娟’

中国药科大学药学院药剂学教研室，南京，２１０００９

摘要泊洛沙姆４０７是医药领域应用非常广泛的一种辅料。本文主要介绍了泊洛沙姆４０７的理化性质，总结了其在眼部给药、经皮给药、直肠给药、阴道给药、注射给药中的应用情况、存在的问题和发展前景。

关键词泊洛沙姆４０７；眼部给药；经皮给药；直肠给药；阴道给药；注射给药中图分类号Ｒ９４３；ＴＱ４６０．４

文献标志码Ａ

文章编号１６７３－７８０６（２００９）０３－２３１－０４

ＰｒｏｇｒｅｓｓｏｆＰｏｌｏｘａｍｅｒ

４０７ｉｎｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ

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Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ４０７；Ｏｃｕｌａｒｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ；Ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ；Ｒｅｃｔａｌ

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ｓｙｓｔｅｍ；Ｉｎｊｅｃｔａｂｌｅ

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泊洛沙姆是一类由聚氧乙烯（ＰＥＯ）、聚氧丙烯（ＰＰＯ）组成的ＰＥＯ．ＰＰＯ—ＰＥＯ型非离子三嵌段共聚物（结构式见图１），商品名为Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（ＢＡＳＦ）和Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ（ＩｃＩ）。在泊洛沙姆系列中，泊洛沙姆４０７（下简称Ｐ４０７）是研究最为广泛、也是最常用到的一种聚合物。它具有表面活性，良好的安全性，而且一定浓度的Ｐ４０７聚合物溶液还具有低温时为液体、温度升高时转变成凝胶的反向热胶凝特性，这些优点使Ｐ４０７在制剂应用中得到了广泛的研究¨…。

ＰＥＯ非离子聚合物，形态有液体、半固体和固体。这些聚合物都是泊洛沙姆系列中的一员，具有相似的化学结构，但含有不同数量的ＰＥＯ和ＰＰＯ单元，因而具有不同的分子量，其分子量从１１００到１４０００，ＰＥＯ和ＰＰＯ的比率从１：９到８：

２【２－４Ｊ。目前有关泊洛沙姆聚合物临界胶束浓度（ＣＭＣ）的

文献资料很少，但研究发现ＣＭＣ值与聚合物中ＰＥＯ和ＰＰＯ

含量有关，ＰＰＯ含量增加ＣＭＣ值降低”１。泊洛沙姆聚合物的胶凝温度与聚合物浓度有关，２０％Ｐ４０７在２５％转变成凝胶，这一浓度要比其他泊洛沙姆胶凝所需浓度低Ｈ１。表１列举了一些泊洛沙姆聚合物的理化性质峥ｏ。

Ｐ４０７在药物制剂中的应用多是基于其表面活性和反向热胶凝性质。一些研究证实，Ｐ４０７的反向胶凝行为与温度升高时ＰＰＯ嵌段失水形成胶柬有关，随着温度进一步升高，胶柬形态、体积以及胶束之间相互作用力发生变化口√。；

１理化性质

但目前关于Ｐ４０７具体的胶凝机制还没有形成统一的观点。对于Ｐ４０７的安全性，ＢＡＳＦ公司提供了一份研究资料，该资

泊洛沙姆系列包含３０多种具有表面活性的ＰＥＯ—ＰＰＯ－

料显示当用狗和兔子试验，剂量达到４００ｍｇ ｋ９４时，没有发

作者简介金璐燕，女，硕士’通讯作者李娟。女，副教授

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